Holinergici Flashcards

1
Q

Prema mehanizmu delovanja, kako se dele holinergici?

A

Holinergički lekovi sa direktnim delovanjem (deluju na nikotinske i muskarinske receptore)
Antiholinesterazne supstance

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Koji su estri holina?

A

Acetil holin
Metaholin
Karbahol
Betanehol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Na šta prevashodno deluju betanehol, metaholin, a na šta acetil holin i karbahol

A

Metaholin i betanehol deluju na muskarinske receptore (betanehol isključivo na muskarinske)
Acetil holin i na muskarinske i na nikotinske
Karbahol snažan stimulator nikotinskih

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Šta je depolarizacijska blokada?

A

Produžena aktivacija nikotinskih receptora što će usloviti blokadu efektorskih ćelija

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Kako deluju muskarinski receptori?

A

-aktiviraju cGMP
-povećavaju promet inozitol fosfata
-inhibira cAMP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Kakva su dejstva estara holina po sistemima?

A
  1. KVS - smanjuju perifernu rezistenciju i usporavaju rad srca.
    Vazodilatatorni efekat se ostvaruje indukcijom sinteze NO.
    Ukoliko se deluje stimulatorno na simpatičke ganglije i dolazi do hipertenzije.
  2. Oko - mioza, grč akomodacije, smanjuju intraokularni pritisak
  3. Respiratorni - bronhokonstrikcija i sekrecija želzda
  4. GIT - ubrzava se peristaltika i sekrecija
  5. Urinarni - olakšavaju mokrenje
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Koje su indikacije za uzimanje estara holina?

A

Glaukom i postoperativni ileus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Koje su indikacije pilokarpina, pošto se muskarin ne koristi u terapijske svrhe?

A

Glaukom
Trovanje ATROPINOM i SKOPALAMINOM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Koji su simptomi trovanja gljivama aktivatorima muskarinskih recpetora i šta se koristi kao antidot.

A

Nauzeja, povraćanje, dijareja
Bronhokonstrikcija
Mioza
Salivacija, znojenje
Kao antidot se koristi ATROPIN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Kako se dele antiholinesteraze u zavisnosti od vremena njihovog trajanja?

A
  1. Reverzibilne antiholinesteraze (edrofonijum, fizostigmin, neostigmin, piridistigmin)
  2. Ireverzibilne antiholinesteraze (INSEKRICIDI - paration, malation, fosfamidon, metrifonat i BOJNI OTROVI - sarin, soman, tabun)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Kako se dele antiholinesteraze na osnovu hemijske građe?

A
  1. Prosti alkoholi (edrofonijum)
  2. Karbamati (fizostigmin, neostigmin, piridostigmin)
  3. Organofosfati (insekticidi i bojni otrovi)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Koja jedina antiholinesteraza prolazi kroz hematoencefalnu barijeru i zašto?

A

Fizostigmin, jer ima tercijarnu amonijumsku grupu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Koja je razlika u apsorpciji karbamata i organofosfata?

A

Zbog kvaternarne strukture slabo se resorbuju i gotov nikad ne prolaze hematoencefalnu berijeru, osim fizostigmina.
Organofosfati se dobro resorbuju.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Kako deluju antiholinesteraze?

A

Proces razgradnje acetil holina započinje kada se KATJANOSKI i ESTERAZNI deo acetilholin esteraze vežu za ANJONSKI i ESTARSKI deo acetil holina vežu.
Acetilholin-esteraze vezuju se za enzim i onemogućuju mu da ispolji katalitičko delovanje

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Koja je razlika u inhibiciji enzima karbamatima i edrofonijumom u odnosu na organofosfate?

A

Edrofoninum ostvaruje elektrostatske slabe veze sa enzimom pa se veza lakše raskida i njegovo delovanje traje oko 10ak minuta.
Karbamati se vezuju kovalentno, ali te veze isto nisu jake i delovanje traje do 6 sati.
Organofosfati grade stabilne veze sa enzimima i delovanje traje i nekoliko stotina časova

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Šta podrazumeva proces starenje enzima kod delovanja organofosfata i kako se sprečava?

A

Starenje enzima nastaje posle dužeg vremena delovanja i veze organofosfata sa enzimom postaju stabilnije i teže se raskidaju. Starenje se može sprečiti ako se na vreme saju OBIDOKSIN ili PRALIDOKSIN

17
Q

Kako deluju fizostigmin i neostigmin?

A

Deluju preko acetilholina i prouzrokuju MUSKRINSKE EFEKTE.
Međutim, neostigmin može da ima i NIKOTINSKI EFEKAT kada se javljaju FASCIKULACIJE MIŠIĆA

18
Q

Šta se koristi kod trovanja fizostigminom i neostigminom?

A

Kod simptoma ispoljenih preko muskarinskih receptora koristi se ATROPIN.
Kod simptoma ispoljenih preko nikotinskih receptora koristi se TUBOKURARIN

19
Q

Koje su indikacije za primenu fizostigmina i neostigmina?

A

Galukom
Postoperativni ileus
Myasthenia gravis
Trovanje tubokurarinom
Alchajmerova bolest (donepezil, galantamin, rivastigmin, memantin)

20
Q

Kako deluje memantin?

A

Sprečava glutamat da povećava influks Ca jona u ćeliju.
Veliki influks Ca jona u ćeliju izaziva smrt ćelije

21
Q

Kontraindikacije za antiholinesteraze

A

Astma
Peptički uklus

22
Q

Šta inhibiraju organofosfati u CNSu?

A

Neuropatska ciljna esteraza. Blokiranjem ovog enzima nastaje paraneuropatija udružena sa paralizom i degeneracijom aksona

23
Q

Šta se koristi kao antidot kod trovanja organofosfatima?

A

-Atropin - blokira muskarinske efekte
-Oksimi (PRALIDOKSIM, OBIDOKSIM) - blokiraju nikotinske efekte
-Diazepam - uklanjaju konvulzije

24
Q

Koja supstanca sprečava ponovno preuzimanje acetil holina?

A

Hemiholinijum

25
Q

Koja supstanca sprečava pakovanje acetilholina u vezikule?

A

Vezamikolon