Cours 2 PHR 504

Question 1

Pourquoi l’insuline de porc ne peut pas être utilisé pour l’humain

Answer 1

légère variations dans sa séquence en a.a attraient de l’inflammation ou même de l’allergie ou autres effets secondaires indésirables

Question 2

comment le glucagon exerce son activité vs l’insuline

Answer 2

glucagon active le GPCR
insuline active les tyrosine kinase

Question 3

Pourquoi la prohormone n’est pas active

Answer 3

À cause de son encombrement stérique, elle est trop grosse il faut la cliver pour être active

Question 4

Que doit-on faire pour médier aux problèmes d’un peptide comme médicament

Answer 4

minipeptide

Question 5

Comment traiter le diabète type 2

Answer 5

agoniste GLP-1 (ozempic)

Question 6

Comment nomme-t-on les précurseurs d’un peptide ? Quels sont leurs suffixes et que veulent-ils dire?

Answer 6

Prohormone : Le suffixe “pro” fait référence à une forme inactive ou immature de la protéine ou du peptide. Un propeptide est une partie d’une protéine qui est clivée pendant le processus de maturation pour générer le peptide fonctionnel.
Pré-prohormone : Le préfixe “pré” indique que la molécule est encore plus immature que le propeptide. Un pré-propeptide est un précurseur qui subira plusieurs étapes de maturation avant de devenir un peptide biologiquement actif. (p.32) mais plus chatgtp

Question 7

Qu’est-ce qu’un PBA ?

Answer 7

Un peptide biologiquement actif est un polymère d’a.a (plus petit que 50 a.a) qui exerce une ou des fonctions biologiques données. (p.10)

Question 8

Phosphorylation

Answer 8

l’ajout de groupement phosphate à des résidus d’a.a par des enzymes kinases.Ca permet de réguler l’activité des protéines

Question 9

glycosylation

Answer 9

ajout d’oligosaccharide à des résidus spécifiques d’a.a, important pour la stabilité des protéines

Question 10

La sulfatation

Answer 10

La sulfatation implique l’ajout d’un groupe sulfate (-SO3H) à la chaîne latérale d’une tyrosine. Cela modifie la charge et la polarité de la tyrosine, ce qui peut influencer les interactions de la protéine avec d’autres molécules biologiques.

Question 11

lipidation

Answer 11

ajouter de lipide a des protéines pour régulation et fonction protéique

Question 12

exemple de peptide clivée par la POMC

Answer 12

-MSH
-acth
-Beta-endorphine

Question 13

Qu’est-ce qu’une proprotéine convertase ? À quoi elles servent? Donner un exemple de proprotéine convertase.

Answer 13

Enzyme centrale impliqué dans la maturation de peptide biologiquement actif avec différentes fonctions. Elles agissent en clivant les séquences peptidiques spécifiques des protéines précurseurs pour libérer les peptides biologiquement actifs.

Furine, elle est produite dans une forme inactive et devient active avec différents changements de conformations, sa forme mature va pouvoir venir cliver une multitude de peptide biologiquement actif comme son clivage de la pro-insuline pour libérer la forme mature de l’insuline.

Question 14

En Pharmacologie clinique, pourquoi il serait avantageux de cibler les protéases produisant les PBA?

Answer 14

• Ils ont un contrôle spécifique de la production des PBA = réduction d’effets secondaires car développement ciblé et spécifique
  -multitude de traitement puisqu’il en a beaucoup

Question 15

Donne 3 exemples ou les inhibiteur de protées = médicament

Answer 15

• diabète : DPP-4
  -INHIBITEUR DE L’HYPERTENSION : ACE
  -Cancer: protéasome

Question 16

10. Pourquoi les modifications post-traductionnelles sont importantes dans la formation d’un PBA ?

Answer 16

Elles permettent le gain d’activité des peptides biologiquement actifs.

Question 17

Pourquoi il est difficile d’utiliser les peptides comme médicament ? Donner 2 raisons. ou Nommez et expliquez 3 limitations

Answer 17

1- Courte demi-vie causée par la dégradation en milieu acide (estomac) ou par les protéases plasmatiques et tissulaires

2- Mauvais passage de la barrière hémato-encéphalique

3-production dispendieuse

Question 18

Quels sont des exemples de médiateurs peptidiques?

Answer 18

Les médiateurs peptidiques sont des substances biologiques qui agissent comme des messagers dans l’organisme,
1-Insuline : Hormone peptidique produite par les cellules bêta des îlots de Langerhans du pancréas. Elle régule le métabolisme du glucose en favorisant l’absorption du glucose par les cellules
2-Glucagon : Hormone peptidique produite par les cellules alpha des îlots de Langerhans du pancréas. Il augmente la glycémie en stimulant la libération de glucose par le foie
3-Angiotensines : Peptides dérivés du système rénine-angiotensine, notamment l’angiotensine II, qui joue un rôle crucial dans la régulation de la pression artérielle en provoquant la vasoconstriction des vaisseaux sanguins.