1.5 Opioïdes II Flashcards

1
Q

Expliquer la formulation de TARGIN (oxycodone + naloxone).

A
  • Pour réduire constipation causée par opioïde ET limiter risque d’abus
  • Association opioïde + antagoniste opioïde (pour action en périphérie)
  • Biodisponibilité de naloxone : ˂ 3%

Si avalé normalement, la naloxone est très peu absorbée. Si écrasement des comprimés, l’opioïde n’a pas d’effet.

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2
Q

Nommez des ANTAGONISTES des récepteurs mu périphériques qui peuvnet être envisager si constipation réfractaire seulement.

A
  • Méthylnaltrexone (Relistor)
  • Naloxegol (Movantik)
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3
Q

Expliquer l’effet secondaire suivant concernant les OPIOÏDES.

SOMNOLENCE

A

Souvent transitoire ; s’atténue après quelques jours

Éviter conduite lors de l’instauration du traitement, de l’augmentation des doses, et ad résolution des symptômes

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4
Q

Qu’est-ce que des MYOCLONIES ?

Que peut-on recommander pour un patient qui a cet effet secondaire ?

A

Contractions musculaires rapides, involontaires et de faible amplitude

Diminuer dose, effectuer rotation d’opioïde ou considérer ajout d’une benzodiazépine

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5
Q

Quelle population est à risque de RÉTENTION URINAIRE secondaire aux opioïdes ?

A

Personnes âgées

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6
Q

Avec quels opioïdes retrouve-t-on le plus souvent du PRURIT comme EI ?

A

Molécule ‘‘moins’’ puissante

Mépéridine > codéine, morphine > hydromorphone, oxycodone ≥ tramadol, tapentadol, bupénorphine, fentanyl, méthadone

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7
Q

Qu’est-ce que la DÉPRESSION RESPIRATOIRE ?

A

Rythme respiratoire ˂ 8 respirations/minute

Complication rare

Signe de surdosage, somnolence précède généralement la dépression respiratoire

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8
Q

Quels sont les EFFETS INDÉSIRABLES de dépendance PHYSIQUE des OPIOÏDES ?

A

Présence de signes et de symptômes lors de l’arrêt brusque des opioïdes après une administration prolongée

  • Irritabilité
  • Hallucinations
  • Agitation
  • Diaphorèse
  • Anxiété
  • Insomnie
  • No/Vo
  • Augmentation de la douleur
  • Diarrhées
  • Frissons, tremblements
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9
Q

Quand les symptômes de sevrage aux opioïdes PHYSIQUES débutent-ils ?

A
  • Opioïde à courte action :
    • dans les 6 à 12 heures suivant l’arrêt (ad 24h) – peut durer 3 à 10 jours
  • Opioïde longue action :
    • après 12 à 72 heures – peut durer 10 à 20 jours
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10
Q

VF

Un sevrage d’opioïde peut TUER.

A

FAUX

Très désagréable, mais la personne ne meurre pas.

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11
Q

Comment peut-on prévenir des symptômes de sevrage PHYSIQUES ?

A

Diminution graduelle des doses

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12
Q

Qu’est-ce que la DÉPENDANCE PSYCHOLOGIQUE ?

A

Besoin intense d’éprouver les effets psychiques de l’opioïde

En général, après un usage prolongé, chez les patients susceptibles de faire un usage illicite ou abus d’opioïdes.

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13
Q

VF

Il existe un questionnaire pour nous aider à évaluer le risque d’usage abusif des opioïdes.

A

VRAI

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14
Q

Expliquer la tolérance aux opioïdes comme EI.

A
  • Se caractérise par l’apparition progressive d’une résistance aux effets d’un médicament nécessitant une augmentation de la dose pour obtenir le même effet
  • Tolérance aux effets bénéfiques ou aux effets indésirables
  • Par voie orale, tolérance se développe plus lentement que par voie IV
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15
Q

Expliquer l’EI à long terme des OPIOÏDES suivant :

HYPERALGÉSIE AUX OPIOÏDES

A
  • Mécanismes plus ou moins bien définis, mais semble plus répandu qu’on ne le croyait chez les patients recevant des opioïdes de façon chronique
  • Phénomène paradoxal où l’opioïde cause une augmentation de la douleur plutôt qu’un soulagement – augmentation de la sensibilité à la douleur
  • Généralement, douleur plus diffuse, différente de la douleur habituelle
  • Parfois, présence d’allodynie
  • Augmentation de la dose d’opioïde n’entraîne plus de soulagement additionnel (vs tolérance)
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16
Q

Quel est le Tx de l’HYPERALGÉSIE AUX OPIOÏDES ?

A
  • Cesser l’opioïde
  • Réduire la dose d’opioïde
  • Effectuer une rotation d’opioïde
  • Méthadone, buprénorphine ?
17
Q

Quelle hormone semble impliquée dans l’activité endogène des opioïdes ?

