Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Modul 5 farmakologi Viktoria > Antiepileptika > Flashcards

Antiepileptika Flashcards

1
Q

Hvilken er eksitatorisk og inhibitorisk av GABA og glutamat?

A

Eksitatorisk: glutamat (aktiverer natrium- eller kalsium-kanaler)

Inhibitorisk: GABA (aktiverer klor-kanaler)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Hva vil det si at lamotrigin hemmer har en “use-dependent” blokkade av natriumkanaler?

A

Blokkerer når kanalen har åpnet seg og deretter forlenger refraktærperioden. Dette vil si at jo fler som åpner seg, desto flere blir blokkert. Derfor har ikke f.eks lamictal noen særlig effekt mens en pasient ikke har anfall, men binder og blokkerer mange under anfall.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hvordan virker lamotrigin?

A

Hemmer spenninysstyrte natrium kanaler + Ca2+-kanaler + glutamatfrisetting

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Når brukes lamotrigin?

A

Fokale, GTK, absens

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Interaksjoner lamotrigin?

A
  • Samtidig karbamazepin gir lavere lamotrigin-konsentrasjon pga økt glukuronidering i leveren (altså fase II-metabolisme i lever)
  • Østrogener gir lavere lamotrigin-konsentrasjon: må gi økt dose, økt glukuronidering (altså fase II-metabolisme i lever)
  • Samtidig valporat gir økt lamotrigin-konsentrasjon (hemmer glukuronidering)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Idiosynkratiske bivirkninger lamotrigin?

A

Hudreaksjoner
- Ca. 10 %, inkludert tilfeller med Steven Johnsons syndrom

Atralgi (=leddsmerte)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Bivirkninger lamotrigin?

A
  • Hodepine
  • Tretthet
  • Ataksi
  • Svimmelhet
  • Diplopi
  • Kvalme og andre GI-bivirkninger
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Karbamazepin er også kjent som….

A

Tegretol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hvordan virker karbamazepin/Tegretol?

A

Hemmer spenningsstyrte Na-kanaler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Klinisk bruk karbamazepin (Tegretol)?

A
  • Fokale anfall, evt GTK-anfall.
  • Trigeminusnevralgi.
  • Psykiatri (bipolar lidelse, absinenser).
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Metabolisme/interaksjoner karbamazepin?

A
  • Kompleks farmakokinetikk og enzym-induktorer (CYP-enzymer)
  • Gir økt metabolisme av østrogen- og progresteron-baserte anti-konsepsjonspreparater
  • Minsker lamotrigin og topramat
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Bivirkninger karbamazepin (Tegretol)?

A
  • Tretthet
  • Ataksi
  • Svimmelhet
  • Synsforstyrrelser med akkomodasjonsvansker og diplopi
  • Kvalme og andre GI-bivirkninger
  • Hudreaksjoner (hos 2 - 4%, f.eks urtikaria) = idiosynkratisk legemiddelreaksjon
  • Benmargspåvirkning (leukopeni, trombocytopeni) og levertoksisk (gamma-glutaminyl-transferase)
  • Risiko for teratogen effekt (0,5 - 1%)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Valproat er også kjent som…

A

Orfiril

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hvordan virker valproat (Orfiril)?

A
  • Hemmer spenningsstyrte Na+-kanaler
    • Hemmer spenningsstyrte T-type Ca2+-kanaler
    • Hemmer synaptisk GABA-nedbytning (ved GABA-transaminase-hemming)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Når brukes valproat (Orifil)?

A
  • Brukes nå svært mye, ved praktisk talt alle hovedtypene av anfall
  • Er som regel førstevalg ved de generaliserte formene
  • (Bipolar lidelse, nevropatisk smerte)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Metabolisme/interaksjoner valproat (Orfiril)?

A

Hemmer metabolske enzymer (f.eks konjugering med glukuronsyre: CYP2C9) = interaksjoner med lamotrigin, karbamazepin og fenytoin (øker de).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Bivirkninger valproat (Orfiril)?

A
  • Kvalme (ca. 16%)
  • Tremor
  • Tretthet
  • Innsovningsproblemer
  • Emosjon
  • Vektøkning
  • Håravfall
  • Hepatotoksisitet (spesielt i kombo med andre antiepileptika)
  • Polycystiske ovarier
  • Teratogent med risiko for nevralrørsskade (1-2%)
18
Q

Hvordan virker fenytoin (Fenatoin)?

A

Hemmer spenningsstyrte Na+-kanaler

19
Q

Når brukes fenytoin?

A
  • Fokale og generaliserte epilepsier (ikke absens-epilepsi)

- Brukes i dag mindre og da som andrevalg eller tilleggspreparat ved tonisk-kloniske og fokale anfall

20
Q

Metabolisme/interaksjoner fenytoin (Fenatoin)?

A
  • Legemiddelmonitorering pga metningskinetikk (0’ ordens kinetikk)
  • Høy andel protein-bundet legemiddel
  • Elimineres ved omdannelse i lever (CYP2C9, CYP2C19)
  • Fenytoin er en enzyminduktor (CYP2C og CYP3A)
  • Serumkonsentrasjonsmålinger er meget viktig for individualisert dosering
  • Risiko for legemiddel-interaksjoner!
21
Q

Bivirkninger fenytoin (Fenatoin)?

