Hjernen : Smerte behandling Flashcards
Legemidler i smerte behandling
Perifertvirkende (akutt/kronisk) Smertetype
Paracetamol - Perifere, moderate
NSAIDs, ASA - Perifere, inflammasjon
Sentraltvirkende (akutt/kronisk)
Kodein + paracetamol - Moderate-sterke nociceptive
Morfin - Sterke nociceptive
Andre opioider (buprenorfin, petidin, metadon, fentanyl) - Sterke nociceptive
Andre CNS-aktive (kronisk)
Antiepileptika - Nevrogene smerter
Antidepressiva (TCA) - Nevrogene og psykiske smerter
Cannabinoider - Spasmer, smerter, kvalme
Perifertvirkende
-Hemmer dannelse av prostaglandiner ved å hemme COX ( cyklooksygenase) enzymet
Legemidler
- Paracetamol
- Acetylsalisylsyre
- NSAIDs
Farmakologiske effekter
- Smertestillende
- Betennelsesdempende
- Febernedsettende
Virkningsmekanisme
-Dempe prostaglandindannelse
Bivirkninger
-Mage/tarm/lever
Opioider
- Opioider finnes naturlig som morfin
- Syntetisk som kodien, metadon, heroin, metylmorfin
- Agonister – Morfin
- Partielle agonister – Buprenorfin ,pentazocin
- Antagonister – Naloxon , brukes i overdose
- Agonistene har forskjellige farmakokinetiske egenskaper men virker på samme reseptor. Reseptoraktivering fører til smerte lindring ( CNS effekt), eufori, hostestillende
VIrkningsmekanismen
-Alle opioidreseptorer er GPCR og hemmer adenylyl cyclase
- Kan virke presynaptisk og hemme innfluks av kalsium som fører til hyperpolarisering (Hemming av transmitter frigjøring)
- Eller postsynaptisk og fører til åpning av kalium kanaler dermed hyperpolarisering
Behandlingsprinsipet
- Behandle hver smertekomponent
- Bryte smerten raskt
- Smerte føder smerte
- Behandle profylaktisk
- Stopp smerten perifert
- Vent på ”steady-state”
- Kombinere sentralt og perifertvirkende + aktivere kroppens system
-Generelt: lettere å forebygge enn å
behandle
Smerte trapp, Akutt
1) Paracet eller NSAID preperat
2) Paracet eller NSAID preperat + svakt opioid
(Kodein, tramadol)
3) Paracetamol eller NSAID preperat + sterkt opioid
( Morfin, oksykodon)
Smerte trapp, Kronisk
1) Paracet eller NSAID
2) Paracet eller NSAID + Svakt opioid
3)Paracet eller NSAID + Sterkt opioid
\+
-TCA lav dose
-Antiepileptika
-Ketamin (anestetikum)
-cannabis
-Klonidin ( a-adrenerg)
Effekter og bivirkninger av morfin
-Ofte bruk over tid hos kreftpasienter
-Individuell dosering
-Dolcontin depottabletter, 5->200 mg
-Økt bruk av sterke opiater, oksykodon
-Durogesic plaster (fentanyl), skiftes hvert 3.
døgn
-Tilleggsbehandling: Lindrende, mot
bivirkninger, apetitt
- Forstoppelse (μ, d)
- Kvalme/oppkast
- Respirasjonshemming (μ, d)
- Forvirring, mareritt, hallusinasjoner (k)
- Svetting
- Døsighet og ustøhet (μ)
- Toleranse & avhengighet (μ)
Morfin famakokinetikk
Andre opioider omdannes til morfin i kroppen (Kodein, etylmorfin, heroin)
Forskjellige effekt på samme dose pga genetisk variasjon
Hvilken legemidler brukes til LAR pasienter
- Buprenorfin
- Metadon
- Antidepressiva
- Benzodiazepiner (angst og søvn)
Behandling av nevropatiske smerter
- Første valget kan variere ( TCA, Antiepileptika)
Ledsagende symptomer som søvnløshet, angst , depresjon, må tas hensyn til. (Behandlingen er krevende)
Angrepspunktene og legemidler
- Lidokain ved lokalisert smerte ( lokal beddøvende)
- Hemming av smerterformidling til hjernestammen og hjernen
TCA - Notriptylin
SSRI/SNRI - Duloksetin, Venlafaksin
kalsiumkanal-alfa-2-delta-subenhet-ligander hemming - Gabapentin, pregabalin
Opioider - Oksykodon, tarmadol
Første ordens synapse i ryggmargens bakhorn
Opioider - Hemmer spontant aktivitet transmiterfrigjøring og hypereksitabilitet ved binding til opioidreseptorer
TCA, SSRI, SNRI - Hemmer smertefromidling på spinalt nivå via noradrenerge og serotonerge nedstigende baner
kalsiumkanal-alfa-2-delta-subenhet-ligander - hemmer trasmitter frigjøring
