AB que alteram parede celular Flashcards
Classes de penicilina
Naturais; Antiestafilocócicas/isoxazolpenicilinas; Aminopenicilinas; Ureidopenicilinas; Carboxipenicilinas.
Penicilinas naturais
Benzilpenicilina (G);
Fenoximetilpenicilina (V);
Penicilina cristalina / aquosa.
Benzilpenicilina (G)
Natural; Inativa em meio ácido; Administração intramuscular; Boa difusão nos tecidos (≠ LCR, olho, próstata); Libertação lenta na corrente sanguínea; Excreção renal; Indicações: especialmente Gram +.
Pirazinamida e Isoniazida
Inibem síntese de ácido micólico;
Antimicobacterianos;
Hepato e neurotoxicidade = principalmente isoniazida.
Qual a fase de síntese da parede celular associada ao periplasma?
Síntese da cadeia lateral polipeptídica.
!! Bactérias so usam a.a.-D !!!
Qual o polímero constituinte da parede celular bacteriana? Como é constítuido?
Mureína - monómeros de NAG e NAM.
Qual a classe de AB que impede a polimerização dos monómeros da parede celular?
Glicopéptidos.
Quais as 3 fases da biossíntese da parede celular?
Síntese monómeros;
Polimerização monómeros;
Ligações cruzadas do polímero.
Quais os AB que alteram a 1ª fase (síntese de monómeros) da síntese da parede celular?
Fosfomicina;
Cicloserina.
Qual a 2ª fase da biossíntese da parede celular?
Acoplada à membrana;
Passagem de monómero para meio extracelular acoplado ao bactoprenol (C55).
Qual a 1ª fase da síntese da parede celular?
Intracitoplasmática;
Síntese de monómeros:
NAG – MurA –> NAM (único das bactérias)
Quais as bactérias com uma barreira natural contra AB? (mecanismos de resistência natural)
A membrana externa dos Gram -.
Cicloserina
Análogo da D-Ala = inibe alanina racemase - não há polimerização.
Indicações: ITU por E. coli (última opção) e 2ª linha de tratamento da M. tuberculosis MRD;
RA: psicoses (evitar em doentes psiquiátricos, DRC e alcoolismo)
Bacitracina
Interfere na fosforilação do bactoprenol = necessário para passagem de monómeros pela membrana.
Toxicidade sistémica: MO, rim;
Indicações:
- Tópicas: olho, pele;
- Descontaminação intestinal pré-cirurgia;
Não absorvido per os.
Lembrar: BACitracina > BACtoprenol
Qual o fármaco pertencente à classe que altera a fase acoplada à membrana?
Bacitracina
Qual a classe de AB que altera a polimerização da mureína?
Glicopéptidos
Telavancina e Oritravancina
Glicopéptidos Tempo de semi vida prolongado: toma única diária; Âncora lípidica - despolariza membrana = há transporte de moléculas de dentro para fora = destruição celular; Oritravancina: - Usar em caso de insuficiência renal; - Indicação: Enterococcus; Telavancina: - Maior nefrotoxicidade; - Menos reações de perfusão.
Quais as estratégias para evitar resistências por beta lactamases?
Fármacos resistentes às beta lactamases;
Inibidores das beta lactamases administrados com beta lactâmicos.
RA dos beta lactâmicos
Reações de hipersensibilidade (alergia penicilina);
Anemia hemolítica autoimune;
Reatividade cruzada.
Cefalosporinas
5 gerações;
Largo espetro;
Da classe dos beta lactâmicos.
Cefuroxima
Cefalosporina 2ª geração;
Indicação:
- H. influenzae (PAC) = sobretudo em crianças
Cefalosporinas de 2ª geração
- Cefuroxima;
- Cefotetano;
- Cefoxitina.
Mais resistentes a beta lactamases que a 1ª geração.
RA: diarreia, aumento das enzimas hepáticas.
Cefotetano e Cefoxitina
Cefalosporinas de 2ª geração;
Indicações:
- Actividade contra bacteroides: infeções pélvicas e intraabdominais.
Cefalosporinas de 3ª geração
- Ceftriaxona;
- Cefotaxima;
- Cefptodoxima;
- Cefoperazona.
Muito resistentes a beta lactamases (alguns);
Indicações: activas contra Gram +, especialmente S. pneumoniae.
Ceftriaxona
Cefalosporina 3ª geração;
Tratamento 1ª linha contra pneumonias por S. pneumoniae.
Ceftazidima
Cefalosporina 3ª geração;
Indicações:
- Antipseudomonas;
- Infeções nosocomiais Gram - neutropenicas com febre.
Classe de AB que atuam na transpeptidação da parede celular?
Beta lactâmicos
Quais os glicopéptidos com menos resistências?
Dalbavancina;
Oritavancina.
Vancomicina
Análogo D-Ala;
Indicações:
- IV: MRSA (pneumonia, endocardite, bacteriemia);
- Oral: infeções GI (C. difficile) = má absorção oral [usado para colite pseudomembranosa]
RA: síndrome red man, nefrotoxicidade (IR).
