Antipsykotika Flashcards

1
Q

Hovedtyper av klassiske/tradisjonelle anitpsykotika (første gen)?

A

Fentiaziner
Tioxantener
Butyrofenoner

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Hovedtyper av nye/atypiske antipsykotika (andre gen)

A

Azepiner (Clozapin, Olanzapin/Zyprexa/ZypAdhera, Seroquel/Quetiapin)

Indoler

Benzamider

Andre (risperidon, apiprazol (Abilify), paliperidon)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hvordan skiller nye antipsykotika seg fra opprinnelige antipsykotika?

A
  • Lavere forekomst av visse ekstrapyramidale bivirkninger
  • Metabole bivirkninger
  • Noe effekt på “negative” symptomer ved schizofreni
  • Effekt når klassiske stoffer ikke gir ønsket effekt
  • Annen resptorprofil
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hvor mange får effekt av klassiske antipsykotika?

A

1/3 god effekt
1/3 brukbar effekt
1/3 ingen effekt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Klinisk virkningsprofil antipsykotika?

A
  1. Uspesifikk dempende/sederende virkning
  2. Spesifikk antipsykotisk virkning
  3. Psykostimulerende, aktiviserende virkning (kronisk schizofrene med negative symptomer)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Hvilke effekter kommer først ved bruk av antipsykotika?

A

Først uspesifikk dempende/sederende, så kvalitativ antipsykotisk og så kvantitativt antipsykotisk

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Antipsykotikas reseptorprofil?

A

Ekstremt kompleks. Alle stoffene binder seg til reseptorer for en rekke signalsubstanser i kroppen og vil alltid virke som reseptorblokkere.

  • Dopamin reseptor: spes D2
  • Serotoknin reseptor: 5-HT2A
  • Histaminreseptor: H1
  • Muskarine kolinerge reseptorer: mAch
  • Adrenerge reseptorer: alfa-1-AR
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Hva menes med balansert blokade?

A

Parallell blokkering av D2- og 5HT2A-reseptorer. Gir mindre bivirkninger.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Bivirkninger av dopaminblokkade?

A
  • EPS Parkinson-like

- Prolaktinfrisetting

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Virkning dopaminblokkade?

A
  • Effekt på negative/kognitive symptomer ved schizofreni

- Effekt på positive symptomer ved schizofreni

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Typer motoriske bivirkninger, spesielt ved bruk av klassiske antipsykotika?

A

Parkinsonisme
Akutt dystoni
Akatisi (rastløshet)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Behandling av bivirkninger?

A

Bruker antikolinerge midler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Forklar hvorfor man får parkinsonsime ved bruk av dopaminantagonister?

A

Blokkade av D2 skaper ubalanse mellom dopaminerg og muskarin kolinerg transmisjon = “Parkinson sykdom”.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Anti-dopaminerge bivirkninger?

A

Ekstrapyramidale:

  • Parkinsonisme
  • Dystoni
  • Akatisi
  • Tardiv dyskinesi

Endokrine:
- Prolaktinøkning

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Anti-muskarinerge bivirkninger?

A

Perifere:

  • Uklart syn
  • Utløse/forverre trangvinkelglaukom
  • Munntørrhet
  • Nedsatt svetteproduksjon
  • Takykardi
  • Forstoppelse
  • Urinretensjon

Sentrale:

  • Sedasjon
  • Taleforstyrrelse
  • Redusert hukommelse
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Anti-H1-histaminergie bivirkninger?

A
  • Sedasjon
  • Døsighet
  • Hypotensjon
  • Vektøkning
17
Q

Anti-alfa1-adrenerge bivirkninger?

A
  • Postural hypotensjon

- Reflekstakykardi

18
Q

Autonome/kardiovaskulære bivirkninger?

A
  • Antikolinerge
  • Anti-alfa-adrenerge
  • Effekter på ledningssystemet i hjertet (OBS QT-forlengelse kan gi letale arytmier, ofte torsade de pointes. Ta EKG før oppstart behandling)
  • Myokarditt/kardiomyopati
  • Trombose/emboli
  • Agranulocyotse/granulocytopeni ( særlig ved bruk av klozapin)
19
Q

Endokrine/metabolske bivirkninger?

