Smertemodulering Flashcards

1
Q

Hva er hyperalgesi og allodyni?

A
  • Hyperalgesi: Økt sensitivitet for smertestimuli (økt areal?)
  • Allodyni: Smerte ved stimuli som normalt ikke gir smerte
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Primære afferente nociceptive nervefibre som leder smerte TIL ryggmargen?

A
  • A-my-fibre: lett myeliniserte = rask smerte

- C-fibre: umyeliniserte = langsom smerte

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hovedtyper av analegetiske legemidler?

A
  • Prostaglandinsyntesehemmere
  • Enkelte antidepressiva
  • Gabapentinoider
  • Enkelte antiepileptika
  • Anestesimidler
  • Opioide legemidler
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Prostaglandinsyntesehemmere?

A

NSAIDs

Paracetamol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Antidepressiva som analgetika?

A

Amitriptylin (Sarotex, et TCA) for nevropatisk smerte

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Gabapentinoider?

A

Gabapentin (Neurontin) for nevropatisk smerte

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hva er opiater?

A
  • Opiater er substanser fremstilt fra opium
  • Natulige opiater er f.eks: morfin, kodein
  • Semisyntetiske opiater: heroin (lages fra morfin)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Hva er opioider?

A

Opioider er et begrep som omfatter alle naturlig forekommende semisyntetiske eller syntetisk fremstilte stoffer som fremkaller morfinliknende effekter ved interkasjon med 3 familier av opiode reseptorer, hver med en hoved-endogen ligand.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hvilket preparat har den aller beste analegtiske effekten?

A

Morfin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Hva er den aktive metabolitten til morfin?

A

morfin-6-glukurnoid

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Når brukes morfin?

A

Opioider som morfin brukes spesielt når smertene forventes å ha begrenset varighet.
Sterke smerter.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Hvilke tre nivåer virker Opioider på?

A
  • Supraspinalt (via stimulering av smerte-hemmende nedadgående smertebaner)
  • Spinalt (hovedsakelig via hemming av presynaptiske opioide reseptorer)
  • Perifert (perifer nocicepsjon)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Hvilke reseptorer i midbrain og hjernestammen virker opioider på?

A

PAG: paraakveduktale grå substans

NRPG: nucleus reticular is paragigantocellularis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hvordan virker opioide reseptorer?

A

Opioide reseptorer er G-proteinkoblede reseptorer og hemmer adenylyl cyklase (dermed mindre cAMP) gjennom aktivering av inhibitorisk G-protein (Gi)

Opiode reseptorer kan være assosierte med ionekanaler:

  • Økt kalium-utstrømning (hyperpolarisering av membranen)
  • Mindre kalsium-innstrømning (nedsatt frigjøring av transmitter)

Totaleffekten blir hemming ved at neuronal fyring og transmitter-frigjøring motvirkes

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Nevn noen RENE opioidagonister?

A
  • Morfin
  • Peptidin
  • Ketobemidon (Ketorax)
  • Oksykodon (OxyNorm, Oxycontin, Oxycodone)
  • Hydromorfon (Pallodon)
  • Fentanyl
  • Metadon
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Nevn noen PARTIELLE opioidagonister?

A
  • Buprenorfin (Norspan depotplaster, Temgesic)
  • Kodein
  • Tramadol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Nevn noen RENE opioidantagonister?

A
  • Nalokson

- Naltrekson

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Ketorax vs morfin?

A

Omtrent samme effekt som morfin, men mindre sfinkterkontraksjon i mage/tarm

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Styrke oksykodon vs morfin?

A

5 mg tilsvarer ca. 10 mg morfin per os.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Bivirkning peptidin?

A
  • Lengre tids bruk gir akkumulasjon av metabolitten norpetidin (T1/2 ca. 40 timer)
  • Kan gi kramper og dysfori
  • Antikolinerg effekt-komponent
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Hva brukes fentanyl til?

A
  • Anvendes i generell anestesi (Fantanyl, Laptanal)
  • Brukes også som sugetabletter (Abstral), som nesespray (Instanyl), og som depotplaster (Fentanyl-plaster, Durogesic) i smertebehandling (har høy fettoppløselighet og penetrerer hud)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Hva brukes metadon til?

