SF2 : Pharmaco C3

Question 1

V ou F. Le processus de biotransformation est un processus irréversible où la structure du Rx est modifié afin de faciliter son élimination

Answer 1

VRAI

Question 2

Dans la biotransformation, on veut rendre les molécules lipophiles en métabolites hydrosolubles.

Answer 2

VRAI

Question 3

Quel est le principal site de biotransformation ?

Answer 3

FOIE

Question 4

Quel est le cas le plus fréquent dans la biotransformation et dites les deux autres

Answer 4

1. La molécule mère est active, mais les métabolites sont inactifs donc perte d’effet et facilite élimination
2. Molécule mère et métabolites actifs donc cumul d’efficacité ET d’effets secondaires
3. Molécule mère inactive et métabolites actifs : cas des prodrogues.

Question 5

Nommez un exemple où une prodrogue peut être utilisé

Answer 5

Dans le cas du parkinson (manque de dopamine). Le problème c’est que la dopamine ne traverse pas bien la barrière HE. Donc, on utilise une prodrogue, Levodopa combiné à Carbidopa, qui traversent bien la barrière et ensuite devient Dopamine.

Question 6

V ou F. Une prodrogue : augmente absorption et distribution , augmente durée d’action et augmente observance

Answer 6

VRAI

Question 7

Dites les types de réactions

Answer 7

1. Réaction de phase I (oxydation)
2. Réaction de phase II

Question 8

V ou F. Dans la réaction de phase II, il y a formation de grosses molécules qui diffusent difficilement DONC élimination plus simple.

Answer 8

VRAI

Question 9

V ou F. Généralement, les Rx DOIVENT passer par la phase 2 pour être éliminé

Answer 9

VRAI

Question 10

Quelle est la plus fréquente de conjugaisons dans la réaction de phase 2

Answer 10

Glucuroconjugaison

Question 11

Dans quelle phase survient les plus importantes réactions de métabolisme Rx ?

Answer 11

Phase I (oxydation)

Question 12

Une prodrogue est située dans quelle type de réaction ?

Answer 12

Phase I

Question 13

V ou F. Dans les facteurs de variabilité de la biotransformation. On a des inhibiteurs et inducteurs.

Inhibiteurs : ralentissent métabolisme de certains Rx. Augmentation de la concentration plasmatique et majore risque d’effets indésirables. Spécifique à un seul enzyme.

Answer 13

VRAI

Question 14

Les inducteurs font quoi eux ?

Answer 14

1. Accélère métabolisme de certains Rx
2. Non spécifique à un seul enzyme
3. Diminue concentration plasmatique
4. Diminue d’efficacité aux conséquences graves.

Question 15

Nommez le nom d’inhibiteurs (5)

Answer 15

1. CYP2D6 : Fluoxétine, paroxétine, Cimétidine.
2. CYP3A4 : Jus de pamplemousse, Ketoconazole)

Question 16

Nommez le nom d’inducteurs

Answer 16

Cigarette, cuisson au BBQ, alcool en prise chronique.

Question 17

Quelle est la voie principale d’excrétion ? Nommez les autres

Answer 17

1. Reins
2. Foie (élimination biliaire)
3. Tube digestif (fécal)
4. Poumons
5. Salive, sueurs, cheveux.

Question 18

Unité structurelle et fonctionnelle du rein ?

Answer 18

Néphron

Question 19

Nommez les 3 fonctions principales du néphron

Answer 19

1. Filtration (glomérulaire)
2. Sécrétion (tubulaire)
3. Réabsorption (tubulaire)

Question 20

La vitesse à laquelle un Rx est éliminé dans l’urine est le résultat…..

Answer 20

Résultat net de ces 3 processus (filtration, sécrétion, réabsorption).

Question 21

Qu’est-ce qui est filtré lors de la filtration (indice : taille)

Answer 21

Toutes molécules plus petites que 69 000 de poids moléculaire est filtré. Donc tout ce qui est plus petit que l’albumine. Si quelque chose de plus gros dans l’urine, on a un problème (diabète par ex.).

Question 22

V ou F. Rx liés et érythrocytes sont égalemet filtrés

Answer 22

FAUX

Question 23

V ou F. Le Rx filtré peut être réabsorbé dans le sang ou excrété dans l’urine

Answer 23

VRAI

Question 24

Par quel transport fonctionne la sécrétion tubulaire

Answer 24

Transport actif

Question 25

V ou F. Une fois sécrété le Rx sous forme ionisée dans l’urine tubulaire est excrété. La forme neutre peut être réabsorbée et retournée dans la circula+on si le gradient de concentra+on est favorable

Answer 25

VRAI

Question 26

Dans la réabsorption tubulaire, on a une diffusion ____ et une réabsorption ____

Answer 26

1. Passive
2. Active (substances endogènes)