Médicaments hypolipémiants Flashcards
Quels stades de la classe de Frederickson se réfèrent à des hypertriglycéridémies?
- I
- IV
- V
Quels stades de la classification de Frederickson correspondent à des hyperlipidémies mixtes?
- IIb
- III
Quel stade de la classification de Frederickson correspond à une hypercholestérolémie pure?
- II a
Quels types de dyslipidémies constituent une cause majeure d’athérosclérose?
- IIa
- IIb
- III
- VLDL, IDL, LDL = liorprotéines athérogènes
Comment se forme une lésion athérosclérotique de la paroi artérielle?
- Pénétration de lipoprotéines athérogènes dans l’espace sous-endothélial
- Rétention dans l’intima
- Oxydation au contact des macrophages
- => initient une réaction inflammatoire
- Internalisation des lipoprotéines oxydées
- C. gorgées de cholestérol, typiques e la lésion d’athérosclérose (= celules spumeuses)
- Formation de plaque, pouvant se détacher
Quelles sont les 2 classes pharmacologiques d’hypolipémiants principalement utilisés?
Quel autre médicament est utilisé de manière plus exceptionnelle?
- Statines
- Fibrates
+
- Résine (cholesteyramine), fixant:
- Acide biliaire
- acide nicotinique
- ézétimibe
Quelles sont les 5 statines disponibles sur le marché?
- Atorvastatine
- Fluvastatine
- Pravastatine
- Rosuvastatine
- Simvastatine
Quels sont les 4 fibrates commercialisés?
- Bézafibrate
- Ciprofibrate
- Fénofibrate
- Gemfibrozil
Quels sont les mécanismes d’action des hypolipémiants?
Compléter le schéma
Quelle est l’action des statines?
- Diminuent la synthèse du cholestérol
- inhibition HMG CoA
- Diminution LDL-cholestérol circulant
- Réduction sécrétion hépatique VLDL
- Augmentation catabolisme secondaire (expression accrue des récepteurs membranaires aux LDL hépatocytes)
Quelle est l’action des fibrates?
- Activateurs du récepteur nucléaire PPAR alpha
- Foie, muscle
- Roles PPAR-a
- LPL
- Induction
- Hydrolyse les lipop riches en TG
- Augmente la lipolyse intravasculaire des CM et VLL
- Diminue la triglycéridémie
- Induction
- Enzymes B-oxydation
- Augmentation du catabolisme des AG
- Diminue les Q d’AG -> synthèse des VLDL
- Apo A-I et A-II
- principaux cnostituants des HDL
- Augmentation de leur production et retour du cholestérol vers le foie
- LPL
Quelle est l’action de la Cholestyramine?
- Résine échangeuse d’ions
- Pas réabosrbée par la muqueuse digestive
- Capte les acides biliaires et empêche leur réabsorption -> éliminé fécès.
- Augm. Conversion cholestérol en acides biliaire dans le foie.
- Diminution de la résorption digestive du cholestérol (nécessite AB).
Quel est le rôle de l’acide nicotinique?
- Réduit
- la formation des triglicérides hépatiques
- synthèse hépatique des VLDL (donc LDL)
- triglycéridemie
- via induction de la LPL
- élimination ApoA-I
Comment fonctionne l’ézétimibe?
- Réduit l’absorption du cholestérol alimentaire
- inhibition d’un transporteur NPCIL1
- Diminution des apports de cholestérol du foie
- Augmentation de l’expression des récepteurs aux LDL hépatiques
- N’affecte PAS:
- trigl.
- AB
- Vitamines liposloubles
- Effet synergique avec les statines
Ques médicaments sont indiqués dans une hypercholestérolémie pure IIa?
- Tous les médicaments hypolipémiants
- Statines
- Fibrates
- Cholestyramine
- Acide nicothinique
- Ezetimibe
Quels sont les médicaments indiqués en cas d’hypertryglyéridémie (IV)?
- Fibrates
Quels sont les médicaments indiqués en cas d’hyperlipidémie mixte (IIb)?
- Fibrates
- Statines
- Acide nicotinique
- Action hypolipémiante via baisse du VLDL cholestérol
Quels sont les médicaments indiqués en cas d’hyperlipidémie mixte de type III?
Les fibrates
Quelles sont les principales caractéristiques pharmacocinétiques des statines?
- Résorbée rapidement
- Faible biodisponibilité par voie orale (fort effet de premier passage hépatique)
- Liés aux protéines plasmatiques
- Métabolisme hépatique
- Elimination par voie biliaire
Quelles sont les caractéristiques pharmacocinétique des fibrates?
- Bonne résorption digestive
- Liaison importante aux protéines plasmatiques
- Métabolisme par glucuronoconjugaison
- Elimination rénale
Quels sont les risques d’intéraction médicamenteuses des hypolipémiants?
- Association d’hypolipémiants entre eux
- Co-prescription avec d’autres classes pharmacologiques
- Inducteurs / inhibiteurs des cytochromes p450
- Risque accru de myopathie et rhabdomyolose avec:
- Statines + fibrates ou acide nicotinique
- Fibrates ²
- Diminution résorption hypolipémiants
- Cholestyramine + autres
- Risque de survenue de lithiase biliaire
- Fibrates + ézétimibe
Quel médicament hypolipémiant est exposé à peu d’intéractions médicamenteuses?
- Pravastatine
Quels sont les effets indésirables communs aux statines, fibrates, et ézétimibe?
- Mylgies, crampes, fatigue musculaire
- Elevation des transaminases
- Elevation de la créatine kinase
Quels sont les effets secondaires communs aux statines et fibrates?
- Rhabdomyolyse
- Hépatite
- Troubles cutanés
Quels sont les effets secondaires spécifiques aux fibrates?
Lithiase biliaire
Quels sont les effets secondaires spécifiques à la cholestyramine?
Troubles digestifs
Quels sont les effets secondaires spécifiques à l’acide nicotinique?
- Bouffées vasomotrices
- Hyperglycémie
Quels sont les effets à surveiller lors d’un traitement aux statines ou aux fibrates?
- Fonction hépatique
- Avant le TTT
- Ts les 3 mois pendant la 1ère année de tt
- Interrompu devant toute augmenttion des transaminases
- Si symtomes musculaires:
- Dosage créatine kinase
- TTT interrompu si > 5* normale sans effort
- Dosage créatine kinase
