2. ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE L'ANGIOTENSINE (ARA)

Question 1

QSJ

Premier ARA commercialisé.

Answer 1

LOSARTAN

Question 2

Les ARA sont des antagonistes ___ de l’ANGIO II.

Answer 2

PUISSANTS

Question 3

VF

Les ARA acertaines caractéristiques communes aux IECA avec moins d’ES, comme la toux et l’angioedème.

Answer 3

VRAI

. En effet, les ARA ne causent pas d’accumulation de bradykinines.

Question 4

VF

Les ARA seraient potentiellement des inhibiteurs plus complets de l’angio II comparés aux IECA car ils bloquent directement l’effet de l’angio II peu importe la façon dont elle est produite.

Answer 4

VRAI

Question 5

L’angio II se fixe-t-elle de façon ÉGALE aux récepteurs AT1 et AT2 ?

Answer 5

OUI (même affinité)

Question 6

Sur quel récepteur agissent les ARA ?

Answer 6

AT1

Question 7

La plupart des actions connues de angio II sont médiées par le récepteur ___.

Answer 7

La plupart des actions connues de angio II sont médiées par le récepteur AT1.

Question 8

Pourquoi les concentrations d’ANGIOTENSINE II augmentent lorsqu’on prend des ARA ?

Answer 8

Car la rétroinhibition négative qui se produit normalement lorsque angio II se lie au récepteur AT1 pour dire à la rénine de cesser son activité est absente.

C’est ainsi qu’aucun signal n’est envoyé à la rénine pour qu’elle cesse d’agir et donc, les concentrations d’angiotensine I et II augmentent.

Question 9

Pourquoi n’y a-t-il pas de VASOCONSTRICTION causée par l’augmentation de la concentration de l’ANGIO II lors de la prise d’ARA ?

Answer 9

Car pour produire son action, l’ANGIO II doit se lier à son récepteur AT1.

Question 10

VF

La stimulation des récepteurs AT2 pr l’ANGIO II pourrait produire localement des bradykinines.

Answer 10

VRAI

Par contre, la quantité produite serait moins importante car les ARA causent beaucoup moins de toux et d’angioedème que les IECA.

Question 11

Quelles sont les ACTIVITÉS des RÉCEPTEURS AT1 ?

Answer 11

• Vasoconstriction
• Stimulation de la synthèse et de la libération d’aldostérone
• Réabsorption du sodium par le tubule rénal
• Croissance cardiaque
• Prolifération des cellules du muscle lisse vasculaire
• Augmentation de l’activité noradrénergique périphérique
• Augmentation de l’activité du SN central symp.
• Stimulation de la libération de la vasopressine
• Réduction du débit sanguin rénal
• Inhibition de la rénine rénale

Question 12

Quelles sont les ACTIVITÉS des RÉCEPTEURS AT2 ?

Answer 12

• Stimulation de l’apoptose de nombreux types de cellules du système CV
• Effet antiprolifératif
• Différenciation et développement embryonnaire
• Croissance des cellules endothéliales
• Vasodilatation
• Effet natriurétique

Question 13

Quel récepteur est constamment exprimé et est celui dont les actions sont les mieux connues ?

a) AT1 b) AT2

Answer 13

AT1

Question 14

Quel récepteur est surtout présent chez le foetus ?

a) AT1 b) AT2

Answer 14

AT2

Question 15

Quel récepteur pourrait être plus présent de façon plus importante en présence d’une atteinte d’un organe ?

a) AT1 b) AT2

Answer 15

AT2

Question 16

VF

Les AT2 pourraient contribuer à l’effet antihypertenseur des ARA.

Answer 16

VRAI

Question 17

VF

Les IECA et les ARA ont une efficacité semblable a/n de la TA.

Answer 17

VRAI

Question 18

Quel est le PRINCIPAL avantage des ARA vs les IECA ?

Answer 18

Moins d’effets secondaires

Question 19

Quels sont les EFFETS INDÉSIRABLES des ARA ?

Answer 19

• Toux
  
  • (rare mais possible … 1-3%)
• Hyperkaliémie
  
  • (prudence avec diurétiques épargneurs de K et supplément de K)
• Angioedème
  
  • Très rare mais possible

PEU FRÉQUENTS !!!

Question 20

Peut-on donner un ARA en présence d’angioedème à un IECA ?

Answer 20

• ÇA DÉPEND !
• Environ 2% des patients ayant fait un angioedème sous IECA vont aussi en faire un avec un ARA
• Sx peuvent persister jusqu’à au moins 6 semaines après arrêt IECA
• Utilisation d’un ARA pourrait être possible si :
  
  • Sx angioedème légers avec IECA
  • Indication justifiée utilisée :
    
    • IC, Néphropathie. Plusieurs autres alternatives disponibles pour HTA…
    • Attendre au moins 6 sem. après arrêt de IECA pour introduire un ARA
• Cas rapportés angioedème avec aliskiren aussi…. donc pas une alternative présentement

Question 21

Avec quel ARA y a-t-il des cas de rapporté d’ENTÉROPATHIE APPARENTÉE À LA SPRUE ?

Answer 21

OLMESARTAN

Cas graves de diarrhée chronique avec perte de poids majeure.

Biopsies intestinales révèlent souvent une atrophie villositaire.

Question 22

Que doit-on faire si un patient prend du OLMESARTAN et qu’il a une diarrhée chronique ?

Answer 22

CESSER

Diarrhée cesse 1-2 semaines après arrêt de l’olmesartan

Question 23

VF

La plupart des ARA couvre bien pendant 24h.

Answer 23

VRAI

Question 24

VF

Tous les ARA sont éliminés par voie HÉPATIQUE.

Answer 24

VRAI

et faiblement par voie rénale

Question 25

Quel ARA a des propriétés uricosuriques modestes ?

*diminue acide urique de 3-30%

En quoi est-ce un avantage ?

Answer 25

LOSARTAN

⇒ Permet atténuer effet néfaste des thiazides sur acide urique.

Question 26

Les ARA ont-ils des effets métaboliques ?

Answer 26

NON

Question 27

VF

Les ARA procurent une protection contre les organes cibles.

Answer 27

VRAI

Question 28

Peut-on donner un ARA à une femme enceinte ou qui désire un enfant ?

Answer 28

NON

Question 29

VF

Il faut faire un conseil aux patients si déshydratation si le patient prend un ARA.

Answer 29

VRAI

Question 30

Dans quel cas un IECA est en 1er choix ?

Dans quel cas un ARA est un 1er choix ?

Answer 30

• IECA
  
  • Si ATCD ACV
• ARA
  
  • Si HTA systolique isolée