Antihelmintici Flashcards
Navedi antihelmintike po azbučnom redu
A (albendazol)
B (bitionol)
D (dietilkarbamazin)
I (ivermektin)
L (levimizol)
M (mebendazol, metrifonat)
N (niklosamid)
O (oksamnikin, oksantel-pamoat)
P (piperazin, prazikvantel, pirantel-pamoat)
S (suramin)
T (tetrahloretilen, tiabendazol)
Mehanizam delivanja albendazola
Blokira preuzimanje glukoze čime izaziva smrt jedinke. Ima i larvicidno (Nacator) i ovicidno (Ascaris, Ancylostoma, Trichuris)
Indikacije za albendazol
- Askarijaza, trihurijaza, ankilostomijaza
- Infekcije Necator i Enterobius vrstama
- Strongiloidijaza
- Echinococcus - lek prvog izboga; opravdano uzimanje pre- i postoperativno
- Neurocisticerkoza - alternativni lek; primenjuje se zajedno sa kortikosteroidima kako bi se smanjila zapaljenska reakcija
Neželjeni efekti albendazola
Kod kratkotrajne primene se javaljaju problemi sa GITom (epigastrični bol, dijareja) i sa CNSom (vrtoglavica, nesanica, glavobolja).
Kod dugotrajne primene nogu se javiti:
1. povišene transaminaze u krvi
2. ostale GIT tegobe
3. alopecija
4. pruritus
5. ospe po koži
Kontraindikacije za albendazol
- Trudnoća
- Ciroza jetre
- Deca malđa od 2 god
Karakteristike bitionola?
-lek pevog izbora u terapiji infekcija koju je izazvala Fasciola hepatica
-alternativni lek za paragonomijazu
-neželjeni efekti: GIT, CNS
-retko se jave: tinitus, pireksija, pruritus, urtikarija…
-kontraindikacije: deca ispod 8 god
-ukoliko se jave oštećenje jetre i leukopenija, prekinuti terapiju!
Dietilkarbamazin je lek izbora u kojim infekcijama?
- Filarijaza = elefantijaza (izazivači: Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori)
- Lojaza (Loa loa)
- Tropska eozinofilija
Dietilkarbamazin je alternativni lek za terapiju:
onkocercijaze
Kako deluje dietilkarbamazin?
Imobiliše mikrofilarije (mlade jedinke), menja njihovu površinu i čini ih osetljivim prema imunskom sistemu domaćina
Indikacije za dietilkarbamazin
- Infekcije Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori i Loa loa - kod ovih infekcija neophodno je uzimazi i neki antihistaminik kako bi se izbegla alergijska reakcije
- Onchocerca volvulus
- Tropska eozinofilija
Neželjeni efekti dietilkarbamazepina
- GIT (povraćanje, anoreksija…)
- CNS (vrtoglavica, glavobolja)
- Alergijske reakcije (promene na očima, koži, groznica, ospe…)
Kontraindikacije za dietilkarbamazin
Relativne kontraindikacije su:
1. Hipertenzija
2. Insuficijencija jetre
Ivermektin je lek izbora za lečenje:
Onkocercijaze i strogiloidijaze
Ivermektin je alternativni lek za lečenje:
Skabijesa, filarijaze i kutane larve migrans
Mehanizam delovanja ivernektina
Ivermektin potencira GABA-ergičku transnisiju. Na taj način paralizira parazite, a kod onkocercijaze i mirkofilarije
Neželjeni efekti ivermektina
- Mazzotijeva rekacije - reakcija preosetljivosti kada se iz uginulog organizma oslobode antigeni (vrtoglavica, tahikardija, hipotenzija, bolovi u mišićima i zglobovima…)
- Promene u oku (tačkasta zamućenja na korneji, konjuktivitis, keratitis, optički neuritis, horioretinitis)
Kontraindikacije za ivermektin
- Izbegavati istivremenu primenu sa barbituratima, benzodiazepinima, valproinskom kis i ostalim lekovima koji potenciraju GABA-ergički delovanje
- Lek ne prolazi henatoencefalnu barijeru, ali treba biti obazriv kada je ona propustljiva (meningitis)
Mehanizam delovanja mebendazola
1) inhibira sintezu mikrotubula
2) inhibira preuzimanje glukoze kod parazita
-uništava jaja Ascarisa, Trichurisa i Ancylostome
Indikacije za mebendazol
- Enterobius vermicularis
- Ascaris lumbricoides
- Echinococcus
- Ostale infekcije (promenljiv uspeh terapije) - trihinoza, pilarijaza, strongiloidijaza, onkocercijaza…)
Neželjeni efekti mebendazola
Nauzeja, dijareja, povraćanje
Vrtoglavica i glavobolja
Posle dužeg korišćenja: ospe po koži, pruritus, bol u zglobovima, groznica, eozinofilija, neutropenija (ovi simptomi ugkavnom nastaju usled rupture ciste)
Kontraindikacije za mebendazol
- Trudnoća
- Insuficijencija jetre
- Deca mlađa od 2 godine
Metrifonat se koristi u terapiji protiv kojih parazita?
