Farmacodinámica 2 (mecanismos de acción)* Flashcards
¿Dónde se encuentran los receptores intracelulares y qué tipo de ligandos reconocen?
1.- Se ubican en el citoplasma o núcleo.
2.- Reconocen ligandos pequeños e hidrofóbicos, como los esteroides.
¿Dónde se encuentran y qué ligandos reconocen los receptores de superficie celular?
1.- Están incrustados en la membrana plasmática.
2.- Se unen a ligandos grandes o hidrofílicos que no pueden atravesar la membrana.
¿Cuáles son los tres principales tipos de receptores de superficie celular?
1.- Canales iónicos regulados por ligando.
2.- Receptores acoplados a enzimas.
3.- Receptores acoplados a proteína G.
¿Cómo funcionan los canales iónicos regulados por ligando?
Se abren cuando un ligando específico se une, permitiendo el flujo de iones como Na⁺, K⁺, Ca²⁺ y Cl⁻.
¿Cuál es la función de los receptores acoplados a enzimas?
1.- Activan una respuesta enzimática al unirse a un ligando.
2.- Suelen tener actividad tirosina quinasa, que fosforila segundos mensajeros.
Activa fosfolipasa C → IP3 y DAG → activación de proteínas quinasa C.
Gq
Estimula adenilato ciclasa → ↑ AMPc → activación de proteínas quinasa A.
Gs
Inhibe adenilato ciclasa → ↓ AMPc.
Gi
¿Qué es la afinidad de un fármaco?
Es la fuerza con la que un fármaco se une a su receptor.
¿Qué es la potencia de un fármaco?
Cantidad de fármaco necesaria para provocar un efecto.
¿Qué es la eficacia de un fármaco?
Es el efecto máximo que puede producir un fármaco, independientemente de la dosis
¿Cómo se representa la relación entre dosis y respuesta?
Mediante una curva en forma de S, donde la respuesta aumenta con la dosis hasta alcanzar un máximo (Emax).
Ejemplo de receptores de canales iónicos dependientes de ligando
Receptores GABA-A (modulados por benzodiacepinas) y nicotínicos de acetilcolina.
¿Cuál es la velocidad de respuesta de los receptores de canales iónicos?
Milisegundos, ideales para la transmisión sináptica rápida.
Ejemplo de receptores acoplados a proteínas G
Receptores beta-adrenérgicos (Gs) y muscarínicos de acetilcolina (Gi o Gq).
¿Cuál es la velocidad de respuesta de los receptores acoplados a proteínas G?
Segundos a minutos.
Ejemplo de receptores enzimáticos
Receptores de insulina y factores de crecimiento (EGFR, VEGFR).
¿Cuál es la velocidad de respuesta de los receptores enzimáticos?
Minutos a horas.
Ejemplo de receptores nucleares o intracelulares
Receptores de glucocorticoides (dexametasona) y estrógenos (tamoxifeno, terapia hormonal).
¿Cuál es la velocidad de respuesta de los receptores nucleares?
Horas a días, ya que regulan la expresión génica.
