Ksenobiotyki Flashcards
Na jakie fazy można podzielić przemianę ksenobiotyków?
1) hydroksylacja (lub inna przemiana)
2) sprzęganie lub metylacja
Jakie enzymy katalizują hydroksylację ksenobiotyków?
monooksygenazy / cytochromy P-450
Z czym mogą być sprzęgane ksenobiotyki w fazie drugiej ich przemiany?
z kwasem glukuronowym, siarkowym lub octowym, glutationem lub pewnymi aminokwasami
Co ma na celu przemiana ksenobiotyków?
zwiększenie ich rozpuszczalności w wodzie, dzięki czemu ułatwione jest ich wydalanie
Jak nazywamy ksenobiotyki, które w wyniku przemiany fazy pierwszej ulegają konwersji ze związków biologicznie nieaktywnych do biologicznie aktywnych?
prolek / prokarcynogen
Jaki barwnik zawierają izoformy cytochromu P-450?
hem
W jakich narządach jest najwięcej enzymów z grupy P-450?
wątroba i jelito cienkie
Jaki substrat, będący źródłem elektronów uczestniczy w reakcjach katalizowanych przez cytochromy P-450?
NADPH
Indukcję jakiego cytochromu P450 stymuluje spożywanie etanolu?
CYP2E1
Jakie znaczenie biologiczne ma zwiększenie syntezy CYP2E1?
matabolizuje niektóre rozpuszczalniki i składniki dymu tytoniowego do karcynogenów
Który cytochrom P450 określa się jako hydroksylazę węglowodorów aromatycznych?
CYP1A1
Czy cytochromy P-450 mogą mieć formy polimorficzne?
tak (genetycznie uwarunkowane izoformy)
Z czym najczęściej są sprzęgane ksenobiotyki?
z kwasem glukoronowym
Co jest donorem reszty glukuronidowej w sprzęganiu ksenobiotyków?
UDP-glukuronian
Jaki enzym katalizuje reakcję glukuronidacji?
transferaza glukuronozylowa
W jakim przedziale komórkowym występuje transferaza glukuronozylowa?
w siateczce śródplazmatycznej i cytoplazmie
Jaki związek jest donorem w sprzęganiu ksenobiotyków z siarczanem?
PAPS (3’-fosfoadenozyno-5’fosfosiarczan)
Nie wiem jak zadać pytanie więc podaj inną nazwę glutationu:
γ-glutamylocysteinyloglicyna
Z jakich aminokwasów składa się glutation?
kwas glutaminowy, cysteina i glicyna
Jakim skrótem oznaczamy glutation?
GSH
Co stanowi aktywną grupę glutationu?
-SH cysteiny
Jak nazywamy enzymy katalizujące reakcję sprzęgania ksenobiotyków z glutationem?
S-transferazy glutationowe
W jakim przedziale komórkowym i jakich komórek S-transferazy glutationowe występują w dużych stężeniach?
w cytozolu hepatocytów
Jakie funkcje pełni glutation w organizmie?
- ochrona przez związkami toksycznymi
- rozkład nadtlenku wodoru
- śródkomórkowa substancja redukująca, pozwalająca utrzymać -SH enzymów w postaci zredukowanej
- substancja przenośnikowa w przezbłonowym transporcie aa w nerkach
Co jest donorem aktywnego octanu do sprzęgania z ksenobiotykami?
acetylo-CoA
Jakie enzymy katalizują sprzęganie acetylo-CoA z ksenobiotykami?
acetylotransferazy
Jaki enzym katalizuje metylację ksenobiotyków?
metylotransferaza
Co stanowi donor grupy metylowej do metylacji ksenobiotyków?
S-adenozynometionina
Co wpływa na aktywność enzymów przemiany ksenobiotyków?
wiek, płeć, gatunek, genetyczne urwarunkowania, stosowanie innych ksenobiotyków (np. leków), stany chorobowe
Jaki charakter mogą mieć reakcje na ksenobiotyki?
farmakologiczny, immunologiczny, toksyczny i rakotwórczy
Jakimi drogami ksenobiotyki mogą działać toksycznie na organizm?
- cytotoksyczność (kowalencyjne wiązanie się reaktywnych postaci ksenobiotyków)
- zmiana struktury i antygenowości białek organizmu (działa jako hapten)
- łączenie z DNA
Jakie działanie wykazuje hydrolaza epoksydowa?
przekształca wysoce reaktywne epoksydy do mniej reaktywnych dihydrodioli