Lokalanestetika Flashcards
Första lokalanestetika
kokain
Lidokain
Det lokalanestetika medlet som utvecklade 1946 och används än idag.
Vilken är den gemensamma kemiska strukturen för lokalbedövningsmedel?
Lipofil del - mellankedja - hydrofil del
- Lipofil del: oftast en benzenring
- mellankedja: kolkedja, ökad längd, ökad potens, ökad toxicitet.
- hydrofil del: Tertiär aminogrupp - baskaraktär. Alla är svaga baser och är till ung 90 % laddade vid neutralt pH.
Verkningsmekanism för lokalanestetika
- De blockerar spänningskänsliga Na+ kanaler och hindrar på så sätt uppkomsten av aktionspotential.
- De oladdade lokalanestetika molekyler kommer att diffundera över membranet inne i cellen där de blir laddade och binder då till jonkanalen från insidan.
- Är use dependent eller state dependent - kan endast komma in i en öppen kanal.
I vilken ordning kommer lokalanestetika att påverka en blandad nerv? Varför just i denna ordning?
- Vasokonstriktion, smärta, köld-värme, beröring, djup sensibilitet, motorik.
- Beror på fr.a. på myelinisering, och ev. på axontjocklek. Ju tjockare axonet är desto längre tid tar det att få lokalbedövning.
- Kan inte styras med precision
Varför används vasokonstriktortillsatser tsm med lokalanestetika när man ska t.ex använda det på nåt hudområde?
- De flesta lokalanestetika är vasodilatorer vilket ökar blödning och leder till kortare verkningsduration. Därför tilläggs vasokonstrikatorer för att motverka dessa effekter och ge mindre system biverkningar.
Exempel på vasokonstriktortillsatser som kan användas med lokalanestetika
- Adrenalin: Stimulerar bl.a konstringerande alfareceptorer. Försiktighet vid högt blodtryck och kärlkramp.
- Felypressin är vasopressinanalog (vasopressin = ADH, hypofyshormon). Är en syntetisk polypeptid. I odontologisk praxis. Stör ej blodflödet till tänderna så mycket som adrenalin.
Användningsområden för lokalanestetika
- Ytanestesi: appliceras på ytan i t.ex cornea, näsa-munhåla, skopier, kateter, EMLA, salvor etc, vid hemorrojder.
- Infiltrationsanestesi: för att sy upp ett litet sår på huden eller ta bort ett födelsemärke. Appliceras runt området.
Exempel: LAT -gel (lidokain-adrenalin-tetrakain)
- Ledningsanestesi: görs med injektionsnål för att att försöka komma så nära en perifer nerv när man ska t.ex ta bort en nagel.
- Nervblockad: bedövning av större nerver, görs av narkosläkare.
- Intravenös regional anestesi (IVRA):
Man sätter ett manchett runt armen/benet och strypa blodflödet och sen injicera LA i venen och man får då bedövning i hela arm/ben. Används vid kortare operationer på 45 mins. - Spinalanestesi: LA injiceras i subarachnoidalrummet nedanför ryggmärgen.
- Epiduralanestesi: LA injiceras i epidurala rummet. Blockerar spinala dorsala nervrötterna
Biverkningar/toxiska effekter vid användning av lokalanestetika
- Vanligast ospecifik svimning, ej farmakologisk effekt. Låt pat ligga vid ingreppet.
- Allergi: Nässelutslag, astma, anafylaktisk reaktion, mkt ovanligt (om misstanke kan man göra test).
- Methhemoglobinemi: toxisk metabolit till prilokain (Citanest) som finns i EMLA. Ovanligt.
Risk vid mkt små barn. Blir Fe3+ istället för Fe2+. Cyanos. Behandling metylenblått.
Systembiverkningar vid användning av lokalanestetika
- Vid stora mängder kommer ut i cirkulation vilket ger följande effekt:
CNS
Till en början: oro, domningar i tunga, parestesier, tinnitus, därefter: tremor,
muskelryckningar, därefter: kramper och ev. andningsdepression.
Hjärt-kärlpåverkan
Senare effekt, föregås oftast av CNS-symtom.
A) Hjärtpåverkan fr.a.- förlängd överledningstid, negativ inotropi, bradykardi. Även vasodilatation som leder till farliga blodtrycksfall.
B) Ibland även vid lägre doser arytmi
(t.ex. ventrikelflimmer)-hjärtstillestånd, mycket ovanligt.
Preparat som används som lokalanestetika
Lidokain (Xylocain)
Prilocain (Citanest)
Mepivakain (Carbocain)
