1.3 AINS Flashcards
Quel type de DOULEUR répond bien aux ANALGÉSIQUES, AINS et opioïdes ?
AIGUË
QSJ
Série de réactions physiologiques complexes, nécessaires à la guérison normale après injure physique ou infection.
INFLAMMATION
Que contient la ‘‘soupe inflammatoire’’ ?
Protons, cytokines, prostanoïdes, leucotriènes, neuropeptides, histamine, bradykinines, radicaux libres
VF
Dans certaines situations, la réponse inflammatoire est exagérée.
VRAI
Cela a des conséquences négatives importantes
Quelles sont les MANIFESTATIONS CLINIQUES de l’INFLAMMATION ?
Rougeur, enflure, chaleur, douleur et perte de fonction
Quelles sont les conséquences de la VASODILATATION et l’AUGMENTATION DE LA PERMÉABILITÉ CAPILLAIRE causées par l’inflammation ?
Infiltration de leucocytes et cellules phagocytaires → dégénérescence tissulaire et fibrose
Quelles sont les 2 types de fibres qui transmettent la DOULEUR ?
- Fibres A delta : conduction rapide, 1ère douleur ressentie
- Fibre C : conduction lente, difficilement localisable
Quelles substances sont libérées lors d’une lésion ?
Prostaglandines, bradykinines, substance P, sérotonine, histamine
Sur quelle voie nerveuse agissent les OPIOÏDES ?
Voie descendante
À quelle partie de la moelle épinière la douleur se transmet-elle ?
Corne dorsale
Quels Rx soulagent la douleur AIGUE ?
- Analgésiques « périphériques » = acétaminophène et AINS
- Opioïdes
- Relaxants musculaires
Quels Rx soulagent la douleur CHRONIQUE ?
- Coanalgésiques
- Analgésiques et opioïdes (si composante mixe ou nociceptive)
Quel est le MÉCANISME D’ACTION des AINS ?
Inhibent la cyclooxygenase (COX), soit l’enzyme responsable de la conversion d’acide arachidonique en prostaglandines, ce qui bloque le message de douleur en périphérie
Pourquoi l’ASA est un choix non-privilégié en général ?
Doses ÉLEVÉES nécessaires pour obtenir effet anti-inflammatoire
Quel est le rôle de la COX ?
Produit les PROSTAGLANDINES
Concernant la COX-1 :
Enzyme ____ présente dans tous les tissus qui est responsable de la synthèse locale et du rôle ____ des prostaglandines et ses dérivés (ex. : protection gastrique, homéostasie vasculaire, agrégation plaquettaire et fonction rénale).
Enzyme CONSTITUTIVE présente dans tous les tissus qui est responsable de la synthèse locale et du rôle physiologique des prostaglandines et ses dérivés (ex. : protection gastrique, homéostasie vasculaire, agrégation plaquettaire et fonction rénale).
Concernant la COX-2 :
Enzyme ____. Indétectable dans les conditions physiologiques. Lors d’un processus inflammatoire, elle est ___ par les cytokines pro-inflammatoires (interleukine1β, Tumor Necrosis Factor-alpha) et est retrouvée en ___ quantités dans les tissus.
Responsable de l’inflammation et de la ____
Enzyme INDUCTIBLE. Indétectable dans les conditions physiologiques. Lors d’un processus inflammatoire, elle est induite par les cytokines pro-inflammatoires (interleukine1β, Tumor Necrosis Factor-alpha) et est retrouvée en grandes quantités dans les tissus.
Responsable de l’inflammation et de la douleur.
La COX-1 contribue-t-elle à l’inflammation ?
COX-1 contribue pour environ 10-15% de la formation de prostaglandines. Selon données actuelles, rôle dominant dans la phase aiguë de l’inflammation
Quels sont les effets de l’inhibition de COX-2 ?
Effets analgésiques, antipyrétiques, anti-inflammatoires
Quels sont les effets de l’inhibition de la COX-1 ?
- Inhibition de l’agrégation plaquettaire et allongement du temps de saignement
- Effets sur la muqueuse gastrique (gastrite, ulcère, hémorragie digestive, …)
- Effets rénaux (diminution du flot sanguin et insuffisance rénal)
Quels sont les avantages des AINS COX-2 SÉLECTIFS ?
Inhibition de la COX-2 permettrait de contrôler les phénomènes inflammatoires sans produire certains des effets indésirables des AINS traditionnels
- Pas d’inhibition de l’agrégation plaquettaire/allongement du temps de saignement
- Effets indésirables gastro-intestinaux réduits de 50%
- Théoriquement, effets indésirables cardiovasculaires moindres (lors de commercialisation)
- Effets indésirables rénaux : tout de même présents
Nommez le seul AINS COX-2 SÉLECTIF.
Célécoxib (Celebrex)
Autres ont été retirés du marché
Nommez les AINS qui sont des DÉRIVÉS D’ACIDE ACÉTIQUE.
- Diclofénac
- Indométhacine
- Kétorolac
Nommez les AINS qui sont des DÉRIVÉS D’ACIDE PROPIONIQUE.
- Ibuprofène
- Naproxène et naproxène sodique
Nommez l’AINS qui est un OXICAM.
Méloxicam
Expliquer l’interaction suivante avec les AINS.
Rx fortement liés aux protéines plasmatiques
Les AINS sont aussi fortement liés aux protéines plasmatiques. Ils peuvent déplacer certains Rx et augmenter la concentration plasmatique.