Smertemodulering Flashcards
Hva er hyperalgesi og allodyni?
- Hyperalgesi: Økt sensitivitet for smertestimuli (økt areal?)
- Allodyni: Smerte ved stimuli som normalt ikke gir smerte
Primære afferente nociceptive nervefibre som leder smerte TIL ryggmargen?
- A-my-fibre: lett myeliniserte = rask smerte
- C-fibre: umyeliniserte = langsom smerte
Hovedtyper av analegetiske legemidler?
- Prostaglandinsyntesehemmere
- Enkelte antidepressiva
- Gabapentinoider
- Enkelte antiepileptika
- Anestesimidler
- Opioide legemidler
Prostaglandinsyntesehemmere?
NSAIDs
Paracetamol
Antidepressiva som analgetika?
Amitriptylin (Sarotex, et TCA) for nevropatisk smerte
Gabapentinoider?
Gabapentin (Neurontin) for nevropatisk smerte
Hva er opiater?
- Opiater er substanser fremstilt fra opium
- Natulige opiater er f.eks: morfin, kodein
- Semisyntetiske opiater: heroin (lages fra morfin)
Hva er opioider?
Opioider er et begrep som omfatter alle naturlig forekommende semisyntetiske eller syntetisk fremstilte stoffer som fremkaller morfinliknende effekter ved interkasjon med 3 familier av opiode reseptorer, hver med en hoved-endogen ligand.
Hvilket preparat har den aller beste analegtiske effekten?
Morfin
Hva er den aktive metabolitten til morfin?
morfin-6-glukurnoid
Når brukes morfin?
Opioider som morfin brukes spesielt når smertene forventes å ha begrenset varighet.
Sterke smerter.
Hvilke tre nivåer virker Opioider på?
- Supraspinalt (via stimulering av smerte-hemmende nedadgående smertebaner)
- Spinalt (hovedsakelig via hemming av presynaptiske opioide reseptorer)
- Perifert (perifer nocicepsjon)
Hvilke reseptorer i midbrain og hjernestammen virker opioider på?
PAG: paraakveduktale grå substans
NRPG: nucleus reticular is paragigantocellularis
Hvordan virker opioide reseptorer?
Opioide reseptorer er G-proteinkoblede reseptorer og hemmer adenylyl cyklase (dermed mindre cAMP) gjennom aktivering av inhibitorisk G-protein (Gi)
Opiode reseptorer kan være assosierte med ionekanaler:
- Økt kalium-utstrømning (hyperpolarisering av membranen)
- Mindre kalsium-innstrømning (nedsatt frigjøring av transmitter)
Totaleffekten blir hemming ved at neuronal fyring og transmitter-frigjøring motvirkes
Nevn noen RENE opioidagonister?
- Morfin
- Peptidin
- Ketobemidon (Ketorax)
- Oksykodon (OxyNorm, Oxycontin, Oxycodone)
- Hydromorfon (Pallodon)
- Fentanyl
- Metadon
Nevn noen PARTIELLE opioidagonister?
- Buprenorfin (Norspan depotplaster, Temgesic)
- Kodein
- Tramadol
Nevn noen RENE opioidantagonister?
- Nalokson
- Naltrekson
Ketorax vs morfin?
Omtrent samme effekt som morfin, men mindre sfinkterkontraksjon i mage/tarm
Styrke oksykodon vs morfin?
5 mg tilsvarer ca. 10 mg morfin per os.
Bivirkning peptidin?
- Lengre tids bruk gir akkumulasjon av metabolitten norpetidin (T1/2 ca. 40 timer)
- Kan gi kramper og dysfori
- Antikolinerg effekt-komponent
Hva brukes fentanyl til?
- Anvendes i generell anestesi (Fantanyl, Laptanal)
- Brukes også som sugetabletter (Abstral), som nesespray (Instanyl), og som depotplaster (Fentanyl-plaster, Durogesic) i smertebehandling (har høy fettoppløselighet og penetrerer hud)
Hva brukes metadon til?
- Syntetisk preparat med forholdsvis begrenset ruseffekt
- Relativt lang halveringstid
- Substitusjonsbehandling av opiatavhengige misbrukere
Hvorfor bør ikke partielle opioidagonister og rene agonister gis sammen?
Partielle agonister og rene agonister skal ikke gis i nær tilslutning ti hverandre, fordi partielle agonister reduserer effekten av rene agonister