A
  • Syntetisk preparat med forholdsvis begrenset ruseffekt
  • Relativt lang halveringstid
  • Substitusjonsbehandling av opiatavhengige misbrukere
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Hvorfor bør ikke partielle opioidagonister og rene agonister gis sammen?

A

Partielle agonister og rene agonister skal ikke gis i nær tilslutning ti hverandre, fordi partielle agonister reduserer effekten av rene agonister

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Hva skjer dersom man øker buprenofin-dosen (Temgesic, Norspan depotplaster) utover maksimal effekt?

A
  • Er en partiell agonist for my-reseptorene
  • Ved økning av dosen utover maksimal effekt, kan den analgetiske effekten avta pga økende antagonist effekt på kappa-reseptorene
25
Q

Hva er spesielt ved kodein?

A
  • Pro-drug til morfin
  • Variabel demetylering til morfin i lever (CYP2D6) (fast- og slow-metabolizers)
  • Lav insiders av bivirkninger ved vanlig perorale analgetisk dosering og ofte kombinert med paracetamol (paralgin forte, Pinex forte etc)
26
Q

Hvordan virker Tramadol (Nobligan, Tramadol)?

A
  • Agonist for my-reseptor, kappa-reseptor og delta-reseptor
  • Finnes aktiv metabolitt (via CYP2D6)
  • Andre mekanismer bidrar også til effekten:
  • -> Inhibering av reopptak av NA
  • -> Stimulering av serotoninfrigjøring
27
Q

Når brukes Nalokson?

A

Ved intoksikasjon

28
Q

Hvordan virker nalokson?

A
  • Blokkerer effektivt både my-, delta- og kappareseptorer og reverserer raskt alle opioide effekter
  • Ved intravenøs injeksjon effekt etter ca. 1 minutt, men kortvarig virkning
  • Ødelegges ved peroralt inntak
29
Q

Hvem bruker Naltrekson?

A
  • Kan doseres peroralt (brukes mest ved alkoholavhengighet)

- Mye lenger virkningsvarighet

30
Q

Hva brukes rene opioidantagonister til?

A
  • Til behandling av respirasjonsdepresjon ved intoksikasjon med opioider
  • Evt som ledd i behandlingen av opioidavhengighet
  • Til reversering av opioideffekter ved anestesi
  • I blant til nyfødte når mor har fått opioider
  • Blokkere ikke-gunstige bivirkninger av opiater.
31
Q

Hvorfor påvirkes respirasjonen mindre av opioider hvis man har sterke smerter?

A
  • Opioider reduserer respirasjonssenterets følsomhet for CO2

- Smerte stimulerer senteret og motvirker opioidenes respirasjonshemmende effekt

32
Q

Hvordan kan opioider påvirke det kardiovaskulære system?

A
  • Perifer vasodilatasjon pga mindre perifer resistens og hemning av baroreseptor-reflekser
  • Kan forverre et hypovolemisk sjokk
  • CO2-retensjon ved overdosering (respirajonsdepresjon) kan gi cerebral vasodilatasjon og dermed økt cerebrospinalt trykk
33
Q

Morfins effekt på hud?

A
  • Terapeutiske morfindoser utvider kutane blodårer
  • Noen erfarer varm og rød hud i ansikt, nakke og øvre thorax
  • Enkelte får kløe og økt svetting (kanskje fordi morfin frigjør histamin)
34
Q

Antatt mekanisme bak kvalme og brekninger ved opioidbruk?

A
  • Stimulering av kjemoreseptor-sonen i den forlengede marg
  • Sensitivisering gir kvalmeimpulser fra likevektsapparatet
  • Hemmet GI-peristaltikk (ventrikkelretensjon og obstipasjon)
35
Q

Opioiders effekt på mage/tarm?

A
  • Mindre peristaltikk, økt konstriksjon av sfinktere, økt trykk i gallegangene. Kan gi magesmerter.
  • Obstipasjon vanlig ved kronisk bruk.
36
Q

Opioiders effekt på øyet?

A

Miosis (liten pupill), desensitiseres ikke!

37
Q

Rams opp noen virkninger/bivirkninger av opioider?

