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Système cardiovasculaire 1 > 1.6 Statines > Flashcards

1.6 Statines Flashcards

1
Q

Quel pourcentage de la population adulte au Canada souffre de DYSLIPIDÉMIE ?

A

36%

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Q

Quel est le but des HYPOLIPÉMIANTS ?

A

De corriger les désordres des lipides et du cholestérol

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3
Q

Quel rôle joue le CHOLESTÉROL ?

A

Rôle structural

Entrant dans la formation des membranes cellulaires, des hormones et des acides biliaires.

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4
Q

L’augmentation du __ sanguin est donc un facteur de risque majeur pour les maladies vasculaires.

A

L’augmentation du cholestérol sanguin est donc un facteur de risque majeur pour les maladies vasculaires.

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5
Q

Quelles sont les 2 origines du CHOLESTÉROL ?

A
  • 2 origines :
    • Foie : 1 g/jour (synthèse hépatique)
    • Alimentaire : 0,5 g/jour
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6
Q

Quelles sont les 3 manières de diminuer les niveaux sanguins de cholestérol ?

A
  • Diminuer l’absorption du cholestérol alimentaire,
  • Réduire sa synthèse hépatique
  • Favoriser son élimination.
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7
Q

VF

Le cerveau est autonome pour la synthèse du cholestérol.

A

VRAI

Le cholestérol ne passe pas la barrière hémato-encéphalique.

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8
Q

Pour quels types de molécules le CHOLESTÉROL est-il un PRÉCURSEUR ?

A

De nombreux composés aussi variés que les hormones (stéroïdes sexuels, androgènes et estrogènes), les acides biliaires ou encore la vitamine D.

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9
Q

Décrivez la STRUCTURE du cholestérolé

A

Sa structure comprend le noyau stéroïdien (cyclopentanoperhydrophénanthrène) composé des 4 cycles A, B, C et D. Il comprend 2 groupements méthyls en positions C10 et C13, une double liaison entre les carbones 5 et 6 et un hydroxyl (OH) en position C3. La chaîne aliphatique en position C17 comprend 7 carbones, faisant du cholestérol un stéroïde en C27.

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10
Q

Le CHOLESTÉROL est-il liposoluble ?

A

TRÈS

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11
Q

Quelle est l’étape LIMITANTE de la synthèse du CHOLESTÉROL ?

A

L’étape où agit l’enzyme HMG CoA réductase

L’organisme n’a pas moyen de contourner cette étape.

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12
Q

Résumer la synthèse du cholestérol.

A

Correspond à la condensation d’unités acétates sous la forme d’acétyl-CoA.

L’acétyl-CoA nécessaire à la production de cholestérol provient en grande partie de la dégradation des acides gras par bêta-oxidation.

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13
Q

Comment les LIPOPROTÉINES sont-elles classées ?

A

Classifiées en fonction de leur densité, mais la proportion et la composition en lipides et en apoprotéines varie aussi d’un type de lipoprotéine à l’autre.

*Les apolipoprotéines servent de ligands pour internaliser les lipoprotéines.

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14
Q

Quelle est la COMPOSANTE LIPIDIQUE des lipoprotéines ?

A

Correspond aux triglycérides, au cholestérol sous forme libre ou estérifié et aux phospholipides.

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15
Q

Quel est le rôle des APOLIPOPROTÉINES ?

A

Un grand rôle comme ligand de récepteurs membranaires des cellules. Permet aux lipoprotéines d’être internalisées par différents types cellulaires.

Elles assurent aussi la stabilité.

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16
Q

À partir de quoi les TRIGLYCÉRIDES sont-ils synthétisés ?

Où sont-ils emmagasinés ?

A

Les triglycérides (triacylglycérols) sont synthétisés à partir du glycérol-3- phosphate et sont emmagasinés dans les cellules adipeuses où ils représentent une importante source d’énergie

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17
Q

Quelles sont les différentes altérations possibles du taux de lipides sanguins ?

A

Elles englobent soit l’excès de cholestérol, soit l’excès de triglycérides, soit les deux.

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18
Q

Qu’est-ce que les DYSLIPIDÉMIES de type I ?

A

Pathologies familiales très rares avec des patients présentant des niveaux élevés de triglycérides et une légère augmentation du cholestérol sanguin.

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19
Q

Qu’est-ce que les DYSLIPIDÉMIES de type IIa ?

A

Hypercholestérolémie essentielle, est la forme la plus courante à l’origine des complications cardiovasculaires. Elle est caractérisée par un niveau élevé de LDL riche en cholestérol

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20
Q

Qu’est-ce que les DYSLIPIDÉMIES de type IIb ?

A

Caractérisée par une augmentation des triglycérides et du cholestérol

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21
Q

Qu’est-ce que la DYSLIPIDÉMIE de type III ?

A

L’augmentation des niveaux de IDL est caractéristique de la dyslipidémie de type III.

