Farmacocinética (metabolismo)* Flashcards
¿Qué ocurre durante el proceso de metabolismo de un fármaco?
Un fármaco es convertido en un metabolito, que puede ser más o menos activo que la sustancia original.
¿Qué es un profármaco y qué necesita para ejercer su efecto?
Un profármaco es una forma inactiva de un medicamento que debe ser metabolizado a una forma activa para producir su efecto.
¿En qué consisten las fases I y II del metabolismo de un fármaco?
1.- La fase I implica oxidación, hidrólisis o reducción;
2.- La fase II implica reacciones de conjugación.
¿Qué papel juega el citocromo P450 en la fase I del metabolismo?
El citocromo P450 convierte los fármacos apolares en metabolitos más polares y solubles en agua.
¿Qué ocurre en la fase II del metabolismo de un fármaco?
Se realiza la conjugación de los fármacos o metabolitos con compuestos como ácido glucurónico, glutatión o sulfatos, formando metabolitos hidrosolubles.
Algunas personas tienen enzimas metabólicas que funcionan más lentamente (malos metabolizadores) o más rápido (metabolizadores ultrarrápidos), lo que afecta la eficacia y los efectos secundarios.
Variabilidad genética a la metabolización de los fármacos
Los recién nacidos y las personas mayores tienen una menor capacidad para metabolizar fármacos, y las enfermedades hepáticas afectan negativamente este proceso.
Edad y la salud hepática en el metabolismo de los fármacos
¿Cómo pueden las interacciones entre fármacos, alimentos y suplementos afectar el metabolismo?
Pueden inducir o inhibir las enzimas metabólicas, alterando la metabolización de otros fármacos, lo que puede provocar efectos adversos o reducir la eficacia.
¿Qué efecto tienen los medicamentos inductores del citocromo P450 sobre los niveles séricos de otros medicamentos?
Aceleran el metabolismo, reduciendo los niveles séricos a niveles subterapéuticos y aumentando el riesgo de fracaso del tratamiento.
Menciona tres ejemplos de inductores del CYP450
Carbamazepina, fenitoína, rifampicina, ginseng, y hierba de San Juan.
¿Qué sucede cuando un medicamento actúa como inhibidor del CYP450?
Otros medicamentos pueden acumularse a niveles tóxicos, lo que aumenta el riesgo de sobredosis y efectos secundarios.
¿Qué interacción ocurre entre anticonceptivos orales y medicamentos antiepilépticos como la carbamazepina?
Los medicamentos antiepilépticos inducen al CYP450, acelerando el metabolismo de los anticonceptivos orales, disminuyendo sus niveles séricos y aumentando el riesgo de embarazo.
¿Cuál es el riesgo principal cuando un medicamento comparte la misma vía metabólica del CYP450 que otro?
Puede haber interacciones medicamentosas que alteren la eficacia o toxicidad del tratamiento.
¿Qué es el metabolismo de primer paso y cómo afecta a los medicamentos orales?
Es el proceso en el cual los medicamentos orales son absorbidos en las paredes intestinales, transportados al hígado a través de las venas porta y metabolizados antes de entrar en la circulación sistémica, lo que puede reducir sus efectos.
¿Cómo puede evitarse o reducirse el metabolismo de primer paso?
Cambiando la vía de administración a opciones como intravenosa, sublingual, transdérmica o rectal.
¿Qué rol desempeña la sangre portal en el metabolismo de primer paso?
Transporta los medicamentos absorbidos en la pared intestinal al hígado, donde se metabolizan antes de llegar a la circulación sistémica.
¿Cómo puede la cirrosis hepática afectar el metabolismo de primer paso?
Al dañar las enzimas hepáticas, la cirrosis puede reducir el metabolismo de primer paso y aumentar las concentraciones séricas de ciertos medicamentos.
¿Qué reacciones componen el metabolismo de fase I?
Reducción, oxidación e hidrólisis.
¿Cuál es el propósito del metabolismo de fase I?
Convertir medicamentos lipofílicos en moléculas más polares y crear metabolitos activos a partir de profármacos inactivos.
¿Qué ocurre en el metabolismo de fase II?
Se crean compuestos inactivos que pueden ser excretados por el cuerpo.
¿En qué fase del metabolismo se utiliza el sistema de citocromo P450?
En el metabolismo de fase I.
¿Qué tipo de reacciones se producen en la fase II del metabolismo?
Reacciones de conjugación, como metilación, acetilación, sulfatación, glutatiónilación y glucuronidación.
¿Por qué las reacciones de fase II crean metabolitos solubles en agua?
Para que los metabolitos no puedan difundir a través de las membranas celulares y sean eliminados a través de los riñones en la orina.
¿Cuál es el principal órgano que participa en la biotransformación?
El hígado
–> después los pulmones y el epitelio intestinal