Beta lactâmicos
Penicilinas;
Cefalosporinas;
Monobactâmicos;
Carbapenemos.
Beta lactâmicos de curto e largo espetro
LARGO: - Mais recentes, Gram - e Gram +; - Hidrofílicos (passam poros dos Gram -). CURTO: - Só contra Gram +; - Hidrofóbicos.
Cefalosporinas 4ª geração
Cefepima;
Indicações: S. pneumoniae, antipseudomonas;
Mais resistente para enterobacteriaceae que 3ª geração;
Resistentes a beta lactamases (pouco indutoras);
RA: encefalopatias, neurotoxicidade, idoso (!função renal!).
Cefalosporinas 5ª geração
Ceftarolina;
Indicações: MRSA, VRSA (Gram +), SP, Gram - respiratórios;
Só usado IV.
Fenoximetilpenicilina (V)
Natural; Uso oral: resistente em meio ácido; Indicações: - Infeções dentárias; - Celulite estreptocócica; - Prevenção endocardite.
Penicilina cristalina / aquosa
Penetra LCR: atravessa BHE;
Tipo de penicilina G;
Indicações: sífilis SNC.
Penicilinas antiestafilocócicas / isoxazolpenicilinas
- Oxacilina;
- Cloxacilina;
- Dicloxacilina;
- Flucloxacilina;
- Nafcilina;
- Meticilina.
Resistentes a beta lactamases;
Hidrofóbicos: só Gram +;
Indicações: - Oral: pele, tecidos moles;
- IV: endocardite, osteomielite, bacteriemia, MSSA.
RA: - Oral: náuseas, diarreia, colite pseudomembranosa;
- IV: flebite, nefrite, granulocitose.
Fosfomicina
Análogo do PEP (necessário para:PEP+NAG-MurA->NAM);
Inibe MurA;
Indicações: ITU (eliminação renal);
Contra Gram - e E. faecalis.
Inibidores beta lactâmicos
Ácido clavulânico;
Sulbactam, tazobactam, avibactam.
Aminopenicilinas
- Ampicilina;
- Amoxicilina.
Hidrofílicos: largo espetro = Gram + e Gram -;
Não resistentes a beta lactamases;
RA: rash
Ampicilina
Aminopenicilina; Administração IV; Indicações: - Enterococcus; - Listeria meningitis. Tempo de semi vida: ± 1h
Glicopéptidos
- Vancomicina;
- Telavancina (análogo);
- Dalbavancina (análogo);
- Ontavancina (análogo).
Indicações: - Cocos/bacilos Gram + = curto espetro
Inibem polimerização do peptidoglicano.
[Mnemónica: têm todos VANC no nome]
Cefalosporinas 1ª geração
- Cefazolina;
- Cefalexina;
- Cefadroxil;
- Cefalotina.
Indicações: - Oral: pele, tecidos moles, faringite streptocócica;
- IV: MSSA, profilaxia pré cirurgia.
Podem ser usadas durante a gravidez.
Usados contra Gram +, Proteus mirabilis, E. coli e Klebsiella pneumoniae.
Amoxicilina
Aminopenicilina; Oral; Indicações: - Infeção não grave; - Prevenção endocardite; - H.P.
Carboxipenicilinas
- Ticarcilina.
Resistente a beta lactamases;
Indicações: Enterobact. e Pseudomonas.
Pouco hidrofílico.
Ureidopenicilinas
- Piperacilina
º A carboxipenicilina mais potente = + hidrofílica
Indicações: Enterobact. + Pseudomonas + Klebsiella + Enterococcus;
Usado com tazobactam.
Quais os determinantes do espetro dos beta lactâmicos?
Capacidade de penetração até espaço periplasmático;
Afinidade para transpeptidases;
Resistência às beta lactamases.
Etambutol
Antimicobacteriano bacteriostático;
Inibe síntese de arabinogalactano;
RA: neurite ótica;
Indicações: tuberculose.
Antimicobacterianos
- Etambutol;
- Isoniazida;
- Pirazinamida.
Muitas resistências, associados a outros fármacos.
Polimixinas
- Colistina;
Interage com fosfolípidos da membrana - rutura e alteração permeabilidade;
Indicações: Gram - resistentes = Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae (em situações excecionais);
RA: nefrotoxicidade, bloqueio muscular.
Monobactâmicos
- Aztreonam.
Indicações: - Maioria Gram -, sem atividade Gram +
Útil em infeções resistentes ou em casos de alergia à penicilina
Imipenem
Carbapenemo (beta lactâmico).
Associação com cilastatina para evitar metabolização renal pela desidropeptidase 2.
Carbapenemos
Beta lactâmicos; Indicações: MRSA, VRE, Legionella, Gram - Via parentérica; - Imipenem; - Meropenem; - Doripenem; - Ertapenem. RA: convulsões, flebite, hipersensibilidade (pouco)
Ertapenem
Beta lactâmico - carbapenemo
Menos ativo que os outros contra:
- Pseudomonas aeruginosa;
- Acinetobacter.
