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Système nerveux et musculo II > 1.7 Chimie AINS > Flashcards

1.7 Chimie AINS Flashcards

1
Q

Quelles sont les 4 phases du processus de la DOULEUR ?

A
  1. la transduction,
  2. la transmission,
  3. la modulation et,
  4. finalement, la perception de la douleur.
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2
Q

Expliquer ce qu’est la TRANSDUCTION de la douleur.

A

Implique la transformation du stimulus en signaux électriques par l’intermédiaire des nocicepteurs périphériques localisés au niveau de la peau, des muscles et des viscères.

À ce niveau, une variété de produits (histamine, bradykine, 5-HT, prostaglandines et la substance P) sont libérés par les tissus endommagés. Ces substances activent ou sensibilisent les nocicepteurs.

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3
Q

À quel niveau de la moelle épinière se TRANSMET la douleur ?

A

Elle permet la propagation de l’influx nerveux de la périphérie à la corne dorsale de la moelle épinière.

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4
Q

À quels niveaux l’information nociceptive est-elle MODULÉE ?

A

Corne dorsale

ET

Thalamus

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5
Q

Nommez des exemples de neurotransmetteurs libérés par les neurones, afin de moduler la transmission de la douleur.

A

NA, la 5-HT, le GABA, la glycine et des endorphines

Rôle de BLOQUER ou MODULER la libération de la SUBSTANCE P ou autres NT excitateurs par les fibres afférentes

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6
Q

En quoi résulte la CASCADE D’ÉVÈNEMENTS de la modulation de la douleur ?

A

PERCEPTION de la douleur

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7
Q

De quoi résulte PRINCIPALEMENT l’effet analgésique des AINS ?

A

Effet anti-inflammatoire

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8
Q

Que provoquent la création de PROSTAGLANDINES par l’induction de la COX-2 ?

(3)

A
  1. Augmentation de la perméabilité capillaire
  2. Vasodilatation
  3. Sensibilisation des nocicepteurs
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9
Q

Qu’est-ce qui cause l’INDUCTION de la COX-2 ?

A

Dommage tissulaire

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10
Q

Que permet la VASODILATATION lors du processus de lésion tissulaire ?

A

Protection physique du tissu

Invasion par les neutrophiles et les monocytes (formation de macrophages dans le tissu)

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11
Q

VF

Si on élimine la production de prostaglandines, l’inflammation sera stoppée à 100%.

A

FAUX

Il y a d’autres médiateurs comme l’histamine et les cytokines qui stimulent l’inflammation.

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12
Q

VF

L’effet anti-inflammatoire des AINS modifie le cours de maladies inflammatoires (comme l’arthrite rhumatoïde).

A

FAUX

Soulage la douleur, raideur et le gonflement seulement.

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13
Q

VF

L’action analgésique des AINS s’exerce à la fois au niveau PÉRIPHÉRIQUE et au niveau CENTRAL, mais les effets périphériques prédominent.

A

VRAI

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14
Q

VF

Les PROSTAGLANDINES stimulent la douleur par elles-mêmes.

A

FAUX

Plutôt la douleur induite par d’autres médiateurs de l’inflammation (ex. histamine, bradykinines)

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15
Q

Quelles sont les 3 molécules produites par l’enzyme COX grâce au précurseur endoperoxide ?

A
  1. Prostaglandines
  2. Thromboxanes
  3. Prostacycline
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16
Q

Quels sont les RÔLES de la COX-1 ?

A

Responsable de la synthèse locale et du rôle de la synthèse locale et du rôle physiologique des prostaglandines et de ses dérivés

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17
Q

QSJ

Enzyme constitutive présente dans tous les tissus (ex. estomac, rein, plaquettes sanguines)

A

COX-1

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18
Q

VF

La COX-2 est présente en grande quantité dans les tissus de manière constitutive.

A

FAUX

Très faibles concentrations, mais rapidement induite (augmentation de la biosynthèse) dans certaines cellules (macrophages, leucocytes, firoblastes) par un stimulus inflammatoire

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19
Q

Quelles molécules sont responsables de l’induction de la COX-2 ?

A

Libération de certaines cytokines (interleukines 1 et 2 et le facteur de nécrose tumorale alpha)

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20
Q

Nommez des AINS COX-2 sélectifs.

