1.10 Ezetimibe Flashcards
Quel est le MÉCANISME D’ACTION de l’EZETIMIBE ?
Inhibiteurs de l’absorption intestinale du cholestérol.
Il agit comme inhibiteur du transporteur intestinal de cholestérol NPC1L1
L’utilisation de l’ézétimibe permet une réduction importante (environ 50%) de l’absorption de cholestérol.
Quel est l’EFFET PRINCIPAL du niveau de LDL de l’EZETIMIBE ?
Réduction de 20% du niveau de LDL (après 2 semaine d’utilisation)
Permet aussi de réduire significativement le cholestérol total et d’augmenter le HDL.
Comme l’ézétimibe et les statines agissent de façons totalement différentes sur le LDL, leurs effets s’___.
Comme l’ézétimibe et les statines agissent de façons totalement différentes sur le LDL, leurs effets s’additionnent.
Les effets de l’ézétimibe et du fénofibrate sur le cholestérol total (TC) et le LDLC ___. Par contre l’ézétimibe ne semble pas modifier la réponse des __ et du __ au fénofibrate
Les effets de l’ézétimibe et du fénofibrate sur le cholestérol total (TC) et le LDLC s’additionnent. Par contre l’ézétimibe ne semble pas modifier la réponse des triglycérides et du HDL-C au fénofibrate
Concernant l’EZETIMIBE :
- ___ absorbé après l’administration orale
- Pic plasmatique du métabolite actif dans _-_ heures
- Éliminé principalement dans les __ après un cycle entérohépatique
- Temps de demi-vie de __ heures
- La biodisponibilité ___ affectée par la nourriture
- RAPIDEMENT absorbé après l’administration orale
- Pic plasmatique du métabolite actif dans 1-2 heures
- Éliminé principalement dans les FÈCES après un cycle entérohépatique
- Temps de demi-vie de 22 heures
- La biodisponibilité n’est pas affectée par la nourriture
L’EZETIMIBE influence-t-il le système P450 ?
NON
Y a-t-il une interaction entre les statines et l’ezetimibe ?
Oui augmente la rhabdomyolyse
En quel type de métabolite l’EZETIMIBE est-il transformé ?
Métabolite glucuronide
Le métabolite de l’EZETIMIBE est-il actif ?
OUI
La molécule mère et le métabolite sont actifs tous les 2.
Pourquoi le métabolite de l’ezetimibe est-il considéré le plus ACTIF ?
Parce qu’il est plus efficace que la molécule mère.
VF
Ce sont des bactéries de l’intestin qui permettent un cycle entéro-hépatique.
VRAI
Au niveau intestinal, l’ezetimibe bêta-glucuronidases de la flore bactérienne est hydrolysé en ezetimibe.
Pourquoi l’ezetimibe suscite de la controverse importante quand au bénéfice thérapeutique de la molécule ?
Parce que l’étude ENHANCE n’a pas démontré de bénéfices sur la variation de l’épaisseur intima-média (un marqueur prédictif du risque cardiovasculaire)
Quelles sont les conclusions de l’étude IMPROVE-IT sur la combinaison ezetimibe-statine ?
L’ajout de l’EZETIMIBE permet de réduire les LDL plus fortement.
Mais surtout cette étude montre un bénéfice significatif de la combinaison, en comparaison à la statine seule, en terme de mortalité cardiovasculaire.
