Angstdempende/sedative/hypnotika Flashcards
Hovedgrupper angstdempende/sedativa/hypnotika?
- Benzo
- Benzoliknende (Z-hypnotika)
- 5-HT-1A-reseptor-agonister
- Sedative antihistaminer
- Klomertiazol
- Beta-adrenerge reseptorblokkere
- Barbiturater
Nevn noen benzo
- Diazepam (stesolid, valium, vival)
- Oksazepam (sobril)
- Nitrazepam (Mogadon)
- Flunitrazepam (Rohypnol)
- Alparozam (Xanor - brukes ved panikkangst)
- Klonazepam (Rivotril - ved epilepsi)
- Midazolam (bare injeksjon)
Nevn noen benzoliknende?
- Zolpidem (Stilnoct, Zolpidem)
- Zopiklon (Imovane, Zopiclone, Zopiklon)
5-HT-1A-reseptoragonist?
Buspiron
Nevn noen sedative antihistaminer?
- Hydroksyzin (Atarax)
- Alimemazin (Valergan)
- Prometazin (Phenergan)
Antidot ved overdose av benzo?
Benzo-reseptorantagonist: flumazenil
Retningslinjer for behandling av angst og uro?
- SSRI er førstevalget
- SNRI, buspiron (5-HT-1A-agonist), TCA eller benzodiazepiner (non-responders), antiepileptika (feks gabapentin)
Retningslinjer hypnotika?
- Undersøk søvnhygienen og rutiner, kognitiv terapi
- Zolpidem (innsovning): Zopiklone er førstevaøg
- Benzo (nitrazepam) eller antihistaminer
Effekter av benzo?
- Angstdempende
- Sedativ
- Hypnotisk
- Antikonvulsiv
- Muskelrelakserende
- Anterograd amnesi
Bivirkninger benzo?
- Paradoksal uro og angst
- Tidlig oppvåkning/morgenangst
- Uønsket sedasjon
- Ustøhet/ataksi
- Svekket læring
- Toleranseutvikling/avhengighet
- «Rebound»-effekt/seponeringsproblematikk, feks kramper ved brå seponering av større doser/etter lengre tids bruk
- Toksisitet skyldes synergisme ved samtidig bruk av feks etanol
- Avhengighet (rask abs og CNS-virkning = høy risiko for avhengighet)
Virkningsmekanisme benzo?
- Binder og signaliserer kun ved GABA-A-reseptorer
- Hemmer nevronal aktivitet ved å forsterke hyperpolariserende effekt av GABA-A-reseptorer/kloridkanaler gjennom et egen reseptorsete (allosterisk agonisme)
- Benzo påvirker frekvensen av når GABA-ionekanalen er åpen, mens barbiturater påvirker tiden GABA-ionekanalen er åpen
Hvorfor er benzo lite toksisk?
Benzo har liten toksisitetsrisiko pga allosterisk mekanisme
Hvem skal ikke få benzo?
- Skal ikke kombineres med alkohol
- Skal ikke gis ved anti-sosial personlighetsforstyrrelse
- Skal ikke gis til gravide (1 trimester)
Effekt Flunitrazepam (Flunipam, Rohypnol)?
- Raskt innsettende, men kortvarig
- Innsovningsmiddel
- Tidlig oppvåkning/angst på morgensiden
- Akkumuleres noe ved gjentatt/kronisk bruk
Effekt oksazepam (Sobril)?
- Langsomt innsettende, relativt jevn døgnet rundt ved daglig bruk
- Lite egnet som innsovningsmiddel, men kan gi effekt over på morgensiden
- Den som brukes mest i allmennpraksis fordi ikke like rask stigning som diazepam
Effekt diazepam (Valium)?
- Raskt innsettende, vedvarer døgnet rundt ved daglig bruk
- Kan gi uønsket døsighet på dagtid
- Egnet både som innsovningsmiddel og for daglig bruk
- Akkumuleres og gir døgneffekt ved gjentatt/kronisk bruk
Effekt nitrazepam (Mogadon)?
- Raskt innsettende, vedvarer døgnet rundt ved daglig bruk
- Brukes kun som innsovningsmiddel
- Akkumuleres og gir døgneffekt ved gjentatt/kronisk bruk
Effekt Zolpidem (Stillnoct)?
- Kun som innsovningsmiddel
- Svært kort eliminasjonstid gjør at legemiddelet kan bidra til tidlig oppvåkning
- Ingen akkumulering ved daglig bruk
Effekt Zopliklon (immovane)?
- Brukes kun som innsovningsmiddel
- Vanligvis effekt mot morgensiden, men OBS tidlig oppvåkning
- Ingen akkumulering ved daglig bruk
Hvorfor foretrekkes ofte Z-preparater oftest over benzo?
- Gunstig farmakokinetikk (rask sammenliknet med de fleste benzoer, kortvarig effekt)
- Lavere risiko for avhengighet
- Lavere sannsynlighet for rebound-insomni
- GABAa alfa1-selektiv (sedativ)
- Forskjeller i kjemisk struktur
Virkning antihistaminer?
- Virker sedativt ved å blokkere histamin-1-reseptor og regulerer våkenhet
- Indirekte effekter ved kolinerge nevroner i basale forebrain
Bivirkninger antihistaminer?
- Sedasjon-hangover
- Munntørrhet
- Nesetetthet
- Vektøkning (økt apetitt)
- QT-prolongering
Hvor binder GABA og hvor binder benzo?
- GABA: i grenseflaten mellom alfa- og beta-subenhet
- Benzo: i grenseflaten mellom alfa- og gamma-subenhetene
Benzo vs barbiturater ift GABA-ionekanaler?
Benzo: påvirker frekvensen når GABA-ionekanalen er åpen
Barbiturater: påvirker tiden GABA-ionekanaler er åpen