1.4 Opioïdes I Flashcards
Les OPIOÏDES sont des Rx à haut potentiel ___ et ____ ___.
Les OPIOÏDES sont des Rx à haut potentiel d’abus et d’utilisation illicite.
À quel type de récepteur se lie les OPIOÏDES agonistes ?
RÉCEPTEURS OPIOÏDES a/n du SNC
Concernant les OPIOÏDES :
Les opioïdes peuvent diminuer la conduction des fibres nerveuses nociceptives ____ au niveau ___
Ils n’altèrent pas la transmission le long des fibres nerveuses ___
Les opioïdes peuvent diminuer la conduction des fibres nerveuses nociceptives afférentes au niveau spinal
Ils n’altèrent pas la transmission le long des fibres nerveuses périphériques
Les récepteurs opioïdes sont liés aux ____.
Les récepteurs opioïdes sont liés aux protéines G.
Expliquer précisemment le mécanisme d’action des OPIOÏDES.
-
Fermeture au niveau des fibres afférentes présynaptiques de canaux calciques
- Diminution de la libération de neurotransmetteurs : substance P, acétylcholine, NE, glutamate, sérotonine
- Ouverture de canaux potassiques en postsynaptiques
- Hyperpolarisation et secondairement inhibition neuronale
Les canaux ne sont pas à retenir.
Nommez les OPIOÏDES qui sont des AGONISTES PARTIELS.
- Buprénorphine
- Nalbuphine
Quelles sont les INDICATIONS générales des OPIOÏDES ?
- Douleurs légères
- Ex. codéine, oxycodone, tramadol
- Douleurs modérés à sévères
- Ex. Oxycodone, morphine, hydromorphone, tramadol
- Douleurs aiguës
- Post-op, post-trauma, migraine aiguë
- Douleurs chroniques
- Cancéreuse
- Non cancéreuse
- Œdème aigu du poumon
- Infarctus du myocarde
- Toux
- Difficultés respiratoires
- Diarrhée
- Utilisations en anesthésie (induction de l’anesthésie)
- Etc.
Quel OPIOÏDE faut-il ÉVITER absolument en utilisation chronique ?
Pourquoi ?
Mépéridine
Métabolite diminue le seuil convulsions et s’accumule en IR/IH
Nommez les OPIOÏDES qui sont métabolisés par le CYP2D6.
- Codéine
- Mépéridine
- Oxycodone
- Tramadol
Nommez les OPIOÏDES qui ont un métabolite ACTIF.
- Codéine
- Morphine
- Mépéridine
- Normépéridine
- Tramadol
- O-demethyltramadol
Pourquoi certaines personnes ont une absence d’efficacité avec la CODÉINE ?
Métabolisateurs lents du CYP2D6
Quand les patients sont-ils le plus à risque d’accumuler les métabolites de la MORPHINE ?
Chez patients âgés (plus de 70 ans), IR, déshydratation, augmentation importante des doses, utilisation à long terme
***
VF
Le métabolite actif du TRAMADOL est plus actif que la molécule mère.
VRAI
VF
Il est possible de prendre du tramadol quotidiennement à long terme.
VRAI
Quels sont les EFFETS INDÉSIRABLES du TRAMADOL ?
- Nausées (14%)
- Étourdissements (10%)
- Somnolence (9%)
- Constipation (8%)
- Syndrome de sevrage si arrêt brusque
VF
Le TAPENTADOL n’est pas considéré comme un narcotique.
FAUX
Quel est le MÉCANISME d’action du TAPENTADOL ?
- Agoniste au niveau des récepteurs μ (forte affinité)
- Inhibiteur du recaptage de la NA
Quelles sont les INDICATIONS du TAPENTADOL ?
- Douleur aigue d’intensité modérée à sévère (formulation IR)
- Douleur sévère nécessitant la prise quotidienne, continue et à long terme (formulation ER)
- Douleur neuropathique
Quel est l’AVANTAGE principal du KADIAN ?
24h
Le FENTANYL est métabolisé par quel CYTOCHROME ?
CYP3A4
Combien de temps dure la forme CONTIN?
12h
Combien de temps dure le M-ESLON ?
12h
Quelle est la particularité de la formulation de l’OXYNEO ?
Il forme un gel lorsqu’en solution. Empêche l’administration IV.
Quelle est l’indication du FENTANYL en patch ?
***
Douleur chronique stable
Quel est le délai d’action du FENTANYL ?
***
12h
Combien de temps dure l’effet résiduel du FENTANYL ?
***
12-25h
Décrivez ce qu’on doit mentionner concernant la forme TIMBRE du FENTANYL.
Appliquer sur peau NON irritée et NON irradiée
Changer de site d’application à chaque changement de timbre.
Quels sont les AVANTAGES du FENTANYL en patch ?
- Fréquence des prises ( aux 3 jours)
- Métabolites inactifs ou peu actifs
- Avantageux en présence d’IR
- Cause moins de constipation (controversé)
Décrivez quand peut-on faire les AJUSTEMENTS de dose du FENTANYL.
Ajustement initial après 48h puis ajustements ultérieurs aux 6-8 jours
Que peut-on proposer à un patient qui a une réaction d’hypersensibilité locale (prurit) avec les patch de FENTANYL ?
Diminution avec application topique de corticostéroïde en inhalation Fluticasone/Flovent
Qu’est-ce qui peut augmenter le FLOT SANGUIN CUTANÉ (et donc l’absorption) du FENTANYL en patch ?
Exercice intense, élévation de la T° corporelle (fièvre, bain, été-canicule)
Que peut-on proposer à un patient dont la PATCH de FENTANYL décolle ?
