BCM 606 Intra #3

Question 1

Explique globalement les étapes de la désensibilisation d’un GPCR

Answer 1

1- phosphorylation par GRK du GPCR
2- Permet le recrutement Beta arrestines1-4 qui permet la désensibilisation et l’internalisation des récepteurs

Question 2

Quels sont les deux voies possibles lors de la désensibilisation des GPCR

Answer 2

1- voie de recyclage
2- voie de dégradation

Question 3

vrai ou faux, la phosphorylation par les GRK est obligatoire pour l’internalisation

Answer 3

faux

Question 4

Rôles des arrestines

Answer 4

• sélectivité pour certains groupes de récepteurs
• détermine ce qui arrive aux récepteurs internallisé
• peuvent servir d’adaptateur de GPCR

Question 5

Quel est la différence entre le phénomène de désensibilisation homologue vs hétérologue

Answer 5

homologue:
- phospho rapide
- dépend présence du ligand sur le récepteur
-désensibilisation récepteur par agoniste
-présence quand forte concentration de l’agoniste
- intervention de GRK
hétérologue:
- phospho plus lente
- apparait en absence de ligand
- présence quand faible concentration d’agoniste
-désensibilisation récepteur par des agonistes agissant par l’intermédiaire d’autres récepteurs
-intervention GRK régulé par les PKC

Question 6

Vrai ou faux, il peut y avoir non seulement de la désensibilisation, mais aussi d’autres signalisation

Answer 6

vrai il peut y avoir paradigme de la signalisation comme MAP kinase, SRC, AKT

Question 7

Vrai ou faux, l’activité antagoniste des GPCR est réduit

Answer 7

faux elle est nulle. C’est l’Activité agoniste inverse qui est réduit

Question 8

Nomme comment il y a perte d’option des GPCR ( 9 façons)

Answer 8

1- activité normale
2- activité basale altérée
3- désensibilisation constitutive
4- structure de la protéine est altérée dans le RE
5- transport altéré du RE vers la membrane
6- Liaison du ligand est altérée
7- changement conformationnel
8- perte interaction avec les protéines G
9- interaction avec les arrestines

Question 9

Le gain de fonction des GPCR permet l’augmentation de deux choses, c’est quoi

Answer 9

1- augmentation de la réponse biologique
2- augmentation de la sensibilisation au ligand

Question 10

Ghreline est sécrété par quoi

Answer 10

l’estomac

Question 11

ghreline envoie un signal où et quel effet?

Answer 11

à son récepteur situé AgRP/NPY qui envoie un signal au NPY receptor situé sur le neurone pour arrêter d’avoir faim

Question 12

agoniste inverse du récepteur de la ghreline permet quoi

Answer 12

réduit l’activité du récepteur

Question 13

nomme les mutations constitutives actives de la grheline

Answer 13

CAM grelin G1
G2
G3
G4

Question 14

Rôle de la dimérisation des récepteurs

Answer 14

-permet 3 signaux transduction
-diversité pharmacologique

Question 15

Quels sont les mutations qui cause la maladie DIN: diabète insipide nephrogénique

Answer 15

1- mutation du récepteur V2
2-mutation AQP2

Question 16

quel est la conséquence de la pathologie DIN (la mutation)

Answer 16

Le patient urine toujours, déshydratation car il n’y a pas de réabsorption par les reins

Question 17

Nommes les actions rénales de l’ADH

Answer 17

1- augmente la perméabilité cellulaire dans le tube distal et collecteur pour réabsorption de l’eau
2- Augmente réabsorption active tubulaire de Na+

Question 18

Nommes les actions extrarénales de l’ADH

Answer 18

• vasoconstriction quand taux élevé d’ADH
• stimule sécrétion de l’ACTH
• augmente glycogénolyse et la néoglucogénèse

Question 19

vrai ou faux: Toutes les mutations du récepteur V2 et AQP2 créer de la déshydratation

Answer 19

faux pas toutes les mutations

Question 20

nomme les trois mécanisme dans le mauvais repliement et les pourcentage

Answer 20

défaut du signal : 5%
Défaut dans la liaison : 25%
Mauvais repliement : 70%

Question 21

Quel est le peptide qui corrige le mauvais repliement du récepteur v2

Answer 21

Antagoniste non-peptidique du V2R