Farmaconcinética (Intro y absorción y distribución)* Flashcards
¿Qué enfermedades pueden aumentar el volumen de distribución de los medicamentos?
El síndrome nefrótico y la cirrosis, debido a la retención de líquidos y la alteración de la unión a proteínas plasmáticas.
¿Qué efecto tiene el aumento del volumen de distribución en las dosis de carga de los medicamentos?
Las dosis de carga generalmente necesitarán una dosis aumentada para lograr el mismo efecto.
¿Cómo se define la biodisponibilidad de un medicamento?
La biodisponibilidad se refiere a la proporción de un medicamento que llega a la circulación.
¿Qué es el efecto de primer paso y cómo afecta la biodisponibilidad de los medicamentos orales?
El efecto de primer paso es cuando parte de un medicamento es metabolizado en el hígado antes de llegar a su tejido objetivo, reduciendo la cantidad disponible para su acción.
¿Cómo influye el pKA de un medicamento en su absorción?
1.- Los medicamentos con un pKA más débil (más positivo) son ácidos más débiles y se absorben mejor en ambientes ácidos.
2.- Los medicamentos con base débil se absorben mejor en ambientes básicos.
Los medicamentos que son ácidos mas débiles se absorben mejor en lugares ácidos, es decir:
Duodeno proximal
Los medicamentos con base débil se absorben mejor en ambientes básicos, es decir:
Ílion distal
¿Cómo afecta la lipofilia al volumen de distribución (VD) de un medicamento?
Produce un mayor volumen de distribución debido a su capacidad para cruzar fácilmente la bicapa lipídica de las membranas celulares y distribuirse por todo el cuerpo.
¿Cuál es el volumen de distribución aproximado del propofol en adultos?
Puede acercarse a 60 L/kg en adultos debido a su alta lipofilia.
¿Cómo influye la lipofilia del propranolol en su uso para tratar temblores esenciales y ansiedad por rendimiento?
Puede atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica y ser eficaz en el tratamiento de temblores esenciales y ansiedad por rendimiento.
¿Por qué los medicamentos hidrofílicos (lipofóbicos) tienden a tener un volumen de distribución bajo?
Los medicamentos hidrofílicos no cruzan fácilmente las membranas celulares y tienden a quedarse en el torrente sanguíneo, lo que resulta en un volumen de distribución bajo.
¿Cuál es la biodisponibilidad de los medicamentos intravenosos?
1, o 100%, ya que se administran directamente en el torrente sanguíneo.
¿Cómo se calcula la biodisponibilidad de un medicamento oral en comparación con el intravenoso?
Se calcula dividiendo el área bajo la curva (AUC) del medicamento oral entre la AUC del medicamento intravenoso.
Es el proceso en el que un medicamento administrado por vía oral es parcialmente metabolizado en el hígado antes de llegar a los tejidos objetivo, reduciendo su biodisponibilidad.
El efecto de primer paso
¿Qué factores pueden reducir la biodisponibilidad de un medicamento oral?
El metabolismo de primer paso y la difusión a través de las membranas celulares.
¿Qué es la farmacocinética?
Es el estudio de lo que el organismo le hace al fármaco (ADME: absorción, distribución, metabolismo y excreción).
¿Qué es la absorción de un fármaco?
Es el proceso por el cual el fármaco pasa desde su sitio de administración hasta la circulación sistémica.
¿Qué factores influyen en la absorción de un fármaco?
La vía de administración, la lipofilia, el pKa del fármaco y el pH del medio.
¿Cómo pueden absorberse los fármacos?
A través de transporte pasivo o activo.
Un fármaco tiene buena absorción si cumple con ciertos criterios: peso molecular <500 Da, lipofilicidad moderada, ≤5 donadores de H y ≤10 aceptores de H.
La regla de Lipinski
¿Qué es la biodisponibilidad (F)?
Es la fracción del fármaco que alcanza la circulación sistémica sin alteraciones.
¿Qué factores afectan la distribución de un fármaco?
Gasto cardíaco, flujo sanguíneo y permeabilidad capilar
¿Qué proteínas transportan fármacos en la sangre?
1.- La albúmina (para ácidos débiles)
2.- La glucoproteína P (para bases débiles).
¿Cómo se interpreta el volumen de distribución?
Un Vd alto indica distribución extensa en los tejidos, mientras que un Vd bajo indica que el fármaco permanece en el plasma.