A
  • Økt prolaktinfrisetting
  • Mensturasjonsforstyrrelser/seksuell dysfunksjon
  • Vektendring/økning
  • Diabetes
  • Hyponatremi (SIADH)
20
Q

Nye VS gamle legemidler mtp endokrine/metabolske bivirkninger?

A

Nye har lavere forekomst av prolaktinøkning (med unntak av risperidon), men økt forekomst av vektøkning, diabetes og forverring av lipidprofil

21
Q

Nevn andre bivirkninger enn kardiovaskulære og endokrine man kan få?

A

Hud-/leverreaksjoner

Malignt nevroleptikasyndrom

22
Q

Hvilke antipsykotika er verst mtp vektøkning?

A

Klozapin: 4 kg på 10 uker, økt risiko for diabetes, forverring av lipidprofil

Olanzapin (Zyprexa): 3,5 kg på 10 uker, økt risiko for diabetes og enda større forverring av lipidprofil

Quetiapin: opp 2,6 kg på 10 uker, litt økt sjanse for diabetes og forverret lipidprofil.

Risperidon: opp 1,7 kg på 10 uker, ellers likt som quetiapin.

23
Q

Hvilke antipsykotika er best mtp vektøkning?

A

Ziprasidon og aripiprazol: lite økning i vekt, ikke økt sjanse for diabetes eller forverret lipidprofil

24
Q

Hva er årsaken til positive og negative symptomer ved schizofreni?

A
  • Positive symptomer: mesolimbisk dopaminerg nervebane er hyperaktiv
  • Negative symptomer: mesokortikal dopaminerg nervebane er hypofunksjonell
25
Q

Hvorfor er atypiske anti-psykotika bedre?

A

5HT-agonistiske egenskaper som modulerer dopaminreseptorantagonisme og gir bedre effekt og mindre bivirkninger.

  • 5HT-blokkade i sub. nigra gir økt dopaminfrigjøring i striatum via nigrovtriatiale baner = mindre EPS-bivirkninger
  • 5HT-blokkade i VTA gir økt aktivitet i mesokortikale dopamin-baner = mindre negative symptomer schizofreni
  • 5HT-2A-blokkade i VTA gir redusert aktivitet i mesolimbiske dopamin-baner = positive (antipsykotiske) symptomer

Kombo med dopamin2-antagonister gir bedre bivirkningsprofil

Atypiske fjernes lett fra dopamin-2-reseptoren (negative symptomer og lite EPS)

OBS: VTA er en dopaminrik struktur i midthjernen og er en del av det mesolimbiske dopaminsystemet

26
Q

Er det bra dersom antipsykotisk effekt er rask og legemiddelet raskt fjernes fra dopamin-reseptoren?

A

Ja. Mindre hormonelle bivirkninger.

27
Q

Er occupancy av 5HT2-reseptorer hos atypiske legemidler relatert til antipsykotiske effekter?

A

Nei

28
Q

Forklar hvordan dosering av legemiddel kan gi legemiddelet forskjellige funksjoner?

A

Lav dose = hypnotika
Middels dose = antidepressiv
Høy dose = antipsykotika

29
Q

Farmakokinetikk og interaksjoner ved bruk av antipsykotika?

A
  • Variabel biotilgjengelighet (opptak og first passage)
  • Ofte levermetabolisme (CYP3A4 og CYP2D6)
  • Flere antidepressive midler metaboliseres av CYP3A4 (Buprion, duloksetin, fluoksetin, paroksetin) = høyere kons av legemiddel
  • Johannesurt og røyking senker kons av legemiddel
  • Karbamazepine er enzyminduktor og vil senke kons av legemiddel
30
Q

Fortell litt om effekt av Klozapine?

A

Bedre effekt på negative symptomer, MEN med risiko for alvorlige bivirkninger (agranulocytose) = spesialistoppgave!

+ vektøkning, risiko for diabetes og forverret lipidprofil

31
Q

Mekanisme atypiske preparater, teorier?

A

a) mixed DA/5HT2-reseptorblokkade
b) Lav D2-occupancy
c) rask off-rate til D2-reseptor

32
Q

Dose Olanzapin (Zyprexa)?

A

Anbefalt startdose 10 mg.

Deretter justere innenfor 5-20 mg/døgn