Efikasan u terapiji Schistosoma haematovium, ali ne i u terapiji infekcija S. mansoni i S. japonicum
Mehanizam delovanja metrifonata
U organizmu se pretvara u aktivan metabolit (dihlorvos) koji inhibira delovanje holinesteraze čime paralizuje parazite
-ne ubija jajašca
Kontraindikacije za metrifonat
- Ukoliko je pacijent bio izložen organofosfatima
- Ako koristi lekove koje potenciraju delovanje acetil holina
- Ne sme se primeniti ako se primenjuju mišični relaksanti
- Graviditet
Neželjeni efekti metrifonata
Holinergički efekti:
1. retencija urina
2. opstipacija
3. povećano znojenje
4. glavobolja
5. mučnina, povraćanje
Niklosamid je lek izbora u kojim infekcijama
Kod infekcija izazvanih pantljičarama
Mehanizam delovanja niklosamida
1) inhibira oksidativnu fosforilaciju
2) potencira delovanje ATPaze
*kada pantljičara ugine, scolex se odvaja od zida creva
Indikacije za niklosamid
- Tenia solium, Tenia saginata, Diphyllobotrium latum - dva sata posle primene ovog leka u terapiji T. solium infekcije, neophodno je uzeti i neko sredatvo za čišćenje (laksativ) da bi se odstranili segmenti pantljičare
- Hymenolepis nana
- Hymenolepis diminuta, Dipylidium caninum
*ne deluje protiv ehinokokusa i cisticerkoze
Neželjeni efekti nikosamida
Nastaju kao posledica oslobađanja antigena (pruritus, groznica, ospe po koži, glavobolja…)
Kontraindikacije za niklosamid
- Dan pre i posle uzimanja leka ne sme se konzumirati alkohol
Oksamnikin je lek izbora u lečenju infekcija izazvanih:
Schostosoma mansoni
*nije efikasan kod infekcija izazvanih S. haematobium, S. japonicum
Mehanizam delovanja oksamnikina
Najverivatnije se vezuje za DNK. Indukuje pomeranje parazita prema jetri gde i uginu
U slučaju kombinovane infekcije S. haematobium i S. mansoni šta se primenjuje?
Metrifonat (haematobium) + Oksamnikin (mansoni)
Neželjeni lekovi
GIT
Urtikarija, ospe po koži, glavobolja…
Mokraća je oranž/crvena
Kontraindikacije za oksamnikin
- Epilepsija
- Graviditet
Mehanizam delovanja piperazina
-potencira GABAergičku transmisiju i izaziva mlitavu paralizu
*u organizmu se metaboliše do nitrozaminskih derivata, koji su potencijalno kancerogeni
Indikacija za piperazin
Askarijaza
Neželjeni efekti piperazina
GIT, somnolencija, poremećaj koordinacije skeletnih mišića
Kontraindikacije za primenu piperazina
- Oštećenje jetre
- Oštećenje bubrega
- Epilepsija
- Graviditet
Mehanizam delovanja prazikvantela
Povećava propustljivost ćelijske membrane za Ca, usled čega nastaje snažna kontrakcija, a nakon toga i paraliza muskulature
Indikacije za prazikvantel
- Šistozomijaza u svim oblicima
- Trematode (osim Fasciola hepatica)
- Klonorhijaza i pistorhijaza
- Paragonomijaza
- Tenijaza i difilobotrijaza (nije neophodna primena sredstava za čišćenje)
- Neurocisticerkoza - prvi lek
- H. nana - lek prvog izbora
Neželjeni efekti prazikvantela
Vrtoglavica, glavobolja, pospanost, artralgija, mijalgija, groznica
U terapiji cisticerkoze: meningitis, povraćanje, mentalne promene, konvulzije - mogu se rešiti analgeticima, antipireticima, diureticima i antikonvulzivima, dekzometazonom
Kontraindikacije za prazikvantel
- Očna cisticerkoza
- Graviditet
- Nikako ne žvakati tablete jer su gorke (Bože mili ko to još žvaće)
Mehanizam delovanja pirantel-pamoata
Depolarizacioni blok neuromišićnog prenošenja. Blokura i holinesterazu
Indikacije za pirantel pamoat
- Enterobius vermicularis
- Ascaris lumbricoides
- Ancylostoma duodenale
- Trichostrongylus orientalis
*ne deluje na Trichuris i na Strogyloideus
Indikacije za suramin
Lek izbora:
1. Trypanosoma brucei gambiense
2. Trypanosoma brucei rhodesiense
Alternativni lek:
1. Onchocerca volvulus
Za šta se koristi tetrahloretilen
Ancylostoma duodenale
Necator americanus
Mehanizam dekovanja tiabendazola
Menja funkciju mikrotubula i inhibiše enzim fumarat-reduktazu. Ima antiifnlamatorno i imunomodulatorno dejstvo
Indikacije za tiabendazol
- Strongyloides stercoralis
- Larva cutanea migrans
- Larva visceralis migrans
Neželjeni efekti tiabendazola
- GIT
- CNS
- Bradikardija
- Hipotenzija
- Hiperglikemija
- Hematurija
- Leukopenija
Kontraindikacije za tiabendazol
- Insuficijencija jetre i bubrega
- Graviditet