Contraception oestroprogestative Flashcards
Quels sont les deux types d’oestrogènes naturels utilisés en thérapeutique?
- Ostrogènes naturels
- 17-béta-estradiol (traitement des troubles de la ménopause)
- Précurseur synthétique, valérate d’estradiol
- Eostrogènes de synthése
- éthynilestradiol
- Métabolisme + lent et action antigonadotrope + puissante
- Résistent à la dégradation hépatique (+ stable)
- Effets indésirables
Quels sont les 3 paramètres permettant de distinguer les contraceptifs oestroprogestatifs entre eux?
- Dose d’éthynyl-estradiol
- nature du progestatifs
- Répartition des doses au cours du cycle
Quels sont les différents dosages d’éthinylestradiol en fonction de la génération du émdicament?
-
1ère génération:
- 30 à 50 µg
- noréthistérone (progestatif) fortement dosé
-
2° génération:
- 30 à 50 µg
- lévonorgestrel / norgestrel (progestatif) allégé
-
3° génération:
- 15 à 35 µg
- Desogestrel, gestodene, norgestimate (progestatif à faible activité androgénique)
Radical -gest (milieu, début, fin)
Quels sont les trois types de préparations de progestatifs sur le marché?
- Préparations monophasiques: Qté fixes au long du cycle
- Préparations biphasiques
- Préparations triphasiques
- Composés diféréents & doses variables de principe actif lors du cycle
Quels est la posologie habituelle pour la contraception oestroprogestative?
Quels sont les posologies spécifiques?
- Habituelle: 21 jours et arrêt de 7 jours
- Spécifiques:
- 24 / 4
- 26 / 2
Quels sont les générations de pillules remboursées ?
- 1ère génération
- 2ème génération
_/!_ la troisième génération de pillule n’est actuellement pas remboursée du fait des risques associés.
Quel type de préparation oestroprogestative est indiqué comme TTT de seconde intention de l’acné?
Prépartions à base de cyprotérone (acnée modérée à sévère).
Quelle est l’activité de la drospirénone?
Progestatif à activité natriurétique. Diminue la rétention hydrique mais augmente le risque de thrombose veineuse (vs 2° et 3° génération).
Qu’est ce que l’indice de pearl?
Nombre de grossesse observée pour 100 femmes utilisant une contraception X.
Quels sont les autres méthodes de contraception à base d’éthinylestradiol et d’un progestatif?
- Patch contraceptif:
- Monophasique
- Sur la peau
- Posologie: 3 semaines de pose et 1 semaine sans patch
- Anneau vaginal:
- Monophasique
- Diffusion quotidienne d’oestroprogestatifs
- Posologie: 3 semaines de pose et 1 semaine sans anneau
Quelles sont les spécialités contraceptives qui ne sont pas à base d’éthinylestradiol?
- Valérate d’estradiol
- Prodrogue du 17 béta estradiol
- Voisin de l’oestrogène nature
- “Pillule bio” : de synthèse mais relarge di 17 beta estradiol, hormone naturelle.
Quels sont les mécanismes d’actions des oestrogènes et des progestatifs?
-
Récepteurs:
- Les oestrogènes se lient à deux récepteurs dont les protéines sont codées deux gènes distincts
- Les progestatifs se lient à des récepteurs codés par deux le même gène
- 3 mécanismes d’action:
- Blocage de l’ovulation
- Pas de développement folliculaire
- Inhibition de la sécrétion de FSH et LH
- Inhibition de la production d’estradiol et de progestérone
- Atrophie de l’endomètre
- Règles moins abondantes
- Modification de la glaire cervicale
- Peu abondante
- Imperméable aux spermatozoïdes
- Blocage de l’ovulation
/!\ pillules mini dosées => persistance développement folliculaire: douleurs abdo, saignements, mastodynies
Quelles sont les caractéristiques pharmococinétiques des stéroïdes sexuels?
- Absorption: RAS
- Distribution: RAS
- Elimination:
- Biotransformation hépatique par CYP 3A4
- Diminution efficacité possible si prise concomittante médicament inducteur des CYP 3A4
- Biotransformation hépatique par CYP 3A4
Quels sont les effets indésirables fréquents possibles des contraceptifs?
A quoi sont-ils dus?
-
Fréquents (composante oestrogénique du contraceptif oral):
- Nausées
- Céphalées
- Prise de poids
- Irritabilité
- Jambes lourdes
- Tension mammaire
- Saignements inter règles
- Aménorrhée
- Modification de la libido
- Irritation oculaire par lentilles de contacts
-
Cause:
- Composante oestrogénique du contraceptif
- Augmentent les taux sanguins de triglicérides
- Qui diminuent la tolérance au glucose
- Et augmentent les facteurs de la coagulation
- Augmentent les taux sanguins de triglicérides
- Composante oestrogénique du contraceptif
Quels sont les effets indésirables grave des contraceptifs? à quoi sont-ils dus?
- Oestrogènes:
- Augmentation des facteurs de coagulation
- Baisse activité fibrinolytique
- Augmentation du risque d’AVC et d’infarctus du myocarde
- Sous contraception orale faiblement dosée ++ (< 50 µg)
- Maladie thrombo-embolique veineuse :
- Augmentation du risque pour les pillules de 3° et 4° génération avec dropirénone
- Persiste 30 jours après l’arrêt de la pilule