A
  • Meloxicam
  • Diclofenac
  • Celecoxib
  • Etodolac
  • Lumiracoxib (le + sélectif)
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21
Q

VF

À l’exception de l’acide acétylsalicylique, tous les autres agents agissent par compétition au niveau du site actif des COX.

A

VRAI

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22
Q

Nommez des DÉRIVÉS hétérocycliques de l’ACIDE ACÉTIQUE.

A

Diclofénac, Étodolac, Indométhacine, Kétorolac, Nabumétone, Sulindac

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23
Q

Nommez des DÉRIVÉS aromatiques de l’ACIDE PROPIONIQUE.

A

Flurbiprofène, Ibuprofène, Kétoprofène, Naproxène, Acide tiaprofénique

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24
Q

Nommez des DÉRIVÉS de l’ACIDE ÉNOLIQUE.

A

Méloxicam, Piroxicam, Ténoxicam

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25
Q

Quelle SUBSTITUTION sur l’ACIDE SALICYLIQUE permet d’AUGMENTER l’effet anti-inflammatoire ?

A

Substitution par un autre cycle en position 5.

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26
Q

Concernant l’ACIDE SALICYLIQUE :

L’hydroxyle ou un sulfhydrile (SH) en ortho (2) est ____ à l’activité (dérivés substitués en méta (3) ou para (4) sont inactifs).

Substitution d’un ____ sur le cycle augmente l’activité et la toxicité

A

Concernant l’ACIDE SALICYLIQUE :

L’hydroxyle ou un sulfhydrile (SH) en ortho (2) est essentiel à l’activité (dérivés substitués en méta (3) ou para (4) sont inactifs).

Substitution d’un halogène sur le cycle augmente l’activité et la toxicité

27
Q

Quelle molécule est un INHIBITEUR IRRÉVERSIBLE des COX ?

****

A

Acide acétylsalicylique (aspirin)

28
Q

QSJ

Molécule la plus liposoluble et active des dérivés de l’acide salicylique.

A

DIFLUNISAL

29
Q

VF

L’effet antipyrétique du DIFLUNISAL est MOINS important que celui de l’ASPIRINE.

A

VRAI

30
Q

Autre que les CYTOCHROMES, comment sont éliminés la majorité des AINS ?

A

Conjugaison à l’acide glucuronique (éther et ester)

31
Q

VF

Tous les dérivés de l’acide salicylique sont des COMPOSÉS ACIDES.

A

VRAI

32
Q

Concernant les dérivés de l’acide acétique :

L’ajout d’un groupement méthylène (CH 2) entre le COOH et le cycle aromatique ____ de beaucoup l’activité anti-inflammatoire

A

Concernant les dérivés de l’acide acétique :

L’ajout d’un groupement méthylène (CH 2) entre le COOH et le cycle aromatique augmente de beaucoup l’activité anti-inflammatoire

33
Q

VF

L’INDOMÉTHACINE est 10-40x MOINS actif que l’aspirine.

A

FAUX

PLUS actif

34
Q

VF

L’AZOTE du noyau indole est essentiel à l’activité de l’indométhacine.

A

FAUX

Non essentiel

35
Q

Comment est éliminée l’INDOMÉTHACINE ?

A

CYP2C9 (50%)

Conjugaison à l’acide glucuronique sur le COOH

36
Q

VF

Le SULINDAC est une PRODROGUE.

A

VRAI

Le Sulfoxide doit être réduit en sulfide.

37
Q

Quels sont les 2 mécanismes qui expliquent les EI gastriques ?

A
  • Molécules acides s’agrègent a/n de la paroi des cellules de l’estomac et les agressent directement
  • Diminution de la transformation des PGE1 diminue la cytoprotection des cellules de la paroi (Rôle de fabriquer du mucus, du sang et de la sécrétion sanguine)
38
Q

Pourquoi le SULINDAC a été fabriqué sous forme de PRODROGUE ?

A

Pour diminuer les effets gastriques

39
Q

Quel groupement doit être réduit pour former la molécule active du SULINDAC ?

A

Le SULFOXIDE

40
Q

Nommez le SEUL dérivé aromatique de l’AcOH qui n’a PAS d’acide carboxylique.

A

Nabumétone

41
Q

Nommez un DÉRIVÉ aromatique de l’AcOH qui est une PRODROGUE.

A

Nabumétone

42
Q

Comment est éliminé le DICLOFÉNAC ?

A

CYP2C9 et 3A4

43
Q

Quel DÉRIVÉ aromatique de l’AcOH a une sélectivité élevée pour la COX-2 ?

