Farmacodinamia I Flashcards
Acción del farmaco sobre el cuerpo
farmacodinamia
¿De qué requieren la mayoría de los fármacos para generar una acción?
Unirse a receptor
Efectos del fármaco sobre el cuerpo (3)
Bioquímicos, fisiológicos y mecanismos de acción
Nombre de la parte que interactúa con el receptor
Farmacóforo
Def: Conjunto de rasgos estéricos y electrónicos que es necesario para asegurar las ópticas interacciones supramoleculares con un blanco específico
Farmacóforo
¿De qué se encarga el resto del fármaco que NO es el farmacóforo?
De los aspectos farmacocinéticos y de toxicidad
Def: Macromolécula o complejo macromolecular en las células con las que interactúan el fármaco para provocar una respuesta celular
Receptor
Tipos de enlaces quimicos, con los que el farmaco interactua con el receptor
Covalente
Electrostático
Hidrófobo
Cuál es el enlace fármaco-receptor más fuerte? Y da un EJ
covalente
Aspirina se une a COX ys e queda pegada para siempre
¿Cuál es el enlace fármaco-receptor más común? y en que consiste
Electrostático
Interactuan un rato con el receptor y después se van.
¿Cuá es el enlace fármaco-receptor más débil?
El hidrófobo
Un fármaco con enlace fuerte, ¿tienes poca o mucha selectividad?
Poca
¿Cuál es la característica de un enantiómero?
Generalmente unos es más potente o específico ya que tiene mejor ajuste farmacológico
Cuales son los dos tipo de interacción farmaco-receptor?
- Agonistas
-Antagonistas
Def: Se une al receptor y lo activa
Agonista
Def: Se une al receptor y no produce la acción
Antagonista
Tipos de agonista (3)
Unión directa el receptor
Modular alostérico
Agonismo funcional
¿Cómo se dividen los agonistas de unión directa al receptor?
Total
Parcial
Ejemplo de una unión directa al receptor de agonistas
Los opioides ortostáticos, se unen al mismo sitio que el ligando endogeno
Agonista que se unen al receptor en un sitio externo
Modulación alosterica
Def: Agonista con la capacidad de unirse y activar a la forma del receptor activa con eficacia intrínseca alta
Agonista total
Agonista con la capacidad de unirse y activar algunos receptores con eficacia intrínseca baja
Agonista parcial
¿Qué pasa si tenemos un agonista total y un agonista parcial?
El agonista parcial funciona como estabilizador o antagonista
Tipos de moduladores alostéricos (2)
Puros y no puros
Inhibición del inhibidor de un agonista endogeno
agonista funcional
Ej de un agonista funcional
Acetilcolinesterasa va a bloquear a la acetilcolina, llega un medicamento e inhibe a la acetilcolinesterasa para activar de nuevo a la acetilcolina
¿Cuáles son los tipos de antagonistas? (5)
Competitivo
No competitivo
Inverso
Químico
Fisiológico/funcional
Def: Antagonista que compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando natural
Antagonista competitivo
¿De qué requiere un antagonista competitivo para que funcione?
Un agonista (dosis dependiente)
EJ: propanolol compite directamente con la adrenalina por el sitio activo del receptor B-adrenergico, cuando el propanolol está presente impide que la adrenalina se una al receptor
Esto es un ejemplo de un antagonista ___
competitivo
Def: Antagonista que no compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando
Antagonista no competitivo
¿Qué modulación tiene un antagonista no competitivo?
Alostérica
Def: Antagonista que activa o estabiliza la conformación del receptor incativco del receptor, por lo que se disminuye su actividad constitutiva
Agonista inverso
Cocaína actúa como agonista inverso al inactivar los transportadores de dopamina que tienen una act constitutiva, ocasionando una acumulación de dopamina en el espacio sináptico, potenciando su efecto fisiologico
Es un ejemplo de ___
antagonista inverso
Ejemplo de un antagonista químico
La protamina con carga positiva se usa para contrarrestar los efectos de la heparina que tiene carga negativa
Def: Antagonista que provoca la respuesta contraria a la que se quiere antagonizar. Dos moléculas generan respuestas opuestas en el organismo, peor no actúan sobre el mismo receptor
Antagonista fisiológico o funcional
La insulina y el glucagón son ejemplos de antagonista __ ya que ambas están relacionadas con la glucosa, peor NO compiten por el mismo receptor ni interfieren directamente entre sí
fisiologica/funcional
Def: Cantidad del fármaco que produce el 50% del efecto máximo
EC50
Def: Estado de disociación en equilibrio
KD50
La concentración efectiva media nos ayuda a medir la ___
ventana terapéutica
Kd se usa para estimar la afinidad del medicamento, por lo que mayor afinidad el kd sera___ y menor afinidad el kd sera__
bajo
alto
Def: Capacidad de unión de un fármaco a un receptor
Afinidad
Cuando dos fármacos producen respuesta equivalente es más potente aquel que requiere menor concentración
potencia
Def: Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular
Eficacia
¿Cuáles son los tipos de efectos adversos en farmacodinamia? (3)
Efecto colateral
Efecto secundario
Reacciones idiosincráticas
Def: Efecto que forma parte de la propia acción farmacológica pero resulta indeseable
Efecto colateral
Def: Efecto que es secundario a los efectos primarios, pero no es inherente al fármaco
Efecto secundario
Def: Efecto presente en una población pequeña de individuos por predisposición genética
Reacciones idiosincráticas
