Pharmacologie : les insulines

Question 1

Quel est le récepteur de l’insuline? De combien d’unités est-il composé?

Answer 1

• 4 sous-unités
  
  • 2 sous unités alpha (extra-cellulaires)
  • 2 sous unités B (dans la membrane)

Question 2

Quelles sont les 5 étapes d’arrivée de l’insuline dans la cellule?

Answer 2

1. L’insuline se fixe aux chaines alpha
2. Autophosphorylation des chaînes Beta
3. Augmentation de l’activité de tyrosine kinase
4. Phosphorylation des protéines intra cellulaires IRS (Insulin Receptor Substrates)
5. Interactions des IRS phosphorylées avec des seconds emssagers

Question 3

Quels sont les effets de l’intéraction des IRS phosphorylées avec les seconds emssagers?

Answer 3

• Transcription de gènes impliqués dans le métabolisme
• Croissance et différenciation cellulaire
• Translocation du transporteur GLUT4 du cytoplasme vers la membrane plasmatique des cellules
  
  • Des muscles squelettiques
  • Du tissu adipeux
    
    • Entrée du glucose dans la cellule

Question 4

Quels sont les différents types d’insuline (médicaments) disponibles?

Answer 4

• Analogues rapides (ultrarapides)
• Rapide (standard)
• Action intermédiaire
• Analogues lents

Question 5

Quelle est la durée des analogues rapide? Quels sont les spécialités?

Answer 5

• 10-20 lb / 0,5 - 1,5 h / 2 - 5 h
• Spécialités
  
  • Novorapid
  • Apidra
  • Humalog

Question 6

Quels sont les durées des analogues rapides de l’insuline? Les spécialités?

Answer 6

• 30 - 60 mn / 1,5 - 3h / 4 - 8h
• Spécialités
  
  • Actrapid
  • Umuline rapide

Question 7

Quels sont les durées des analogues intermédiaires de l’insuline? Les spécialités?

Answer 7

• 1 - 4 / 4 - 12 h / 18 - 24h
  
  • Axtrapid
  • Umuline rapide

Question 8

Quels sont les durées des analogues lents de l’insuline? Les spécialités?

Answer 8

• 2-4 / NA / 24h
• Spécialités
  
  • Levemir
  • Lantus
  • Toujeo
  • Tresiba

Question 9

Quels sont les facteurs de variabilités d’absorption de l’insuline?

Answer 9

• Site d’injection (du plus rapide au plus lent)
  
  • Abdomen
  • Bras
  • Fesse
  • Cuisses
• Débit sanguin sous cutané local
  
  • Exercice
  • Chaleur
  • Massage
• Présence de lipodystrophies
• Profondeur d’injection
• Type d’insuline

Question 10

Quel est le dosage de l’insuline thérapeutique?

Answer 10

• 100 UI / Ml (3,6 mg/mL)
  
  • Nouveaux dosage
    
    • Dégludec (200 UI / mL)
    • Glargine (300 UI / mL) = Toujeo
• Administration parentérale (détruite par protéolyse des enzymes du tube digestif)
  
  • Voie sous cutanée
  • Intraveineuse (situation aigue)

Question 11

Quelles sont les conditions de conversvation de l’insuline?

Answer 11

• Réfrigirateur avant ouverture
  
  • +2 à + 8°
• Ne pas exposer au soleil
• Injecter à température ambiante

Question 12

Quels sont les 4 effets indésirables principaux de l’insuline?

Answer 12

• Hypoglycémies
• Lipodystrophies
• Allergies
• Autres
  
  • Anomalies de réfraction
  • Prise de poids
  • Hypokaliémies à doses importantes

Question 13

Quelles sont les intéractions médicamenteuses potentielles avec l’insuline?

Answer 13

• Hypoglucémiants:
  
  • B bloquants
  • Inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)
  • Saliclés à forte dose
  • Sulfamides antibactériens
  • Alcool
• Hyperglycémiants
  
  • B-mimétiques
  • Corticoides
  • Diurétiques
  • Neuroleptiques atypiques
  • Tacrolimus
  • Inhibiteurs protéase VIH