A

Étodolac

44
Q

VF

L’IBUPROFÈNE est commercialisé sous forme de mélange racémique.

A

VRAI

Cependant énantiomère (+)-S est plus actif que le (-)-R

45
Q

VF

L’ADVIL est l’AINS le moins actif de la série des dérivés de l’acide propionique.

A

VRAI

46
Q

Les DÉRIVÉS de l’acide propionique sont ___ actifs que les dérivés de l’acide acétique et démontrent ___ d’effets secondaires.

A

Les DÉRIVÉS de l’acide propionique sont MOINS actifs que les dérivés de l’acide acétique et démontrent MOINS d’effets secondaires.

47
Q

Nommez le DÉRIVÉ de l’acide propionique le MOINS acide que les autres.

A

KÉTOPROFÈNE

48
Q

Par quel CYTOCHROME la majorité des AINS sont-ils métabolisés ?

A

CYP2C9

49
Q

Nommez le dérivé de l’ACIDE PROPIONIQUE qui est le PLUS acide.

A

KÉTOROLAC

50
Q

Nommez le dérivé de l’ACIDE PROPIONIQUE le plus puissant de la série.

A

NAPROXÈNE

51
Q

Nommez le seul DÉRIVÉ de l’ACIDE PROPIONIQUE qui est commercialisé sous forme d’UN SEUL énantiomère.

A

NAPROXÈNE

52
Q

Quelle proportion du NAPROXÈNE est éliminé inchangé ?

A

60%

53
Q

À quel énantiomère est dû principalement l’activité ANTI-INFLAMMATOIRE des PROFÈNES ?

Pourquoi sont-ils commercialisés sous forme de mélange racémique alors ?

A

Énantiomère S

Dans le corps, il se produit une épimérisation spontanée pour donner l’énantiomère S, qui est hydrolysée pour libérer la forme active.

L’inverse ne se fait pas.

54
Q

Quel est le SEUL profène qui ne subit PAS d’épimérisation ?

A

FLURBIPROFÈNE

55
Q

VF

Les OXICAMS sont des molécules ACIDES.

A

VRAI

Composé acide (pK =4-6) en vertu de la formation de l’anion énolate par tautomérisation.

56
Q

Nommez l’OXICAM le moins acide de la série.

A

PIROXICAM

57
Q

Nommez l’OXICAM l’inhibiteur le PLUS SÉLECTIF COX-2.

A

MÉLOXICAM

58
Q

Quel OXICAM subit une biotransformation hépatique IMPORTANTE ?

A

MÉLOXICAM

59
Q

COX-1 et COX-2 ont structure TRÈS similaire.

Expliquer cette affirmation.

A

La structure primaire (séquence des acides aminés) de la COX-2 possède 60% d’homologie avec la COX - 1.

Une différence importante est la substitution de 2 isoleucines en position 434 et 523 de la COX-1 par des valine dans la COX-2.

Cette substitution élargit le site de fixation de façon à permettre l’interaction avec des inhibiteurs plus volumineux (pochette hydrophile). La présence de groupement sulfuré détermine également la sélectivité de ces agents pour COX-2

60
Q

Quel GROUPE chimique des AINS (autre que COXIB) se lie dans les enzymes COX-1 et COX-2 ?

A

Acide carboxylique

61
Q

Quel groupe chimique des COXIBS se lie avec la COX-2 ?

A

Sulfonamide se lie dans la pochette hydrophile

62
Q

Pour quelles raisons tous les INHIBITEURS sélectifs de la COX-2 (autre que célécoxib) ont été retirés du marché ?

A

Effets secondaires au niveau cardiovasculaire

COX-2 serait impliquée dans la fabrication de prostaglandines valodilatatrice et anti-agrégation.

COX-1 serait impliquée dans la fabrication de Thromboxane, pro-agrégation et vasoconstictrice.

Normalement, ces 2 types sont en équilibre, mais à cause de la trop grande sélectivité des coxib pour la COX-2, cela crée un débalancement et cause une agrégation et des effets CV.

63
Q

Quel AINS a moins d’effets secondaires au niveau GI et pas d’activité ANTIPLAQUETTAIRE ?

A

Célécoxib

64
Q

Quel AINS est un INHIBITEUR du CYP2D6 ?

A

CÉLÉCOXIB

Système nerveux et musculo II (32 decks)

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