A
  • Tretthet
  • Varierende psykomotoriske forandringer, feks balanse
  • Gingival hyperplasi (20%)
  • Eksanthem, urtikaria, akne
  • Hypertrikose (5-10%)
  • Reduserer folsyrenivå
  • Levertoksisitet (sjeldent)
22
Q

Nevn noen legemidler som øker aktiviteten i de inhibitoriske GABAerge nevronene?

A

Benzodiazepiner (allosterisk binding til GABA(A)-ionekanalen = åpner mer frekvent

Barbiturater (potenserer GABAs effekt via klor-ionekanalen)

Valporat (hemmer GABA-nedbrytning)

Topiramat (potenserer åpning av klor-ionekanalen ved GABA(A)-reseptorer)

23
Q

Hvordan virker levertiracetam (Keppra)?

A
  • Relativt nytt preparat med unik farmakologisk profil
  • Hemmer glutamatfrisetting ved synapser ved å binde seg til en transportør (synaptisk vesikkel-glykoprotein (SV2A)) i presynaptiske vesikler
24
Q

Klinisk bruk levertiracetam (Keppra)?

A
  • Fokale epilepsier med eller uten generalisert epilepsi
  • Myoklone anfall
  • Tilleggspreparat ved juvenil myoklonisk epilepsi og GTK-anfall
25
Q

Metabolisme/interaksjoner Keppra?

A
  • Mest nyreutskillelse (ca. >66%), mål nyrefunksjon!
  • Ingen aktive levermetabolitter
  • Problemer med legemiddelinteraksjoner er minimale!
26
Q

Bivirkninger levertiracetam (Keppra)?

A
  • Sedativt
  • Hodepine
  • Nasifaryngitt
  • Svimmelhet
  • Asteni
  • Aggressivitet/depresjon
  • Kvalme og brekninger
  • Personlighetsforstyrrelser kan forsterkes
27
Q

Risiko ved behandling av kvinner med epilepsi i fertil alder?

A
  • Misdannelser
  • Dårlig sykdomskontroll ved graviditet
  • Dårlig kontrasepsjon/uønsket graviditet
  • Autismespektrum-sykdommer og redusert IQ (kun ved valporat)
28
Q

Tiltak ved behandling av kvinner med epilepsi i fertil alder?

A
  • Planlagt graviditet
  • Monoterapi om mulig
  • Så lav dose som mulig (???? ikke ved lamictal?)
  • Valporat og Karbamazepine er risikopreparater, unngå hvis mulig
  • Gi økt folsyre (og vitamin K siste måneden)
29
Q

Akuttbehandling ved epilepsi?

A
  • Stesolid (diazepam, et benzodiazdpin)

- Buccolam (Midazolam, et Benzodiazepin)

30
Q

Hvordan virker topiramat (Topimax)?

A
  • Hemmer spenningsstyrte Na+-kanaler og Ca2+-kanaler
  • Hemmer glutamatreseptorer (AMPA- og Kainat-reseptorer)
  • Potensierer åpning av kloridkanaler ved GABA(A)-reseptorer (ikke som benzo)
31
Q

Klinisk bruk av topiramat (Topimax)?

A
  • Monoterapi og tillegg ved fokale anfall (med/uten generalisering)
  • Lennox-Gastauts syndrom (encephalopati hos barn)
  • Migrene-prevensjon
32
Q

Metabolisme/interaksjoner topiramat (Topimax)?

A
  • Ingen aktive metabolitter
  • Doseøkning ved samtidig bruk av karbamazepine/fenytoin (pga enzyminduksjon)
  • Utskilles opptil 80% direkte via nyrene
33
Q

Bivirkninger topiramat?

A
  • Sedasjon
    - Svimmelhet
    - Parestesier
    - Depresjon
    - Nasifaryngitt
    - Kvalme og brekninger
    - Vektnedgang
34
Q

Hvordan virker gabaptenin (gabepentin eller neutrontin)?

A

Hemmer spenningsstyrte HVA-type Ca2+-kanaler og derved frisetting av glutamat

35
Q

Klinisk bruk gabapentin/neurontin?

A
  • Tilleggsmedikasjon ved fokale anfall (med/uten generalisering)
  • Smerte-behandling (nevropatisk, diabetesnevropati)
36
Q

Metabolisme gabapentin/neurontin?

A
  • Ingen kjente interaksjoner med andre antiepileptika

- Utskilles via nyrene

37
Q

Bivirkninger gabapentin/neurontin?

A
  • Sedasjon og tretthet
  • Svimmelhet
  • Synsforstyrrelser og dobbeltsyn
  • Konsentrasjonsforstyrrelser
  • Tremor
  • Virusinfeksjoner
38
Q

Førstevalg ved absenser, myoklonier og atoniske anfall?

A

Valproat

39
Q

Førstevalg ved GTK?

A

Valproat og lamotrigin

40
Q

Førstevalg ved enkle/komplejse uten eller med generalisering?

A

Karbamazepin eller lamotrigin

41
Q

Hvor mange % får anfallskontroll?

A

70-80%

Modul 5 farmakologi Viktoria (35 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions