SF2 : Pharmaco C2 Flashcards
Dites le rôle du petit intestin, dites s’il a une grande ou petite surface épithéliale, la vitesse du chyme alimentaire et le pH
- Rôle d’absorption
- Grande surface épithéliale
- Vitesse lente du chyme alimentaire (2-3 heures)
- pH plutôt neutre
V ou F. Le pH du petit intestin facilite l’absorption des bases faibles.
Le pH joue un rôle minime dans la voie d’administration orale (il y a d’autres facteurs plus importants).
- VRAI
- VRAI
Quel organe est le PRINCIPAL acteur de l’absorption ?
Petit intestin.
V ou F. La morphine, codéine (opioides) diminue le transit intestinale (plus grande pesanteur à l’estomac -» Nausées)
VRAI
Quels facteurs peuvent venir jouer sur la voie d’administration orale a/n du colon (3) ?
- Facteurs liés à l’individu
- Facteurs liés au Rx
- Facteurs liés à la flore intestinale
V ou F. La voie intra-rectale est une voie commune d’administration.
FAUX. C’est une voie d’urgence.
V ou F. La voie intra-rectale a 2 barrières: épithélium de la muqueuse et endothélium des capillaires des muqueuses
VRAI
Nommez quelques situations où la voie intra-rectale est utilisé
- Patient inconscient
- Mauvais goût du Rx
- Rx sensible aux enzymes gastriques
Nommez des avantages de la voie intra-rectale
- La partie TERMINALE du rectum permet au Rx d’éviter partiellement l’effet du premier passage hépatique. Et permet d’éviter la destruction gastrique tout en évitant le premier passage entérique.
Nommez des désavantages de la voie intra-rectale
Absorption souvent incomplète. Irritabilité.
V ou F. Avec la voie intra-rectale on gagne en temps et efficacité
VRAI
V ou F. La voie pulmonaire n’est pas très efficace
FAUX. Très efficace. Car barrière très mince, grande vascularisation et grande surface.
Est-ce que la voie pulmonaire est seulement utile pour une action locale ?
NON. Elle est aussi utile pour une action systémique comme un anesthésique volatils.
V ou F. Dans la voie pulmonaire : Absorption tout au long du tractus respiratoire. Plus rapide aux alvéoles pulmonaire -»
grande surface d’absorption et débit sanguin élevé
VRAI
Nommez des contraintes de la voie pulmonaire
- Stérilité
- Nécessite bonne technique
Expliquez la bonne technique d’inhalation (pompe par exemple)
On vide les poumons, on met l’embout et on inspire en même temps d’appuyer sur
la pompe. On retient un peu la respiration.
Dite la différence entre la voie cutanée et percutanée. Donnez un exemple
- Cutanée : appliqué sur la peau pour action sur la peau. Action superficielle. (Crème, gel)
- Percutanée : appliqué sur la peau, mais le Rx devra traverser la barrière cutanée pour diffusion général (but = diffusion systémique) . (Timbre contraceptif)
Dites la différence entre crème, gel et pommade
- Crème = crème.
- Gel = même chose que crème, mais contient plus d’eau simplement. Priorisé en cas de grande pilosité, surface plus grande, faciliter l’application.
- Pommade = plus huileuse, plus épais, idéal comme barrière, couche protectrice, isolant.
V ou F. La voie cutanée/percutanée : Absorption systémique très lente et partielle (3 couches de cellules à traverser. Nécessite bonne quantité de Rx.
VRAI
V ou F. Voies parentérales = voie n’impliquant pas le tractus GI
VRAI
Dites des avantages et désavantages des voies d’administration avec effraction
- Effet rapide, utile quand le patient ne peut avaler.
- Douleur, doit être administré par un personnel qualifié, doit être stérile, risque d’infection.
Quelle voie (de toutes les voies) est la plus directe et la plus rapide.
IV. C’est pour cela qu’elle est utilisé dans des situations d’urgence.
V ou F. Avant que la voie IV soit efficace, il doit y avoir absorption.
FAUX. Le Rx administré par cette voie rentre direct dans la circulation systémique. Donc PAS d’absorption.
V ou F. En IV : La biodisponibilité du PA est maximale (100%)
VRAI
V ou F. La voie IV a un risque d’effets secondaires moindre.
FAUX. Plus grand danger d’effets secondaires.
Dans quelle couche cutanée la voie SC est administré ?
Hypoderme. 1 seule barrière à franchir.
Quelle voie est généralement utilisé pour les insuline, héparines, morphine ?
SC
V ou F. Il faut vérifier si le Rx est vraiment par IM par exemple, car risque de caillots sanguins
VRAI
V ou F. La quantité de Rx arrivant au site d’action est complet et se ressemble pour tous
FAUX. Plusieurs facteurs influencent la vitesse et la quantité de Rx se rendant au site
Nommez l’endroit où il y a une plus grande perte de Rx ?
FOIE
Nommez 3 facteurs qui peuvent expliquer une dégradation et perte du PA
- Sucs gastriques
- Acidité
- Flore bactérienne
V ou F. Il y a seulement une seule élimination présystémique et c’est l’Intestinale
FAUX. Il y a aussi l’élimination présystémique hépatique.
Quels sont les 2 déterminants de la vitesse à laquelle le Rx produit ses effets
- L’absorption
- Distribution
Quels sont les 2 indicateurs du taux d’absorption ? Ils veulent dire quoi ?
- Cmax : concentration plasmatique maximale
- Tmax : Temps requis pour que le Cmax arrive
V ou F. L’aire sous la courbe (intégrale de la concentration plasmatique) permettra la mesure de la biodisponibilité d’un Rx
VRAI
Donnez la définition de la biodisponibilité
Quantité de PA qui parvient à son site d’action + la vitesse à laquelle il y accède.
V ou F. La biodisponibilité en pratique peut être évalué en comparant l’aire sous la courbe d’un Rx administré Per Os vs IV
VRAI. Car IV = 100% de biodisponibilité
Expliquer le calcul du facteur quantitatif (F) de la biodisponibilité absolue
F = (ASC PO / ASC IV) x 100
Expliquer le calcul du facteur quantitatif (F) de la biodisponibilité relative
Permet de comparer deux formes pharmaceutiques différentes d’un même PA à une même dose et par une même voie (autre que iV)
Frelative = (ASCb/ASCa) x 100
Définissez le T de demie-vie. Et elle sert à quoi ?
Temps nécessaire pour que la concentration plasmatique d’un Rx diminue de moitié.
Sert à prévoir la fréquence d’administration d’un Rx. Donc pour pouvoir maintenir une concentration de Rx constante.
Définissez l’absorption
Passage du Rx d’une voie d’administration vers la circulation systémique
Définissez distribution
Passage du Rx à partir du sang, vers les autres organes.
V ou F. Distribution peut comprendre les espaces extracellulaire et intracellulaire
Implique la diffusion du Rx au travers des membranes: diffusion simple, facilitée et transport actif
VRAI
VRAI
Qu’est-ce qui influence la distribution
- Débit sanguin et vascularisation
- Capacité du Rx à traverser les membranes
- Vitesse de diffusion
Qu’est-ce qui influence la :
2. Capacité du Rx à traverser les membranes
3. Vitesse de diffusion
A. Caractéristiques physico-chimiques (dimension, liposolubilité, degré d’ionisation)
B. Capillaires (continue vs fenestré vs discontinue)
C. Liaisons protéiques
Concernant du cas particulier de la barrière hémato-encéphalique. V ou F.
- Structure particulière de la BHE: cellules endothéliales étroitement jointives, dépourvues de pores et recouvertes d’astrocytes: passage obligatoirement transcellulaire, lent et sélectif
- Inflammation: diminue perméabilité
- Nouveau-nés: barrière immature donc peu perméable
- Passage surtout des molécules de faible taille et forte liposolubilité
- VRAI
- FAUX. Augmente
- FAUX. Plus perméable
- VRAI
V ou F. Le Rx peut se lier aux protéines plasmatiques présentes en grande quantité. Cette liaison est réversible et en équilibre
VRAI
V ou F. Le pourcentage de fixation est semblable pour tous les Rx
FAUX. Il est propre à chaque Rx.
V ou F. Concernant la liaison protéique La liaison aux protéines plasmatiques contribue à réduire la vitesse de distribution et la quantité de Rx aux sites d’action.
VRAI
Dites si la liaison protéiques augmente ou diminue :
- le délai d’entrée en action du Rx
- l’intensité de la réponse pharmacologique
- la durée d’action du Rx
- Augmente
- Diminue
- Augmente
V ou F. Le complexe Rx-protéine fait effet de réservoir de Rx -» prolonge la durée d’action du Rx par libération continue.
VRAI
Dite la principale protéine plasmatique impliqué dans la liaison des Rx
Albumine
V ou F. Des Rx peuvent s’accumuler dans un (ou plusieurs) tissu(s) en raison de leur liaison à des constituants tissulaires. Ces tissus deviennent de véritables réservoirs de Rx.
VRAI
Définissez Vd
Volume apparent de distribution (L). Donne une constante de proportionnalité entre la quantité de Rx dans l’Organisme et la concentration mesuré au même moment dans le milieu de référence.
V ou F. La Vd est une mesure indirecte de de l’Importance de distribution du Rx
FAUX. Mesure directe.
Rx incapable de traverser les capillaires aura un Vd égal au ____ soit une quantité de _____
- Plasma
- 3,5 L
Rx capable de traverser les capillaires, mais non les membranes cellulaires aura un Vd égal à celui du ____ et du ______, soit environ ______
- Liquide interstitiel
- Plasma
- 13,5 L
Rx pouvant traverser toutes les membranes biologiques aura un Vd égal au contenu total en _____ soit ____
- Eau
- 40 L
V ou F. Plus j’ai un Vd grand, plus petite sera ma concentration au site d’action
VRAI. D’où sa prend plus d’anesthésie chez une personne avec beaucoup de tissus graisseux.
V ou F. Le Vd varie d’un Rx à l’autre en fonction des propriétés physico-chimique (ex. liposolubilité)
VRAI
Donnez la formule de Vd
Vd = dose administrée / Co
Co = concentration plasmatique totale initiale du Rx à l’équilibre (après distribution, mais avant élimination)
Si j’ai un volume apparent trop élevée (exemple 312 L) ce qui excède largement le 60 L d’eau corporelle. Ca veut dire quoi ?
Cela m’indique que fort probablement le Rx est très liposoluble et qu’il est stocké à quelque part dans un ou plusieurs compartiment anatomiques.
V ou F. La liaison d’un Rx aux protéines tissulaire à un impact minime sur le Vd
FAUX. Un impact important.
