LMC - Tratamento → Fármacos Flashcards
LMC - Fármacos para Tratamento
Inibidores de Tirosinoquinase (ITK)
Inibidores de Tirosinoquinase (ITK) - Exemplos 6
Mesilato de Imatinibe
Desatinibe
Nilotinibe
Bosutinibe
Ponatinibe
Radotinibe e Asciminibe
Mesilato de Imatinibe = ?
Desatinibe = ?
Nilotinibe = ?
Bosutinibe = ?
Ponatinibe = ?
Mesilato de Imatinibe = Glivec
Desatinibe = Sprycel
Nilotinibe = Tasigna
Bosutinibe = Bosulif
Ponatinibe = Iclusig
Mesilato de Imatinibe - Histórico 2
1998 → descoberta
2000 → primeira escolha
Mesilato de Imatinibe - MA
Inibe receptor de TK por competição por receptor
Mesilato de Imatinibe - Problema
Paciente gera resistência devido às mutações que alteram a conformação da oncoproteína (BCRL-ABL)
Mesilato de Imatinibe - Mutações de Resistência 6
T315I
V299L
T315A
Y253H
E255K
F359V
Desatinibe - Histórico
2006 → autorizado
Desatinibe - IT
Casos de Resistência / Intolerância aop Imatinibe
Desatinibe - Mutações de Resistência 6
T315I
V299L
F317L
T351T
Nilotinibe - Histórico
2007
Nilotinibe - SLIDE
Aminopirimidina
Desatinibe - Mutações de Resistência 6
T315I
Y253H
E255K
F359V
Bosutinibe - Histórico
2012
Nilotinibe - MA
Inibe BCR-ABL
Nilotinibe - Mutações de Resistência 6
T315I
V299L
M244V
G250E
F317L
M351T
F359V
Ponatinibe - Histórico
2012
Nilotinibe - IT
Desenvolvido especificamente par atuar na mutação T315I
Radotinibe e Asciminibe - Importância
Estão em desenvolvimento → pois há casos de pacientes resistentes aos 5 ITKs atuamente disponíveis
Mutações que geram resistência - Adendos
Existiam previamente ao uso dos fármacos, ou passam a existir como consequência do uso dos fármacos?
Se existiam previamente, sua identificação poderia identificar pré disposição à doença? Essas mutações seriam como pré-cursores?
