Farmacodinámica 1 (interacción ligando receptor)* Flashcards
¿Qué es la farmacodinámica?
Es el estudio de los mecanismos y efectos de los fármacos en el organismo.
¿Qué es un receptor en farmacología?
Es una proteína especializada que se une a un ligando para producir un efecto celular.
¿Qué es un agonista?
Es un fármaco que se une a un receptor y lo activa, imitando la acción de un ligando natural.
Produce la respuesta máxima del receptor.
Agonista completo:
Produce una respuesta menor, incluso a dosis altas.
Agonista parcial
¿Qué es un antagonista?
Es un fármaco que se une a un receptor sin activarlo, bloqueando la acción de un agonista.
Se unen reversiblemente al mismo sitio del receptor que el agonista y su efecto puede superarse aumentando la dosis del agonista.
Antagonistas competitivos
Se unen de forma irreversible o en un sitio diferente, reduciendo la eficacia del agonista.
Antagonistas No competitivos
¿Qué representa la Emax en farmacología?
Es la respuesta máxima que un fármaco puede producir al unirse a sus receptores.
¿Qué es la DE50 (Dosis Efectiva 50)?
Es la dosis a la que un fármaco produce el 50% de su efecto máximo.
¿Cómo afecta un antagonista competitivo a la curva dosis-respuesta?
Desplaza la curva hacia la derecha, aumentando la DE50 sin cambiar la Emax.
¿Cómo afecta un antagonista no competitivo a la curva dosis-respuesta?
Disminuye la Emax sin cambiar la DE50.
¿Qué es el sitio alostérico en un receptor?
Es un sitio diferente al de unión del agonista, donde los antagonistas no competitivos pueden unirse y modificar la función del receptor.
¿Qué significa que un antagonismo competitivo es “superable”?
Que su efecto puede revertirse aumentando la concentración del agonista
¿Por qué los antagonistas no competitivos no son superables?
Porque alteran irreversiblemente el receptor o su estructura, impidiendo la activación del agonista.
Cantidad de fármaco necesaria para producir un efecto
POTENCIA
Capacidad del fármaco para generar su respuesta máxima
EFICACIA
Son proteínas en el cuerpo humano con las que interactúan los medicamentos. Incluyen receptores, enzimas, canales iónicos y transportadores.
Blancos farmacológicos
¿Qué tipos de receptores existen?
1.- Receptores acoplados a proteínas G (GPCRs),
2.- receptores de canales iónicos activados por ligandos,
3.- receptores catalíticos
4.- nucleares.
¿Qué son los canales iónicos regulados por voltaje?
Canales que permiten el paso de iones y son importantes en la conducción nerviosa y la contracción muscular.
Un ligando que activa un receptor en el mismo sitio que el agonista endógeno.
ORTOSTÉRICO
Un ligando que activa un receptor en un sitio diferente.
ALOSTÉRICO
¿Qué es el agonismo inverso?
Cuando un ligando estabiliza la conformación inactiva del receptor, disminuyendo su actividad constitutiva.
¿Qué son las enzimas en farmacología?
Proteínas que catalizan reacciones químicas esenciales en el organismo y que pueden ser blanco de medicamentos.