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Système nerveux et musculo II > 3.1 Chimie anxiolytiques > Flashcards

3.1 Chimie anxiolytiques Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que l’INSOMNIE ?

A

Définit le plus souvent des problèmes de sommeil chez un individu. Dans l’acception commune et courante, l’insomnie est la diminution de la durée habituelle du sommeil et/ou l’atteinte de la qualité du sommeil avec répercussion sur l’activité diurne.

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2
Q

Qu’est-ce que l’ANXIÉTÉ ?

A

C’est un trouble émotionnel se traduisant par un sentiment indéfinissable d’insécurité.

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3
Q

Quelle est la PRÉVALENCE de l’INSOMNIE ?

A

Environ un tiers des adultes se plaignent d’insomnie occasionnelle et 10% ont une réelle insomnie.

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4
Q

Quelle est la PRÉVALENCE des TROUBLES ANXIEUX ?

A

Les troubles anxieux sont très fréquents, ils concernent près de 30 % de la population.

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5
Q

Un médicament sédatif cause une diminution de l’___ ___, inhibe l’___ et ___ le patient.

A

Un médicament sédatif cause une diminution de l’activité motrice, inhibe l’excitation et calme le patient.

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6
Q
A
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7
Q

Un médicament hypnotique produit de la ___ et facilite l’apparition et le maintien d’un état de sommeil qui ressemble au sommeil ___ dans ses caractéristiques électro-encéphalographiques. Cet effet est aussi appelé ___.

A

Un médicament hypnotique produit de la somnolence et facilite l’apparition et le maintien d’un état de sommeil qui ressemble au sommeil naturel dans ses caractéristiques électro-encéphalographiques. Cet effet est aussi appelé hypnose.

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8
Q

L’effet sédatif-hypnotique est relié à la ___ et à l’___ ____ de ces agents. Ils ont aussi un effet anxiolytique.

A

L’effet sédatif-hypnotique est relié à la dose et à l’activité intrinsèque de ces agents. Ils ont aussi un effet anxiolytique.

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9
Q

VF

Les SÉDATIFS-HYPNOTIQUES sont caractérisés par une structure COMMUNE.

A

FAUX

on retrouve plutôt une grande variété de familles de composés.

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10
Q

QSJ

C’est le principal messager inhibiteur du SNC

A

GABA

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11
Q

Le GABA agit comme neurotransmetteur dans __% des synapses.

A

20%

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12
Q

Combien existe-t-il de familles de récepteurs au GABA ?

A

Deux familles récepteurs du GABA

GABAA et GABAB

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13
Q

De quoi sont responsables les récepteurs GABAA ?

A

Effet sédatif, hypnotique et anticonvulsivant au niveau du SNC.

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14
Q

De quoi sont responsables les récepteurs GABAB ?

A

effet relaxant musculaire

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15
Q

Les récepteurs GABAA ont-ils plusieurs sites de liaison ?

A

OUI

(e.g. GABA, éthanol, benzodiazépines, barbituriques)

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16
Q

Concernant les BENZODIAZÉPINES :

Présence d’un groupement ____ en position 7 (X : halogène ou NO2 ) augmente de beaucoup l’activité. Le cycle aromatique est ___ à l’activité.

A

Présence d’un groupement électroattracteur en position 7 (X : halogène ou NO2 ) augmente de beaucoup l’activité. Le cycle aromatique est essentiel à l’activité.

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17
Q

Concernant les BENZODIAZÉPINES :

Le groupement carbonyle ou une double liaison C=N en 2 et l’azote en 1 sont nécessaires pour l’activité maximale.

A

Le groupement carbonyle ou une double liaison C=N en 2 et l’azote en 1 sont nécessaires pour l’activité maximale.

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18
Q

Nommez les BENZODIAZÉPINES de 1ère série à métabolites actifs.

A

*

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19
Q

Quel fut la PREMIÈRE BENZODIAZÉPINE commercialisée ?

A

chlordiazépoxide

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20
Q

VF

La chlordiazépoxide n’est pas une benzodiazépine à proprement parler.

