GI: Farma: Gastrointestinal Flashcards
Hvad er virkningsmekanismen for en syrepumpehæmmer( PPI) som Omeprazol?
Irreversibel destruktion af ATPase ved kovalent binding.
–> dvs det tager et par dage for vi danner nye syrepumper.
NB: Kovalent betyder at det binder sig direkte til atpase-enzymet.
Hvilket udsagn omkring omeprazols farmakokinetik er forkert?
a) er syrelabilt og destrueres ved lavt pH i ventriklen
b) Undergår First-pass metabolisme og har biotilgængelighed på 50-70%
c) er et prodrug, kræver reducering før det er aktivt
d) Metaboliseres ikke via CYP 3A4 og 2C19, så der er minimal risiko for interaktioner.
Hvilket udsagn omkring omeprazols farmakokinetik er forkert?
a) det er syrelabilt og destrueres ved lavt pH i ventriklen
b) Undergår First-pass metabolisme og har biotilgængelighed på 50-70%
c) er et prodrug, kræver reducering før det er aktivt
* d) Metaboliseres ikke via CYP 3A4 og 2C19, så der er minimal risiko for interaktioner.
Omeprazol metaboliseres via CYP3A4 og 2C19 og man skal derfor være opmærksom på interaktioner med andre lægemidler!!!!
Hvilket udsagn omkring Omeprazols kliniske respons er IKKE korrekt?
a) Syre-produktionen reduceres op til >95%
b) Virkningsvarighed er 2-3 dage
c) Giver Intragastrisk pH : op til >5
d) Giver helingsrater for duodenalt ulcus (4 uger): 90%
e) Fordøjelses evnen nedsættes noget grundet den lave syremængde.
Hvilket udsagn omkring Omeprazols kliniske respons er IKKE korrekt?
a) Syre-produktionen reduceres op til >95%
b) Virkningsvarighed er 2-3 dage
c) Giver Intragastrisk pH : op til >5
d) Giver helingsrater for duodenalt ulcus (4 uger): 90%
* e) Fordøjelses evnen nedsættes noget grundet den lave syremængde.
–> Nej, fordøjelsen fungerer trods for alle praktiske fornmål normalt
Hvad er mulige bivirkninger til behandling med syrepumpehæmmere?
- Relateret til pH-ændring:
- Overhyppighed af infektioner( infektiøs gastroenteritis og pneumonier)
- Nefropati (meget sjældent)
- Øget risiko for frakturer
Hvad er den klassiske “bivirkning” som opstår ved seponering af PPI?
Syre-rebound!
Det opstår fordi gastrin-niveauet er trånhøjt og det medfører en øget produktion af mavesyre.
Vi ved ikke præcist hvor længe der skal gå før syreproduktionen normaliseres, derfor er det bedst med en langsom aftrapning af PPI (uger-måneder).
Omeprazol giver interaktioner fordi det metaboliseres af CYP3A4 og 2C19.
Nævn to vigtige lægemidler som Omeprazol reducerer clearance for?
Omeprazol reducerer clearance for:
- Diazepam (benzodiazepin)
- Warfarin
Det betyder der vil være en højere koncentration af de her lægemidler, og vil give henholdsvis en mere sløv patient og en patient med øget blødningsrisiko.
Må man godt give pantoprazol til en patient i clopidogrel behandling?
Ja det må man godt, for der er tale om en “skrivebords interaktion” mellem de to.
Den lange version:
Clopidogrel hæmmer thrombocytaggregation og forebygger recidiver hos ptt. med akut koronarsyndrom
Clopidogrel er et prodrug. Omsættes via CYP2C19 til aktiv metabolit.
-> derfor burde vi kunne se en interaktion mellem den og en PPI, men den kliniske betydning er usikker (iflg. studier).
Omeprazol, Lanzoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol, Esomeprazol - hvilken PPI skal du vælge når du står som KBU-læge i FAM?
Den billigste.
Lige nu er det pantoprazol ;-)
Hvilket udsagn omkring behandling af non-ulcusdyspepsi er forkert?
a) Der er ingen dokumenteret effekt af syrepumpehæming, prokinetika og helicobactoreradikation
b) der er et stort placebo respons
c) det er en god ide at give patienten PPI
Hvilket udsagn omkring behandling af non-ulcusdyspepsi er forkert?
a) Der er ingen dokumenteret effekt af syrepumpehæming, prokinetika og helicobactoreradikation
b) der er et stort placebo respons
* c) det er en god ide at give patienten PPI
Nix, her skal vi netop modstå fristelsen til at give patienten PPI.
Skitser groft behandlingen af mavesår?
- Test for helicobactor –> hvis positiv –> eradikationsbehandling i 1 uge
- PPI behandling, f.eks Omeprazol 20mg x1 i 4-6 uger.
Hvilken af følgende eradikationsbehandlinger for mavesår er korrekt?
a) Clarithromycin + amoxicillin el. metronidazol + PPI
b) Tetracyklin + Metronidazol+Bismuthsalicylat+PPI
c) Amoxicillin el. tetracyklin + metronidazol + PPI
d) alle ovenstående er korrekte
Hvilken af følgende eradikationsbehandlinger for mavesår er korrekt?
a) Clarithromycin + amoxicillin el. metronidazol + PPI
b) Tetracyklin + Metronidazol+Bismuthsalicylat+PPI
c) Amoxicillin el. tetracyklin + metronidazol + PPI
* d) alle ovenstående er korrekte
Skitser behandlingen af refluxesophagitis?
- Diagnostik (afklaret)
- Omeprazol 20 mg x 1 i 4-8 uger
- Step-down:
- 20 mg hver anden dag
- 10 mg hver dag
- H-2 antagonist
- PN behandling
- Konservative refluxforanstaltninger
Hvornår anvender man Mesalazin?
Det er kun effektivt mod colitis ulcerosa!
Det anvendes til:
-anfaldsbehandling
-recidivprofylakse
Det er kun effektivt ved direkte luminal kontakt og frit 5-ASA absorberes højt i tyndtarmen
Hvordan får vi anbragt mesalazin i colon hos en patient med colitis ulcerosa?
Frigivelse i colon opnås ved:
- Rektal indgift
- Carrier-molekyle (azoforbindelse) m. Sulfasalazin el. olsalazin
-Protraheret farmaceutisk formulering, f.eks pH-afhængigt release:
Pentasa, Asacol
Nævn et eksempel på glukokortikoid behandling til en patient med IBD (Mb. Chron el. Colitis ulcerosa) ?
Budesonid enterotabletter (Entocort TM)
Lang info:
Budesonid er højpotent corticosteroid (ca 20 x cortisol)
Høj first-pass metabolisme (80-90%) = mindre bivirkninger.
Slow-release formulering afgiver budesonid i
terminale ileum og colon.
Det har dokumenteret terapeutisk og recidicprolylaktisk effekt i doser på 9 mg/dag