A
  • Analgesi
  • Respirasjonshemmende
  • Antitussiv
  • Sedasjon
  • Konfusjon og hallusinasjoner
  • Svimmelhet og utstøhet
  • Perifer vasodilatasjon
  • Rød hud
  • Kløe og svetting
  • Immunosuppressiv, evt immunstimulerende dersom smerte-indusert immunsuppresjon
  • Urinretensjon
  • Kvalme og brekninger
  • Obstipasjon
  • Magesmerter
  • Miose
38
Q

Abstinensreaksjoner?

A
  • Uro, angst, nasal sekresjon, lakrimal sekresjon, kort og hurtig respirasjon, svetting og dilaterte pupiller
  • Videre kan det opptre takykardi, tremor, kvalme, brekninger, diare
39
Q

Opioider og toleranse/avhengighet?

A
  • Utvikles raskt
  • Må øke dosen over tid for å behandle analgetisk effekt
  • IKKE SEPONER RASKT dersom du bruker over 14 dager
  • Krysstoleranse
40
Q

Hva er eufori?

A
  • Tilstand med økt velbehag og stemning
  • Medieres av my-reseptorene.
  • Balanseres av dysfori assosiert med k-reseptorene
41
Q

Psykisk avhengighet er en tilstand hvor et stoff forårsaker….

A
  • Tilfredsstillelse

- Trang etter periodisk eller kontinuerlig tilførsel for å gi behag og unngå ubehag

42
Q

Når er det liten fare for psykisk avhengighet av opioider?

A

Det er liten fare for psykisk avhengighet når opioider benyttes ved smertetyper som responderer på behandlingen, effekten er da i hovedsak smertelindring.

43
Q

En vanlig dose med morfin er…

A

10 mg

44
Q

På hvilke andre indikasjoner kan morfin gis?

A
  • Akutt lungeødem (morfin) (virker trolig pga sedasjon og vasodilatasjon)
  • Tørrhoste (kodein, dihydrokodein, etylmorfin/Cosylan)
  • Diare (opium, loperamid/Imodium)
45
Q

Hvilken reseptgruppe er de fleste Opioider i?

A

Reseptgruppe A.

Unntak: kodein, tramadol, etylmorfin, loperamid

46
Q

Hva må man huske på ved akutte skader og tilstander som hjerteinfarkt/akutt abdomen mtp morfinbehandling?

A
  • Smerten kan bidra til å opprettholde blodtrykket
  • -> Tilførsel av opioider kan gi blodtrykksfall
  • -> I.v. tilgang bør være etablert før man gir morfin (væskebehandling, evt pressor)
47
Q

Ved hvilke tilstander bør opioider unngås?

A

Opioider bør unngås ved hodeskader, nedsatt respirasjon og truende sjokk

48
Q

Hvorfor er Opioider ved sten-smerter omdiskutert?

A

Morfin øker tonus i glatt muskulatur og kan hindre at stenen får passere

49
Q

Nevn de tre opioide reseptorene?

A

My-reseptorsubtype (ligand: beta-endorfin)

Delta-reseptorsubtype (ligand: enkefaliner)

Kappa-reseptorsubtype (ligand: dynorfiner)

50
Q

Hvilken reseptor er svært viktig for morfinvirkningene?

A

My-reseptor

51
Q

Morfin bruker hvilke reseptorer?

A

Mest My, men også delta og kappa

52
Q

Metadon bruker hvilken reseptor?

A

My-reseptor

53
Q

Etorfin bruker…

A

Alle tre reseptorene sterkt

54
Q

Hvilke reseptorer binder naloxon og Naltrexon seg til?

A

Antagonister, spesielt for My og kappa, men også litt delta

55
Q

Hvilke reseptorer bruker Buprenorfin, og hvordan?

A
  • Sterk partiell agonist på My

- Antagonist på kappa

56
Q

Hvilke reseptorer gir respirajonsdepresjon?

A

My og delta

57
Q

Hvilken reseptor virker supraspinalt?
Spinalt?
Perifert?

A

Supra: My
Spinalt: alle tre
Perifert: my og kappa

58
Q

Hvilken reseptor gir eufori og hvilken gir dysfori?

A

Eufori: my
Dysfori: kappa

59
Q

Hvilken reseptor er årsaken til fysisk avhengighet?

A

My