Sedantes e hipnóticos (barbitúricos) y DORAs* Flashcards
(36 cards)
¿Qué son los barbitúricos?
Fármacos que actúan como anticonvulsivos, sedantes, hipnóticos y anestésicos.
Mecanismo de acción de los barbitúricos
Potencian el efecto inhibidor del GABA al aumentar la duración de la apertura de los canales de Cl-.
Diferencia entre barbitúricos y benzodiacepinas
1.- Barbitúricos aumentan la duración de apertura de canales de Cl-.
2.- Benzodiacepinas aumentan la frecuencia de apertura de canales de Cl-.
Efectos de dosis bajas de barbitúricos
Sedación, desinhibición y ansiólisis.
Efectos de dosis altas de barbitúricos
Hipnosis, anestesia, depresión bulbar y coma.
Neurotransmisores excitadores vs. inhibidores
⚡Glutamato → Excitador
🛑 GABA → Inhibidor
Ejemplos de barbitúricos
Amobarbital, butabarbital, metohexital, pentobarbital, fenobarbital, primidona.
Uso clínico del fenobarbital
👶 Primera línea en convulsiones neonatales.
Metabolismo de los barbitúricos
⚠️ Inducen el citocromo P450 → Aceleran metabolismo de otros fármacos (benzodiacepinas, fenitoína, warfarina).
Sobredosis de barbitúricos
🚫 No responde a flumazenil.
✅ Se trata con bicarbonato de sodio (NaHCO3) para alcalinizar la orina y aumentar la excreción.
Contraindicaciones de los barbitúricos
🚨 No usar en porfiria intermitente aguda → Inducen ALA sintasa, acumulando metabolitos tóxicos.
⚠️ Interacciones peligrosas
🚫 Combinados con alcohol o benzodiacepinas → Depresión severa del SNC y coma.
🚨 Síntomas de abstinencia de barbitúricos
😱 Ansiedad, temblores, hipertensión, delirium, convulsiones.
✅ Tratamiento: benzodiacepinas y soporte médico.
Usos clínicos principales
✅ Epilepsia, sedación preoperatoria, anestesia, ansiedad, insomnio, coma inducido en hipertensión intracraneal.
¿Cuál es el mecanismo de acción de los antagonistas duales de los receptores de orexina (DORAs)?
Bloquean los receptores OX1R y OX2R en el hipotálamo, inhibiendo la orexina y promoviendo la somnolencia.
¿Qué función tiene la orexina en el sistema nervioso?
Es un neuropéptido que regula el estado de vigilia y alerta.
¿Cuáles son ejemplos de DORAs?
Suvorexant y lemborexant.
¿Cuál es el principal uso clínico de los DORAs?
Tratamiento del insomnio, especialmente en casos con dificultad para mantener el sueño.
¿Cuáles son los efectos adversos de los DORAs?
Somnolencia diurna, fatiga, parálisis del sueño, alucinaciones hipnagógicas y posible exacerbación de trastornos depresivos.
¿Cuáles son las ventajas de los DORAs sobre las benzodiacepinas?
No alteran significativamente la arquitectura del sueño y tienen menor riesgo de dependencia física.
¿Cuál es el mecanismo de acción de los antihistamínicos H1?
Bloquean los receptores H1 en el SNC, reduciendo la vigilia y promoviendo la somnolencia.
Menciona dos antihistamínicos con efecto sedante.
Difenhidramina e hidroxizina.
¿Para qué se usan clínicamente los antihistamínicos H1?
Insomnio ocasional, ansiedad leve (hidroxizina) y alergias con efecto sedante (difenhidramina).
¿Cuáles son los principales efectos adversos de los antihistamínicos H1?
Somnolencia excesiva, confusión, efectos anticolinérgicos (boca seca, retención urinaria, visión borrosa, estreñimiento), riesgo de delirium en ancianos.
