Sedativi (anksiolitici) i hipnotici

Question 1

Za šta se koriste sedativi?

Answer 1

Anksioznost

Question 2

Kako deluju sedativi, a kako hipnotici?

Answer 2

Sedativi umiruju anksiozni napad, ne menjajući pritom mentalne i motorne funkcije.
Hipnotici prouzrokuju pospanost, san pa se koriste i za održavanje sna

Question 3

Koje grupe lekova pripadaju sedativima i hipnoticima?

Answer 3

Benzodiazepini
Barbiturati

Question 4

Kakav je dozno-efektivna zavisnost kod sedativa?

Answer 4

Benzodiazepini prouzrokuju smirenje i sedaciju i pokazuju “ceilling” efekat, tj da u organizmu postižu maksimalnu koncentraciju.
Za razliku od njih, barbiturati nemaju “ceilling” efekat, tako da većom dozom može da se izazove anestezija i koma

Question 5

Koji lekovi pripadaju benzodiazepinima?

Answer 5

Hlordiazepoksid
Diazepam
Flurazepam
Oksazepam
Nitrazepam
Lorazepam
Alprazolam
Midazolam
Triazolam

Question 6

Koji lekovi pripadaju barbituratima

Answer 6

Fenobarbiton
Metilfenibarbiton
Tiopenton
Vinilbarbiton
Ciklobarbiton
Pentobarbiton

Question 7

Kako deluju bezodiazepini i barbiturati?

Answer 7

Oni deluju na GABA-A receptore koji su povezani za Cl kanalima. Kanali na koje deluju benzodiazepini, barbiturati i alkohol su odvojeni. Ovi lekovi olakšavaju i potenciraju gabanergičku transmisiju. Bezodiazepini povećavaju FREKVENCU otvaranja kanala, a barbiturati produžavaju VREME otvorenosti kanala.
Barbiturati takođe inhibiraju oslobađanje ekscitatornih neurotransmitera i zbog toga su pogodni u anesteziji

Question 8

Koji se ligandi vezuju za benzodiazepinske receptore?

Answer 8

1. Agonisti (benzodiazepini injegovi derivati) - deluju anksiolitički
2. Antagonisti (FLUMAZENIL) -otklanja delovanje benzodiazepina, ali ne i barbiturata
3. Inverzni agonisti - prouzrokuju anksioznost i konvulzije - betakarbolini

Question 9

Farmakološka dejstva benzodiazepina i barbiturata

Answer 9

1. Nervni sistem- imaju ANKSIOLITIČKI EFEKAT. Benzodiazepini prouzrokuju usporavanje mišljenja, a male doze barbiturata izazivaju sedaciju. Doze benzodiazepina koje prouzrokuju anksiolitički efekat izazivaju ANTEROGRADNU AMNEZIJU. Veće doze izazivaju i san
2. Anestezija - brza intravenska infuzija barbiturata izaziva anesteziju
3. Disanje i krvotok - smanjuje osetljivost respiratornog centra na kiseonik, ne delujući na periferne hemioreceptore. U ovom slučaju nikako ne bi trebalo davati kiseonik, jer će doći do zaustavljanja disanja
4. Blaga relaksacija skeletnih mišića
5. Antikonvulzivno delovanje

Question 10

Koji se benzodiazepini koriste u anesteziji i kako se otklanja njihov neželjeni efekat?

Answer 10

U anesteziji se najčešće koriste MIDAZOLAM i DIAZEPAM. Ukoliko se prekorači doza, može doći do zaustavljanja disanja, što se uklanja davanjem FLUMAZENILA

Question 11

Farmakokonetika benzodiazepina

Answer 11

A: benzodiazepini se uglavnom teže resorbuju iz GITa, osim DIAZEPAMA
D: u velikom procentu se vezuju za proteine krvne plazme, pa u slučaju trovanja dijaliza nema velikog značaja
M: metabolizuju se u jetri, stvaraju aktivni metabolit NORDIAZEPAM (sve sem lorazepama);
zbog stvaranja aktivnih metabolita, praćenje farmakokinetike ovih lekova je otežano i doći će do kumulacije
E: izlučuju se preko bubrega i prema vremenu eliminacije dele se na kratko, srednje i dugo vreme eliminacije

Question 12

Ko ima kratko vreme eliminacije?

Answer 12

OLA
Oksazepam
Lorazepam
Alprazolam

Question 13

Ko ima srednje vreme eliminacije?

Answer 13

Hlordiazepoksid
Diazepam

Question 14

Koji benzodiazepini imaju dugo vreme eliminacije?

Answer 14

Hlorazepat
Halazepam
Prazepam

Question 15

Farmakokinetika barbiturata?

Answer 15

Slabe kiseline pa se u nedisociranom obliku dobro resorbuju u zavisnosti od njihove solubilnosti. Na tio- i oksibarbiturati su hidrosolubilni, pa se daju i perenteralno

Question 16

U koje svrhe se koristi tiopenton?

Answer 16

Za izazivanje brze opšte anestezije

Question 17

U koje svrhe se koristi fenobarbiton?

Answer 17

Antikonvulziv

Question 18

Kakva je sudbina fenobarbitona u jetri?

Answer 18

Induktor je mikrozomalnih enzima, pa je njegov metabolizam ubrzan ali i metabolizam drugih lekova

Question 19

Šta ubrzava islučivanje fenobarbitona?

Answer 19

Alkalizovanje mokraće

Question 20

Indikacije za anksiolitike i hipnotike

Answer 20

1. Perzistentna anksioznost
2. Panični napadi
3. Fobije
4. Posttraumatski sindrom
5. Konvulzije (status epilepticus)
   NE KORISTE SE U TERAPIJI PSIHOZA
6. Nesanica
7. Apstinencijalni sindrom

Question 21

Koji se lekovi najčešće uzimaju kod anksioznih stanja?

Answer 21

Alprazolam
Beta blokatori

Question 22

Koji se lekovi koriste u terapiji nesanice?

Answer 22

Bezodiazepini (neželjeni efekti: nesanica, smanjenje kognitivne funkcije, osećaj umora, konfuzija
lorazepam, alprazolam, triazolam)
Zolpidem
Zopiklon
Zeleplon

Question 23

Koja je najopasnija interakcija benzodiazepina?

Answer 23

Interakcija sa ETANOLOM. Etanol samo potencira depresivno delovanje barbiturata na CNS i doći će do depresije disanja

Question 24

Šta se dešava nakon hronične primene benzodiazepina i barbitura?

Answer 24

Tolerancija, psihička i fizička zavisnost

Question 25

Koji sa najčešći neželjeni efekti benzodiazepina i barbiturata?

Answer 25

Sedacija

Question 26

Koja je kontaindikacija za sedative?

Answer 26

Myasthenia gravis

Question 27

Karakteristike BUSPIRONA (ipsapiron, gepiron)

Answer 27

-anksiolitik
-nije sedativan
-ne deluje preko GABA, već preko 5HT1A receptora
-nema aditivno delovanje sa etanolom

Question 28

Koji su se ostali lekovi koristili kao anksiolitici?

Answer 28

1. Hlor hidrat (indukuje pojavu tumora)
2. Bromidi - koriste se i danas, ali retko, uglavnom kada osoba ne reaguje na benzodiazepine (može izazvati bromizam koji se rešava davanjem NaCl)
3. Meprobamat - anksiolitik, relaksacija mišića (depresija koštane srži)