Farmacotherapie Flashcards
Behandeling angina pectoris
Verapamil, Ca-antagonist. Remt langzame influx van Ca-ionen door celmembraan van contractiele en prikkelgeleidende cellen in hart en van glad spierweefsel van coronaire en perifere arteriën.
Farmacokinetiek en dynamiek
- Kinetiek: wat het lichaam met het geneesmiddel doet. Gaat over: absorptie, distributie, metabolisme en eliminatie
- Dynamiek: wat het middel met het lichaam doet
Biologische beschikbaarheid (F)
De fractie van dosis die onveranderd in de circulatie terecht komt. tussen 0-1. Vooral inductie en remming van CYP-enzymen speelt belangrijke rol. Toedieningsweg en toedieningsvorm hebben invloed (intraveneus toedienen geeft F van 1/100%
Voordelen en nadelen van mga/met gereguleerde afgifte tablet
- Langzamere opname, waardoor stabielere plasmaconcentratie ontstaat, vermindert bijwerkingen. Medicijn heeft langere werkingsduur en hoeft dan minder vaak worden toegediend.
- Nadelen: als snel effect gewenst duurt het langer voordat dit effect is bereikt. En er mag niet op tabletten worden gekauwd, kan lastig zijn voor dementen of delier patiënten. Blijft langer in maagdarm kanaal dus kan daar bijwerkingen/interacties geven. Conventionele preparaten werken snel en er is direct effect.
Verdelingsvolume (Vd)
Verhouding tussen hoeveelheid stof in het lichaam en plasmaconcentratie van stof. Vd = stof in weefsel/plasmaconcentratie. Als lage Vd is veel stof in plasma en weinig in weefsel, hoog Vd juist veel in weefsel.
Vd heeft invloed op de oplaaddosis.
Waardoor kan het Vd worden beïnvloed
Plasma-eiwitbinding, lipofilie, ionisatiegraad en moleculair gewicht
Wat is het geval bij levercirrose
Minder plasmaeiwitten. Dan stijgt de vrije fractie van de stof en aan weefsel binden. therapeutisch effect stijgt dan en intoxicatie kan optreden
Waar is oplaaddosis afhankelijk van
Het verdelingsvolume. Onderhoudsdosis is dat niet, die is afhankelijk van de klaring
Klaring (Cl)
Manier waarop en snelheid waarmee geneesmiddel wordt afgebroken en uitgescheiden. Dus eliminatiemaat. Klaring is volume plasma of bloed dat per tijdseenheid volledig geklaard wordt van een stof.
Cl = Q x ER
Q=bloedstroom in ml/min of L/uur. ER is extractieratio, 0-1 en is fractie van bloed dat volledig wordt schoongemaakt.
Eerste orde kinetiek en nulde
Per tijdseenheid bepaald percentage/fractie werkzame stof wordt geklaard. Hogere concentratiegraad geeft snellere afbraak.
Nulde-orde kinetiek: geen efficiëntere afbraak, want enzymen vanaf begin verzadigd en werken maximaal, gebeurt onder andere bij alcohol en fenytoïne
Halfwaardetijd T1/2
Geeft aan na hoeveel tijd de helft van de toegediende hoeveelheid stof nog in lichaam aanwezig is.
T1/2 = (0,7*Vd)/Cl.
Denk eraan; Vd is L/Kg, dus uitrekenen voor hoeveel iemand weegt.
Het duurt 4-5x de halfwaardetijd voordat geneesmiddel volledig is verwijderd nadat toediening is gestopt.
Steady state Css
Toestand waarbij hoeveelheid stof die geabsorbeerd wordt gelijk is aan eliminatie. Concentratie fluctueert dan rondom constante waarde.
Waardoor wordt steady state beïnvloed
Toegediende dosis, biologische beschikbaarheid, absorptie en klaring
Oplaaddosis DL
Hoeveelheid van een middel dat extra moet worden toegediend om gewenst effect te krijgen. Digoxine moet je meerdere keren geven, want smalle therapeutische breedte dus kan snel toxisch worden, door meermaals toedienen heeft het middel meer tijd om te verdelen
Kenmerkende symptomen van morfine intoxicatie
Pinpoint pupillen, ademhalingsdepressie (hypercapnie), depressie CZS. Verder kan: hypotensie/bradycardie, hypothermie, hypoventilatie, hyporeflexie, urineretentie en verlaagde darmperistaltiek
