SF2 : Pharmaco C3 Flashcards
V ou F. Le processus de biotransformation est un processus irréversible où la structure du Rx est modifié afin de faciliter son élimination
VRAI
Dans la biotransformation, on veut rendre les molécules lipophiles en métabolites hydrosolubles.
VRAI
Quel est le principal site de biotransformation ?
FOIE
Quel est le cas le plus fréquent dans la biotransformation et dites les deux autres
- La molécule mère est active, mais les métabolites sont inactifs donc perte d’effet et facilite élimination
- Molécule mère et métabolites actifs donc cumul d’efficacité ET d’effets secondaires
- Molécule mère inactive et métabolites actifs : cas des prodrogues.
Nommez un exemple où une prodrogue peut être utilisé
Dans le cas du parkinson (manque de dopamine). Le problème c’est que la dopamine ne traverse pas bien la barrière HE. Donc, on utilise une prodrogue, Levodopa combiné à Carbidopa, qui traversent bien la barrière et ensuite devient Dopamine.
V ou F. Une prodrogue : augmente absorption et distribution , augmente durée d’action et augmente observance
VRAI
Dites les types de réactions
- Réaction de phase I (oxydation)
- Réaction de phase II
V ou F. Dans la réaction de phase II, il y a formation de grosses molécules qui diffusent difficilement DONC élimination plus simple.
VRAI
V ou F. Généralement, les Rx DOIVENT passer par la phase 2 pour être éliminé
VRAI
Quelle est la plus fréquente de conjugaisons dans la réaction de phase 2
Glucuroconjugaison
Dans quelle phase survient les plus importantes réactions de métabolisme Rx ?
Phase I (oxydation)
Une prodrogue est située dans quelle type de réaction ?
Phase I
V ou F. Dans les facteurs de variabilité de la biotransformation. On a des inhibiteurs et inducteurs.
Inhibiteurs : ralentissent métabolisme de certains Rx. Augmentation de la concentration plasmatique et majore risque d’effets indésirables. Spécifique à un seul enzyme.
VRAI
Les inducteurs font quoi eux ?
- Accélère métabolisme de certains Rx
- Non spécifique à un seul enzyme
- Diminue concentration plasmatique
- Diminue d’efficacité aux conséquences graves.
Nommez le nom d’inhibiteurs (5)
- CYP2D6 : Fluoxétine, paroxétine, Cimétidine.
- CYP3A4 : Jus de pamplemousse, Ketoconazole)
Nommez le nom d’inducteurs
Cigarette, cuisson au BBQ, alcool en prise chronique.
Quelle est la voie principale d’excrétion ? Nommez les autres
- Reins
- Foie (élimination biliaire)
- Tube digestif (fécal)
- Poumons
- Salive, sueurs, cheveux.
Unité structurelle et fonctionnelle du rein ?
Néphron
Nommez les 3 fonctions principales du néphron
- Filtration (glomérulaire)
- Sécrétion (tubulaire)
- Réabsorption (tubulaire)
La vitesse à laquelle un Rx est éliminé dans l’urine est le résultat…..
Résultat net de ces 3 processus (filtration, sécrétion, réabsorption).
Qu’est-ce qui est filtré lors de la filtration (indice : taille)
Toutes molécules plus petites que 69 000 de poids moléculaire est filtré. Donc tout ce qui est plus petit que l’albumine. Si quelque chose de plus gros dans l’urine, on a un problème (diabète par ex.).
V ou F. Rx liés et érythrocytes sont égalemet filtrés
FAUX
V ou F. Le Rx filtré peut être réabsorbé dans le sang ou excrété dans l’urine
VRAI
Par quel transport fonctionne la sécrétion tubulaire
Transport actif
V ou F. Une fois sécrété le Rx sous forme ionisée dans l’urine tubulaire est excrété. La forme neutre peut être réabsorbée et retournée dans la circula+on si le gradient de concentra+on est favorable
VRAI
Dans la réabsorption tubulaire, on a une diffusion ____ et une réabsorption ____
- Passive
- Active (substances endogènes)
