1.4 Opioïdes I Flashcards
Les OPIOÏDES sont des Rx à haut potentiel ___ et ____ ___.
Les OPIOÏDES sont des Rx à haut potentiel d’abus et d’utilisation illicite.
À quel type de récepteur se lie les OPIOÏDES agonistes ?
RÉCEPTEURS OPIOÏDES a/n du SNC
Concernant les OPIOÏDES :
Les opioïdes peuvent diminuer la conduction des fibres nerveuses nociceptives ____ au niveau ___
Ils n’altèrent pas la transmission le long des fibres nerveuses ___
Les opioïdes peuvent diminuer la conduction des fibres nerveuses nociceptives afférentes au niveau spinal
Ils n’altèrent pas la transmission le long des fibres nerveuses périphériques
Les récepteurs opioïdes sont liés aux ____.
Les récepteurs opioïdes sont liés aux protéines G.
Expliquer précisemment le mécanisme d’action des OPIOÏDES.
-
Fermeture au niveau des fibres afférentes présynaptiques de canaux calciques
- Diminution de la libération de neurotransmetteurs : substance P, acétylcholine, NE, glutamate, sérotonine
- Ouverture de canaux potassiques en postsynaptiques
- Hyperpolarisation et secondairement inhibition neuronale
Les canaux ne sont pas à retenir.
Nommez les OPIOÏDES qui sont des AGONISTES PARTIELS.
- Buprénorphine
- Nalbuphine
Quelles sont les INDICATIONS générales des OPIOÏDES ?
- Douleurs légères
- Ex. codéine, oxycodone, tramadol
- Douleurs modérés à sévères
- Ex. Oxycodone, morphine, hydromorphone, tramadol
- Douleurs aiguës
- Post-op, post-trauma, migraine aiguë
- Douleurs chroniques
- Cancéreuse
- Non cancéreuse
- Œdème aigu du poumon
- Infarctus du myocarde
- Toux
- Difficultés respiratoires
- Diarrhée
- Utilisations en anesthésie (induction de l’anesthésie)
- Etc.
Quel OPIOÏDE faut-il ÉVITER absolument en utilisation chronique ?
Pourquoi ?
Mépéridine
Métabolite diminue le seuil convulsions et s’accumule en IR/IH
Nommez les OPIOÏDES qui sont métabolisés par le CYP2D6.
- Codéine
- Mépéridine
- Oxycodone
- Tramadol
Nommez les OPIOÏDES qui ont un métabolite ACTIF.
- Codéine
- Morphine
- Mépéridine
- Normépéridine
- Tramadol
- O-demethyltramadol
Pourquoi certaines personnes ont une absence d’efficacité avec la CODÉINE ?
Métabolisateurs lents du CYP2D6
Quand les patients sont-ils le plus à risque d’accumuler les métabolites de la MORPHINE ?
Chez patients âgés (plus de 70 ans), IR, déshydratation, augmentation importante des doses, utilisation à long terme
***
VF
Le métabolite actif du TRAMADOL est plus actif que la molécule mère.
VRAI
VF
Il est possible de prendre du tramadol quotidiennement à long terme.
VRAI
Quels sont les EFFETS INDÉSIRABLES du TRAMADOL ?
- Nausées (14%)
- Étourdissements (10%)
- Somnolence (9%)
- Constipation (8%)
- Syndrome de sevrage si arrêt brusque
VF
Le TAPENTADOL n’est pas considéré comme un narcotique.
FAUX
Quel est le MÉCANISME d’action du TAPENTADOL ?
- Agoniste au niveau des récepteurs μ (forte affinité)
- Inhibiteur du recaptage de la NA
Quelles sont les INDICATIONS du TAPENTADOL ?
- Douleur aigue d’intensité modérée à sévère (formulation IR)
- Douleur sévère nécessitant la prise quotidienne, continue et à long terme (formulation ER)
- Douleur neuropathique
Quel est l’AVANTAGE principal du KADIAN ?
24h
Le FENTANYL est métabolisé par quel CYTOCHROME ?
CYP3A4
Combien de temps dure la forme CONTIN?
12h