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22
Q

Qu’est-ce que les DYSLIPIDÉMIES de type IV et V ?

A

Les dyslipidémies de type IV et V présentent des hypertriglycéridémies marquées.

23
Q

Quelle est la pierre d’assise de toute stratégie visant à prévenir les MCAS ?

A

Saine alimentation et de bonnes habitudes de vie

On doit mettre l’accent auprès des individus dont le risque cardiovasculaire est faible à modéré pour qu’ils adhèrent le plus tôt possible à un meilleur style de vie.

24
Q

Nommez les 4 ordres d’intervention non pharmacologiques dont peuvent bénéficier les patients.

A

1) La cessation tabagique;
2) Un apport alimentaire équilibré;
3) L’atteinte et le maintien d’un poids santé;
4) La pratique régulière d’activités physiques.

25
Quels hypolipémiants ont pour cible de RÉDUIRE LA SYNTHÈSE DE CHOLESTÉROL ?
Statines et Inhibiteur MTP
26
Quels hypolipémiants ont pour cible de RÉDUIRE L'APPORT EXOGÈNE DE CHOLESTÉROL ?
Ezetimibe et Résines
27
Quels hypolipémiants ont pour cible d'AUGMENTER LE CATABOLISME DU CHOLESTÉROL ?
Acide nicotinique et Fibrates
28
Quel est le MÉCANISME D'ACTION des STATINES ?
Inhibiteurs compétitifs de la HMGCoA réductase
29
Quelles molécules hypolipémiantes sont les plus efficaces ?
STATINES surtout le LDL
30
L’expression des récepteurs au LDL à la surface des cellules hépatiques est ___ proportionnelle à la concentration cellulaire de cholestérol. Donc, un effet indirect de la réduction de cholestérol par les statines correspond à une ___ des récepteurs au LDL. CE SUPPLEMENT DE RECEPTEUR VA PERMETTRE D’\_\_\_ LA CAPTATION ET LE ___ DU LDL SANGUIN PAR LES CELLULES HEPATIQUES.
L’expression des récepteurs au LDL à la surface des cellules hépatiques est **_inversement_** proportionnelle à la concentration cellulaire de cholestérol. Donc, un effet indirect de la réduction de cholestérol par les statines correspond à une **_augmentation_** des récepteurs au LDL. CE SUPPLEMENT DE RECEPTEUR VA PERMETTRE D’**_AUGMENTER_** LA CAPTATION ET LE **_CATABOLISME_** DU LDL SANGUIN PAR LES CELLULES HEPATIQUES.
31
Décrivez la STRUCTURE CHIMIQUE des statines.
Contient une **chaine 3,5- dihydroxycarboxylique**. Cette chaine forme un **groupement qui est identique à l’HMG-CoA**, qu’il va remplacer dans le site actif de l’enzyme. Les statines sont donc des inhibiteurs compétitifs de la HMG-CoA reductase. Alors que la molécule peut être **donnée sous forme de lactone (prodrogue)**, le principe actif doit comporter une fonction terminale carboxylique et 2 hydroxyles
32
L’affinité de la HMG-CoA reductase est environ ___ fois plus grande pour la chaine carboxylique des statines que pour son substrat endogène.
L’affinité de la HMG-CoA reductase est environ **_10,000 fois_** plus grande pour la chaine carboxylique des statines que pour son substrat endogène.
33
Nommez les STATINES selon les générations.
* PREMIÈRE : * Lovastatine * Simvastatine * Pravastatine * DEUXIÈME : * Fluvastatine * TROISIÈME : * Atorvastatine * Rosuvastatine
34
Décrivez la STRUCTURE CHIMIQUE plus précisément des statines de PREMIÈRE génération.
La chaîne latérale acide de **7 carbones**, essentielle à l’**activité inhibitrice,** peut être retrouvée sous forme de cycle (prodrogue) **hydrolysable pour restaurer la fonction carboxylique**. Un cycle hexahydronaphthalène (décaline) possédant deux substituants et une double liaison sur chacun des cycles est essentiel à l’activité. Ainsi, les molécules sont 1**0,000 moins actives sans les doubles liaisons**. La fonction ester est importante mais pas sa stéréochimie.
35
Décrivez la STRUCTURE CHIMIQUE plus précisément des statines de DEUXIÈME génération.
Il s’agit de produits synthétiques possédant aussi une chaîne latérale acide de 7 carbones qui est essentielle à l’activité inhibitrice. Ils sont **beaucoup plus liposolubles** que ceux de la 1ère génération. La présence de plusieurs cycles aromatiques et d’atomes d’N résulte en une **plus grande affinité** pour le **site de fixation** de l’enzyme. Des substituants aryles, amines ou sulfonamides sur le cycle central **augmentent la liposolubilité et l’activité.**
36
VF Toutes les statines sont approuvées pour le traitement des dyslipidémies de type IIa et IIb.
VRAI
37
L’\_\_\_, la ___ et la ___ sont aussi approuvées pour les dyslipidémies de types III et IV, alors que la ___ est approuvée pour le type IV, mais pas le III.