A

VRAI

Mais il est métabolisé en desméthyldiazépam.

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21
Q

Par quel cytochrome est métabolisé le FLURAZEPAM ?

A

3A4

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22
Q

QSJ

Benzodiazépine rapidement décarboxylé (-CO2) dans l’estomac en desméthyldiazépam.

A

CLORAZÉPATE

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23
Q

Quelles sont les caractéristiques générales des BENZODIAZÉPINES de 1ère série ?

A

Absorption orale rapide et complète (à l’exception du clorazépate) due à leur plus grande liposolubilité.

Biotransformation par le P450 (N-désalkylation, hydroxylation) en un ou plusieurs métabolites actifs.

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24
Q

Nommez des BENZODIAZÉPINES de 2e série.

A
  • Oxazépam
  • Lorazepam
  • Temazépam
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25
Q

QSJ

Benzodiazépine déméthylée en OXAZÉPAM.

A

TEMAZÉPAM

26
Q

Quelles sont les CARACTÉRISTIQUES communes au BENZO de 2e série ?

A

Ces dérivés sont plus hydrosolubles.

Absorption orale plus lente et complète.

Biotransformés par conjugaison de l’hydroxyle en position 3 à l’acide glucuronique.

Absence d’interaction médicamenteuse impliquant le système du cytochrome P450.

27
Q

Nommez les BENZODIAZÉPINES de 3e série.

A
  • Alprazolam (Xanax)
  • Triazolam (Halcion)
  • Midazolam (versed)
28
Q

Cycle __ pour l’alprazolam et le triazolam et un cycle___ pour le midazolam.

A

Cycle triazole pour l’alprazolam et le triazolam et un cycle imidazole pour le midazolam.

29
Q

Quelles sont les CARACTÉRISTIQUES des BENZO de 3e série ?

A

Absorption orale rapide et complète.

Biotransformés par le P450 (hydroxylation du méthyl) en métabolites actifs.

30
Q

Expliquer la BIOTRANSFORMATION générale des BENZODIAZÉPINES.

A

La biotransformation des amides tertiaires impliquent une N-désalkylation et une hydroxylation en position 3 du cycle benzodiazépine. Ces deux réactions sont principalement catalysées par le CYP3A4.

Les métabolites hydroxylés sont conjugués à l’acide glucuronique.

31
Q

Comment sont BIOTRANSFORMÉS les BENZO DÉRIVÉS TRICYCLIQUES ?

A

• Les dérivés tricycliques sont hydroxylés par le CYP3A4 sur le groupement méthyle (CH3 → CH2 -OH).

Le métabolite hydroxylé est actif et subit la conjugaison à l’acide glucuronique.

32
Q

Nommez les BENZO à début d’action RAPIDE.

A
  • Diazépam
  • Flurazépam
  • Chlorazépate
  • Bromazépam
  • Midazolam
33
Q

Nommez les BENZO à début d’action LENT.

A
  • Oxazépam
  • Temazépam
34
Q

Nommez les BENZO qui n’ont PAS de métabolites actifs.

A
  • Oxazépam
  • Lorazépam
  • Temazépam

Négligeable :

  • Nitrazépam
  • Clonazépam
35
Q

Quel est l’ANTIDOTE des BENZODIAZÉPINES ?

A

FLUMAZÉNIL (Anexate)

36
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION du FLUMAZÉNIL ?

A

Antagoniste compétitif utilisé dans les cas d’intoxication aux benzodiazépines. Le flumazénil n’a aucune activité intrinsèque.

37
Q

Pour quelles raisons la BUSPIRONE est-elle utilisée ?

A

La buspirone est un médicament utilisé pour traiter la nervosité et l’anxiété de moyenne intensité

38
Q

VF

La BUSPIRONE est associée à des phénomènes de SEVRAGE.

39
Q

La BUSPIRONE est ___ d’activité hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante mais faible action ___.

A

La BUSPIRONE est dépourvue d’activité hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante mais faible action sédative.

