AB que alteram síntese proteica

Question 1

3 características dos AB que alteram a síntese proteica

Answer 1

Alvo - subunidade 30s ou 50s dos ribossomas bacterianos;
Efeitos adversos - mitocondriais (ribossomas mitocondriais são parecidos com bacterianos);
TODOS são bacteriostáticos MENOS os aminoglicosídeos.

Question 2

Glicilciclinas

Answer 2

Tigeciclina.

Question 3

Linezolida

Answer 3

Altera interação do tRNA com subunidade 30s.
Oxazolidonas.
PK: Oral ou IV.
Indicação: Gram + resistentes nosocomiais: Staphylococcus spp, Entero spp, S. pneumoniae, M. tuberculosis.
RA: Inibe MAO (antidepressivos!), diarreia, foliculite, náuseas.

Question 4

Oxazolidonas

Answer 4

Linezolida

Question 5

Estreptograminas

Answer 5

Ligação 23s rRNA.
Bactericida em algumas espécies. 
Efeito PAE > 10h.
Indicações: Enterococcus resistentes à vancomicina (VRE).
- Quinopristina;
- Dalfopristina.

Question 6

Clindamicina

Answer 6

Pertence às lincosamidas.
Mecanismo semelhante ao cloranfenicol.
RA: colite pseudomembranosa.
Indicações: 
- Infeções ginecológicas ou intraabdominais por bacteroides e anaeróbios intestinais;
- Infeções cutâneas superficiais (Staph), profundas (anaeróbios);
- Celulite;
- Erisipela.

Question 7

Lincosamidas

Answer 7

Clindamicina

Question 8

Uso dos macrólidos

Answer 8

Pneumonias, mesmo atípicas:
- Legionella, Mycoplasma.
Largo espetro:
- PAC, HP, uretrites não gonocócicas, mycobacterium autum.

Question 9

Quais são os macrólidos mais usados?

Answer 9

Azitromicina - 1ª linha para uretrite não gonocócica (toma única);
Claritromicina.

Question 10

Cloranfenicol

Answer 10

Inibição da formação da ligação peptidica (local A).
Já não é usado: toxicidade - bebé azul, anemia aplásica, inibe CYP450, antagonista penicilinas e aminoglicosídeos.
Indicações: meningites, infeções oculares locais.

Question 11

Aminoglicosídeos

Answer 11

Inserção de a.a. incorretos.
Bactericidas (principalmente nos Gram -) = [ ] dependentes
Administração EV - baixa biodisponibilidade.
Inactiva certos anaeróbios (transporte ativo O2).
RA: nefrotoxicidade (reversível), ototoxicidade (irreversível).
Indicações: enterobacteriaceae, endocardite, tuberculose, tularémia e peste.
Sinergia com beta lactâmicos: perfura membrana e permite entrada do fármaco.

Question 12

Espetro das tetraciclinas

Answer 12

Largo - há poucas bactérias não sensíveis.

No entanto, tem indicações pouco comuns: febre escaro nodular, doença de Lyme, Chlamydia, Treponema Pallidum.

Question 13

Tigeciclina

Answer 13

Pertence às glicilciclinas.
Mecanismo de ação mais ou menos igual às tetraciclinas.
Indicações: infeções cutâneas e intraabdominais, GI graves e PAC.
Só se usa quando não há alternativa.
Elevada mortalidade.

Question 14

Mecanismo de ação dos macrólidos e cetólidos

Answer 14

Impedem o alongamento da proteína por bloqueio do “túnel” de saída.
As estreptograminas também atuam assim.

Question 15

RAs dos macrólidos e cetólidos

Answer 15

Bem tolerados, geralmente.
Alterações hepáticas: aumento da colestase, da gamaGT, hiperbilirrubinémia.
Interações: Arritmias malignas (cisapride, digoxina) = RARO.

Question 16

Quais os aminoglicosídeos mais usados?

Answer 16

Trobamicina;
Gentamicina;
Amicacina.
[Gente Amiga da Tropa]

Question 17

Tetraciclinas

Answer 17

Inibição da ligação tRNA/a.a. ao local A da subunidade 30s.
Biodisponibilidade oral 100%.
Seletividade por transportadores - resistência por bombas de efluxo.
Espetro largo.
Interferência com alimentos.
RA: interfere com crescimento (crianças), fotosensibilidade (acne), hepatotoxicidade, nefrotoxicidade.
Nomenclatura: - ciclina.

Question 18

Quais as tetraciclinas mais usadas?

Answer 18

Aminociclina;
Doxiciclina;
Tetraciclina.