Appliquer pansement de type Hypafix ou ruban adhésif médical AUTOUR du timbre (un pansement occlusif pourrait en augmenter l’absorption)
VF
Les timbres de FENTANYL peuvent être coupés.
VRAI
Pour des raisons de sécurité et pour diminuer risque de mauvais usage, on recommande en pratique de NE PAS COUPER les timbres
Qu’est-il recommander de faire si on souhaite administrer la moitié de la dose d’un timbre de FENTANYL ?
Appliquer un pansement occlusif transparent (ex.: Op-site) sur la peau puis appliquer la moitié du timbre de sur la peau et l’autre moitié sur l’Opsite.
Ainsi, la moitié du timbre seulement sera en contact avec la peau et la dose est proportionnelle à la surface de contact avec la peau.
Pourquoi est-il recommander de réduire la dose et/ou assurer un suivi étroit si on passe d’une compagnie de timbre de FENTANYL à l’autre ?
Car la taille des timbres varient beaucoup d’une compagnie à l’autre.
La BUPRÉNORPHINE transdermique est un agoniste ___ du récepteur mu.
La BUPRÉNORPHINE transdermique est un agoniste PARTIEL du récepteur mu.
Concernant la BUPRÉNORPHINE transdermique :
À une certaine dose, courbe dose-réponse atteint un ____. Au-delà de cette dose, la réponse restera la même, mais durera plus ____.
Concernant la BUPRÉNORPHINE transdermique :
À une certaine dose, courbe dose-réponse atteint un plateau. Au-delà de cette dose, la réponse restera la même, mais durera plus longtemps.
Quelle est l’INDICATION des timbres de BUPRÉNORPHINE ?
Traitement des douleurs persistantes d’intensité modérée chez les adultes nécessitant une analgésie opioïde continue de longue durée
Quelle est la posologie des timbres de BUPRÉNORPHINE ?
Application aux 7 jours
VF
Les OPIOÏDES sont d’une efficacité équivalente à dose équianalgésique.
VRAI
Les OPIOÏDES ont de la tolérance CROISÉE, mais IMPARFAITE.
Quelle est l’implication de cette affirmation ?
Lors d’une rotation d’opioïde, il faut diminuer de 25-30% la dose équianalgésique.
Les ENTRE-DOSES devraient correspondre à __% de la dose totale quotidienne.
10%
Quels sont les PRINCIPAUX effets indésirables des OPIOÏDES ?
- Constipation, No/Vo, hypotension
- Troubles de concentration/mémoire
- Tolérance
- Dépendance (physique et psychologique)
Nommez des EFFETS SECONDAIRES à long terme des OPIOÏDES.
- Hypogonadisme…
- Immunosuppression relative
- Œdème périphérique
- Hyperalgésie
- Apnée du sommeil (centrale)
- Myoclonies
Nommez les effets indésirables CENTRAUX des opioïdes.
***
- Dépression respiratoire
- Somnolence, sédation (tolérance avec le temps)
- Euphorie, dysphorie, changements d’humeur (dose dépendant)
- Rêves, hallucinations, confusion, agitation (dose dépendant)
- Myosis, myoclonies
- Dépendance, tolérance
- Nausées, vomissements (prendre en mangeant pour aider)
Nommez les effets indésirables PÉRIPHRIQUES des opioïdes.
***
- Nausées, vomissements
- Constipation
- Spasmes du sphincter d’Oddi
- Prurit
- Xérostomie
- Rétention urinaire
- Hypotension orthostatique
- Bouffées vasomotrices et chaleurs
Quels sont les 3 mécanismes expliquant les NAUSÉES/VOMISSEMENTS reliés aux opioïdes ?
1) Stimulation directe du CTZ est principalement impliquée → Antidopaminergique (halopéridol ou prochlorpérazine)
2) Ralentissement du transit digestif → Modulateur motilité GI (métoclopramide ou dompéridone)
3) Intensification de la sensibilité vestibulaire. → Antihistaminique (dimenhydrinate)
VF
Une tolérance aux nausées reliées aux opioïdes se développe habituellement rapidement.
VRAI
Nommez 2 antiémétiques qui peuvent aider les nausées reliées aux opioïdes au besoin.
- Dimenhydrinate / Gravol® 50mg BID-TID
- Prochlorpérazine / Stémétil® 10mg TID-QID
Y a-t-il de la tolérance à la constipation aux opioïdes qui se fait avec le temps ?
NON
Quel pourcentage des patients vont avoir de la constipation secondaire aux opioïdes ?
40-70% des patients
Quels laxatifs devrait-on recommander pour un usage d’opioïdes ?
- MNP (hydratation, alimentation, horaire régulier de défécation, exercice, position de défécation)
- Agent isoosmotique (polyéthylène glycol-3350 : 17 à 34g/jour généralement (8,5 à 68g/jour)
- Agent osmotique (lactulose 15 à 45mL DIE à QID)
- Émollient + stimulant possible : docusate de sodium 200mg DIE à BID + sennosides 8,6 à 17,2mg DIE à BID
Que devrait-on recommander si PAS de selles après 3 jours et usage d’opioïdes ?
Envisager suppositoire de glycérine +/- suppositoire de Bisacodyl
Important de ne pas trop attendre, car sinon risque +++ de fécalome.
Quel type de LAXATIF faut-il éviter de recommander chez personne consommant des opioïdes ?
ÉVITER agents de masse (psyllium ; Métamucil®, Prodiem®),
car risque de FÉCALOME
