Antidepresivi Flashcards
Koje se sve grupe lekova koriste u terapiji depresije?
- Triciklični antidepresivi
- Hetelociklični lekovi 2. i 3. generacije
- Inhibitori preuzimanja serotonina
- Inhibitori MAO
Koji lekovi pripadaju grupi tricikličnih antidepresiva?
Amitriptilin
Protriptilin
Hlorimipramin
Imipramin
Doksepin
Koji su selektivni inhibitori preuzimanja serotonina?
Flukseti
Fluviksamin
Paroksetin
Sertralin
Koji su neselektivni MAO inhibitori?
Fenelzin
Izokarboksazid
Tranilcipromin
Koji su selektivni MAO inhibitori?
Moklobemid
Selegilin (gubi selektivnost posle doze od 10mg)
Kako deluju triciklični antidepresivi?
Triciklični antidepresivi blokiraju preuzimanje noradrenalina (više) i serotonina (off-swith).
Deluju na receptore:
1. nishodna regulacija beta receptora u mozgu
2. nishodna regulacija presinaptičkih 5HT2 receptora
3. povećavanje senzitivnosti postsinaptičkih serotoninergičkih receptora.
Delovanje na receptore povećava nivo serotonina u sinapsi. Serotonin se najpre vezuje za 5HT1A receptore koji su autoreceptori i u početku smanjuju oslobađanje serotonina, ali kasnije dolazi i do njihove nishodne regulacije
Koliko je vremena potrebno da se ispolji delovanje tricikličnih depresiva i zašto?
Potrebno je 2-3 nedelje, jer je to vreme potrebno da dođe do nishodne regulacije receptora
Kakve efekte imaju triciklični depresivi kod zdravih osoba?
Izazivaju antiholinergičke efekte (suva usta, opstipacija, retencija urina…) i to su neželjeni efekti
Kakva je farmakokinetika tricikličnih antidepresiva?
Ne resorbuju se u potpunosti. U visokom procentu se vezuju za proteine krvne plazme.
Metabolizam se odvija u jetri na nivou tricikličnog jezgra ili na nivou alifatičnog lanca
Indikacije za uzimanje tricikličnih antidepresiva?
- Endogena depresija (ne reaktivna i bipolarna)
- Enuresis nocturna kod dece - zbog antiholinergičkih efekata
- Hronični bolovi
- Panični napadi
- Obsesivno-kompulsivni poremećaji
- Bulimija
Neželjeni efekti tricikličnih antidepresiva
- Antiholinergičko dejstvo (suva usta, opstipacija, retencija mokraće)
- Ortostatska hipotenzija
- Tahikardija, palpitacije, idioventrikularni QRS
- Gojaznost (H1 receptor)
- Sedacija (H1 receptor)
Koji lekovi pripadaju heterocikličnih antidepresivnim lekovima?
Amoksapin
Maprotilin
Trazodon
Nefazodon
Bupropion
Venlafaksin
Mirtazapin
Mianserin
Karakteristike mianserina?
-nishodna regulacija alfa2 i serotoninskih receptora
-antiserotoninsko, antihistaminsko i antidepresivno delovanje
-indikacije su endogena, reaktivna i involutivna depresija
-neželjeni efekti: pospanost, povraćanje, salivacija
Koji je neželjeni efekat maprotilina zbog kojeg se slabije koristi?
Konvulzije
Koji su neželjeni efekti trazodona?
Sedacija
Seksualna disfunkcija
Glavna indikacija za fluoksetin?
Teške depresije za ambulantno lečenje
-može i bulimija
Koji su neželjeni efekti fluoksetina?
Muka, dijareja, nervoza, tremor, anksioznost
-lečenje traje 5-6 nedelja
Karakteristike fluvoksamina
-blokira preuzimanje serotonina nishodnom regulacijom serotoninskih receptora
-lečenje 2-3 nedelje
-postao je lek prvog izbora u lečenju depresije
Šta razgrađuje MAO-A a šta MAO-B?
MAO-A razgrađuje adrenalin, noradrenalin i triptamin
MAO-B rezgrađuje dopamin
Koja je prednost primene moklobemida u odnosu na ostale neselektivne antidepresive?
Moklobemid ne reaguje sa triptaminom iz mlečnih proizvoda tako da ne prouzrokuje hipertenzivne krize - cheese effect
Neželjeni efekti moklobemida?
Vrtoglavica
Pospanost
GIT
Koje su kontraindikacije za moklobemid?
Konfuzna stanja u psihijatriji
Preosetljivost na moklobemid
Zašto se selegilin, koji se prevashidno koristi u terapiji Parkinsonizma, može koristiti i u terapiji depresije?
Jer se nakon doze od 10mg gubi njegova selektivnost, pa kreće da inhibira i MAO-A
Koji su simptomi trovanja tricikličnim antidepresivima?
Hiperpireksija
Agitiranost
Neuromišićna prenadraženost
Grčevi
Nepravilna srčana radnja
Paraliza creva i mokraćne bešike
Koji se lekovi koriste kao antidoti kod trovanja tricikličnim antidepresivima?
Lidokain (aritmije)
Propranolol (poremećaj srčanog rada)
Fenitoin
Fizostigmin (supraventikularne aritmije, retencija urina, opstipacija)
Kako se meri efikasnost delovanja MAO inhibitora?
Meri se aktivnost ovih enzima u trombicitima, jer se ovi lekovi brzo izlučuju
Koji je antidot kod trovanja MAO inhibitora?
HLORPROMAZIN
Da li se mogu istovremeno uzimati inhibitori preuzimanja serotonina i MAO inhibitora i zašto?
NE SMEJU zato što će se pojaviti SEROTONINSKI SINDROM koji se karakteriše hiperpireksijom, mišićnim rigiditetom i mioklonusom
Gde su kontraindikovani triciklični antidepresivi?
Glaukom
Hipertrofija prostate
Kada se koriste MAO inhibitori?
Kod atipičinih depresija sa anksioznim i fobičnim karakteriatikama i hipohondrijom
Koji je antidot za antiholinergičke efekte tricikličnih antidepresiva?
BETANEHOL