Expliquer comment.

A

TESTOSTÉRONE

Nécessaire pour la fixation aux récepteurs opioïdes, l’activation de la dopamine et de la noradrénaline ET du transport à la barrière hémato-encéphalique

18
Q

Expliquer comment les opioïdes font diminuer la sécrétion de TESTOSTÉRONE.

A

Opioïdes agiraient comme inhibiteurs de la sécrétion de GnRH dans l’hypothalamus et auraient possiblement aussi une action en périphérie

19
Q

Nommez les symptômes d’hypogonadisme secondaire aux opioïdes.

A
  • Menstruations irrégulières
  • Diminution de libido
  • Dysfonction érectile
  • Dépression, fatigue
  • Sudation nocturne ou bouffées de chaleur
20
Q

Quels sont les FACTEURS DE RISQUE de l’hypogonadiemse secondaire aux opioïdes ?

A
  • Utilisation de formulations longue action
  • Dose élevée d’opioïde (plus de 100-200mg d’équivalent morphine PO/jour)
  • Durée d’utilisation : plus de 30 jours

*Méthadone : hypogonadisme en relation directe avec la dose

21
Q

Quel est le Tx de l’hypogonadisme secondaire aux opioïdes ?

A
  • Cesser l’opioïde
  • Réduire la dose d’opioïde
  • Effectuer une rotation d’opioïde
  • Débuter une supplémentation hormonale (chez les hommes*) – testostérone
    • C-I : cancer du sein ou cancer de la prostate OU risque élevé de cancer de la prostate, apnée du sommeil obstructive sévère non traitée, insuffisance cardiaque mal contrôlée
22
Q

Quels sont les principales interactions avec les CYTOCHROMES des opioïdes ?

A
  • CYP3A inhibiteurs
    • Oxycodone
    • Fentanyl
  • CP3A inducteurs
    • Oxycodone
    • Fentanyl
  • CYP2D6 inhibiteurs (fluoxétine, paroxétine, amitriptyline, quinidine***)
    • Codéine
    • Tramadol
23
Q

Quel interaction est causée par la prise concomitante de Tramadol et d’un ISRS ?

A

Syndrome sérotoninergique

24
Q

Quels sont les Sx possibles du syndrome sérotoninergique ?

A

Nausées, diarrhées, agitation, hallucinations, tremblements, rigidité musculaire, myoclonies, tachycardie, sueurs, augmentation tension artérielle.

25
Q

Quand faut-il recommander de diminuer les doses d’opioïdes (précautions) ?

A
  • Âge
  • Condition médicale du patient (ex : ashtmatiques et patients MPOC) – risque de dépression respiratoire
  • Insuffisance rénale/hépatique
26
Q

Quels opioïdes nécessitent des précautions en INSUFFISANCE RÉNALE ?

A

Morphine, hydromorphone : accumulation métabolites possible

Éviter codéine, mépéridine, tramadol, tapentadol

27
Q

Quels opioïdes nécessitent une prudence en INSUFFISANCE HÉPATIQUE ?

A

Prudence avec codéine, fentanyl, mépéridine, oxycodone, tramadol, tapentadol, buprénorphine

28
Q

Quel opioïde a l’innocuité la mieux établie lors du 1er trimestre de grossesse ?

A

Codéine

29
Q

Quels opioïdes sont acceptables aux 2e et 3e trimestre de grossesse ?

A

Codéine, Morphine, Hydromorphone

30
Q

VF

Les OPIOÏDES ont un faible passage dans lait maternel.

A

VRAI

Surveiller somnolence excessive et apnée chez le bébé

31
Q

Qu’est-ce qui est le PLUS fréquent entre les réactions ALLERGIQUES et les INTOLÉRANCES aux opioïdes ?

A

INTOLÉRANCE

Important de faire une bonne histoire médicamenteuse

32
Q

Que peut-on faire si ALLERGIE à un OPIOÏDE NATUREL ?

A

Utiliser un opioïde synthétique

33
Q

Que peut-on faire si ALLERGIE à un OPIOÏDE SEMI-SYNTHÉTIQUE ?

A

Utiliser un opioïde synthétique

34
Q

Comment peut-on anticiper certains effets indésirables des OPIOÏDES ?

A
  • Prescription d’emblée de laxatifs (iso-osmotique OU stimulant +/- émollient)
  • Traitement antiémétique à envisager à l’introduction du traitement et lors d’augmentation de doses
35
Q

Pourquoi faut-il faire attention à l’INSUFFISANCE RÉNALE avec les OPIOÏDES ?

A

Accumulation de métabolites actifs ou toxiques

36
Q

Nommez des exemples de INTERACTIONS PHARMACODYNAMIQUES des opioïdes.

A

Avec d’autres psychotropes comme les benzodiazépines, les neuroleptiques.