L’atorvastatine, la pravastatine et la simvastatine sont aussi approuvées pour les dyslipidémies de types III et IV, alors que la rosuvastatine est approuvée pour le type IV, mais pas le III.
38
Quelle est l'efficacité moyenne des STATINES sur la diminution des niveaux de LDL ?
Diminution de 20 à 40% des niveaux de LDL
39
VF Les statines produisent une amélioration du HDL.
VRAI
40
VF Non seulement les statines réduisent la mortalité associée aux maladies vasculaires mais en plus elles réduisent le risque d’accidents vasculaires
VRAI
41
Quel est le pourcentage d'absorption intestinale des statines ?
30 à 85%
42
Concernant le métabolisme des statines : * Premier passage hépatique \_\_\_ * Biodisponibilité \_\_ * Excrétion \_\_\_
* Premier passage hépatique **IMPORTANT** * Biodisponibilité **FAIBLE** * Excrétion **FÉCALE**
43
Comment sont métabolisés les STATINES au foie ?
Principalement métabolisées par le système de cytochrome P450 hépatique. Les principales enzymes impliquées sont le **CYP3A4** et le **CYP2C9**. Elles sont donc susceptibles d’affecter le métabolisme d’autres composés métabolisés par ces enzymes. L’inverse est également vrai. La seule exception est la **pravastatine qui n’est pas métabolisé par le système P450**. La **glucuronoconjugaison** joue aussi un rôle dans le métabolisme des statines.
44
La sélection et la posologie des statines doivent être adaptées aux ___ et au \_\_.
La sélection et la posologie des statines doivent être adaptées aux **_polymédications_** et au **_comorbidités_**.
45
Comment les statines ont des interactions avec les autres hypolipémiants ?
Interaction avec les **fibrates**, mais aussi l’**acide nicotinique** ou les **résines séquestrantes** forment des interactions avec les différentes statines. Les résines vont principalement **affecter l’absorption intestinale** de la statine, alors que les fibrates comme le gemfibrozil vont provoquer une **augmentation des concentrations plasmatiques** de statines et augmenter le risque d’effets indésirables.
46
Le JUS DE PAMPLEMOUSSE interagit-il avec les statines ?
Le jus de pamplemousse pouvait **augmenter à la fois l’effet et la toxicité** de la simvastatine. Les **flavonoides** tels que la naringénine, la forme hydrolysée de la naringine (que l’on retrouve à très forte teneur dans les pamplemousses) peuvent affecter à la fois le métabolisme par **CYP3A4** et l’**absorption intestinale** (par le transporteur Pgp) de la simvastatine.
47
VF Les statines présentent une toxicité hépatique élevée.
FAUX Faible toxicité hépatique. Cependant une **élévation des transaminases** peut survenir (0.3 à 2%)
48
Nommez des effets secondaires des statines.
Un inconfort digestif, des céphalées et des éruptions cutanées sont des effets rapportés. L’effet indésirable le plus important est associé à la **myopathie**, et notamment des altérations musculaires du type **rhabdomyolyse**
49
Quand doit-on suspecter une hépatotoxicité avec les statines ?
il recommandé de **contrôler l’ALT périodiquement la première année**, et de façon rapproché dans le cas d’une **élévation supérieure à 3 fois les valeurs normales**. Si l’**_augmentation persiste_**, le traitement doit être **_interrompu_**. Dans le cas de patients prenant de l’alcool, une augmentation de la fréquence des contrôles est recommandée.
50
Qu'est-ce que la RHABDOMYOLYSE ?
**Dégradation des cellules musculaires striées** et à la libération du contenu cellulaire (myoglobine, potassium, créatinine kinase,…) dans la circulation. Ces produits sont nocifs (myoglobine, potassium) et peuvent entrainer une **insuffisance rénale**. Une hyperkaliémie importante peut engager le pronostic vital. Les **symptômes** incluent douleurs musculaires et vomissements, et apparition ou non d’une insuffisance rénale.
51
Si un patient mentionne des douleurs musculaires et qu'il prend des statines, qu'est-il recommandé de faire ?
Monitorer l'activité Créatine Kinase (CK)
52
Quels sont les principaux cas de **rhabdomyolyse** qui ont été documentés ?
Association de statines avec les fibrates (principalement gemfibrozil) (38%)
53
Pourquoi recommande-t-on autant les statines si elles peuvent causer de la rhabdomyolyse ?
L'augmentation de la CK de manière dose-dépendante est généralement **modérée** en regard du bénéfice obtenu sur le profil lipidique, dont sur le LDL.

Système cardiovasculaire 1 (32 decks)

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