40
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION de la BUSPIRONE ?

A

Agoniste partiel des récepteurs 5-HT1A (effets anxiolytiques et antidépresseurs). Antagoniste des récepteurs D2 , ainsi qu’agoniste partiel des récepteurs α1 .

41
Q

Quel est le MÉCANISME d’action de la DROPÉRIDOL ?

A

Antagoniste des récepteurs D2 ainsi que des récepteurs α1A.

42
Q

Quels sont les EFFETS de la DROPÉRIDOL ?

A

Effets hypnotiques et antiémétiques (surtout utilisé lors de la prévention et du traitement des nausées et vomissements post-opératoires).

43
Q

Le chloral est rapidement absorbé et réduit en ___, son métabolite actif.

A

Le chloral est rapidement absorbé et réduit en alcool, son métabolite actif.

44
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION de l’HYDRATE DE CHLORAL ?

A

Modulateur allostérique de GABAA , dépresseur général du SNC

45
Q

Quel est l’effet secondaire de l’HYDRATE DE CHLORAL ?

A

Provoque de l’irritation gastrique.

46
Q

Quel est le délai et la durée d’action de l’HYDRATE DE CHLORAL ?

A

Agit en 1h et l’effet dure 4-8h.

47
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION de l’HYDROXYZINE ?

A

Puissant agoniste inverse des récepteurs H1 . Antagoniste des récepteurs alpha-1 et 5- HT2a (effets sédatifs, hypnotiques, analgésiques et tranquillisants).

48
Q

Comment est métabolisé l’HYDROXYZINE ?

A

Il est métabolisé dans le foie. La fonction alcool est métabolisée en acide carboxylique (métabolite principal (45%)).

49
Q

En combien de temps agit l’HYDROXYZINE ?

50
Q

Le ____ un dérivé de carbamate utilisé comme médicament anxiolytique qui a été longtemps un « best-seller » comme tranquillisant mineur mais maintenant largement remplacé par les benzodiazépines

A

MÉPROBAMATE

51
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION du MÉPROBAMATE ?

A

Le mécanisme d’action n’est pas complètement connu. Il est un modulateur allostérique de GABAA , (responsable de l’effet anxiolytique et tranquillisant) et il est un puissant inhibiteur de la recapture de l’adénosine.

52
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION de la PROMÉTHAZINE ?

A

Antagoniste des récepteurs H1 , muscariniques, D2 et alpha-1 . Également antagoniste 5- HT2a et 5-HT2c.

53
Q

Quelles sont les INDICATIONS de la PROMÉTHAZINE ?

A
  • Sédation et sédation préopératoire.
  • Inhiber les nausées postnarcotiques.
54
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION du ESZOPICLONE/ZOPICLONE ?

A

Agoniste des sous-unités α1 , α2 , α3 et α5 du GABAA (responsable de l’effet anxiolytique).

55
Q

Quel ISOMÈRE du ZOPICLONE est actif ?

A

Isomère S actif

56
Q

Quels CYTOCHROMES métabolisent le ESZOPICLONE/ZOPICLONE ?

57
Q

QSJ

Mécanisme d’action similaire au zopiclone (modulateur allostérique de GABAA).

A

ZOLPIDEM et ZALEPLON

58
Q

QSJ

Très faibles propriétés anxiolytiques, myorelaxante et anticonvulsivante. Cependant, très fortes propriétés hypnotiques.

59
Q

Quels cytochromes métabolisent le ZOLPIDEM ?

A

3A4 et 2D6

60
Q

En combien de temps agit le ZOLPIDEM ?

61
Q

Pour quelles raisons les RX Z sont-ils utilisés ?

A

Ces médicaments sont utilisés surtout comme hypnotiques de courte durée. Ils causeraient moins de dépendance et d’effets rebonds que les benzodiazépines.

62
Q

Nommez des MÉDICAMENTS Z.

A
  • Zopiclone
  • Zolpidem
  • Zaleplon

Système nerveux et musculo II (32 decks)

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