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Système nerveux et musculo II > 2.3 Antiparkinsonien > Flashcards

2.3 Antiparkinsonien Flashcards

1
Q

Comment FONCTIONNE les antiparkinsoniens ?

A
  • ↑ effet endogène de la dopamine au SNC
    • activation des récepteurs dopaminergiques centraux (effet agoniste)
    • ↑ synthèse et libération de dopamine
    • inhibition du métabolisme de la dopamine
  • ↓ activité des neurones cholinergiques
    • Blocage des récepteurs cholinergiques (effet antagoniste)
  • ↓ activité des neurones glutamatergiques
    • Blocage des récepteurs glutamatergiques-NMDA (effet antagoniste)
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2
Q

Quels sont les 3 Sx cardinaux du PARKINSON ?

A
  • Rigidité
  • Bradykinésie
  • Tremblements
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3
Q

Quelles classes AUGMENTENT l’effet endogène de la dopamine au SNC ?

A
  • Agonistes dopaminergiques (AD)
  • Levodopa
    • Inhibiteur de la dopa-decarboxylase (IDD)
    • Inhibiteurs de la CATÉCHOL-OMÉTHYLTRANSFÉRASE (ICOMT)
  • Inhibiteurs de la MONOAMINE OXYDASE-B (IMAO-B)
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4
Q

Quel Rx est un ALCALOÏDE DE L’ERGOT utilisé en PARKINSON ?

A

Bromocriptine (Parlodel®)

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5
Q

Nommez des DÉRIVÉS SYNTHÉTIQUES qui sont AGONISTES DOPAMINERGIQUES.

A
  • Pramipexole (Mirapex®)
  • Ropinirole (Requip®)
  • Rotigotine (Neupro®)
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6
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION des AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?

A

Activation des récepteurs dopaminergiques striataux (effet agoniste direct)

Miment l’action de la dopamine, pas PLUS de dopamine.

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7
Q

Pourquoi la BROMOCRIPTINE n’est PLUS utilisé aujourd’hui ?

A

Risque d’ ulcères gastroduodénaux, fibrose pleuropulmonaire et des valvules cardiaques

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8
Q

Pour quels récepteurs dopaminergiques le PRAMIPEXOLE est un agoniste sélectif ?

A

D3>D2>D4

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9
Q

Comment est éliminé le PRAMIPEXOLE ?

A

Él. Urine 90% inchangé

****

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10
Q

Pour quels récepteurs dopaminergiques le ROPINIROLE est un agoniste sélectif ?

A

D3>D2>D4

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11
Q

Comment est métabolisé le ROPINIROLE ?

A

Métabolisme hép. CYP 1A2

métabolites inactifs

****

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12
Q

Pour quels récepteurs dopaminergiques la ROTIGOTINE (NEUPRO) est un agoniste sélectif ?

A

D3, D4>D2

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13
Q

Comment est administré le ROTIGOTINE (NEUPRO) ?

A

Voie transdermique (timbre)

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14
Q

Pourquoi la ROTIGOTINE (NEUPRO) est commercialisé sous forme de timbre ?

A

Grande liposolubilité

Faible poids moléculaire

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15
Q

Quel est l’avantage du ROTIGOTINE (NEUPRO) ?

A

Libération 24h

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16
Q

Pourquoi la ROTIGOTINE est rarement un 1er choix ?

A

Médicament d’exception RAMQ

En association avec la L-Dopa en maladie de Parkinson au stade avancé

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17
Q

Sur quels récepteurs agit l’APOMORPHINE ?

A

Action sur D1 à D5

Antagoniste 5HT2A et alpha

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18
Q

Comment l’APOMORPHINE s’administre ?

A

Injection SC intermittente

Biodisponibilité orale très faible, premier passage hépatique presque complet

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19
Q

Comment la DOSE d’APOMORPHINE doit-elle être PRESCRITE ?

*****

A

Dose toujours prescrite en ml

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20
Q

Par qui peut être initié l’APOMORPHINE ?

A

Initié et supervisé par neurologue ou autre professionnel spécialisé qualifié

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21
Q

Quelle est l’INDICATION de l’APOMORPHINE ?

A

Traitement aigu et intermittent de périodes OFF et ON-OFF imprévisibles

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22
Q

Comment instaure-t-on l’APOMORPHINE ?

A

Progressivement

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23
Q

Quels sont les EI des AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?

A
  • Nausées, vomissements
  • Hypotension orthostatique (HTO), étourdissements
  • Constipation
  • Somnolence ad somnolence diurne excessive, narcolepsie **
  • Confusion
  • Hallucinations
  • Œdème membres inférieurs
  • Troubles du contrôle des impulsions (TCI) **
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24
Q

Comment gère-t-on l’effet indésirable suivant des AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?

NAUSÉES

A
  • Début petite dose
  • ⇑ dose sur 8 semaines
  • Passage oral à transdermique
  • Dompéridone
    • Ne passe pas la BHE
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25
Q

Comment gère-t-on l’effet indésirable suivant des AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?

SOMNOLENCE DIURNE EXCESSIVE, NARCOLEPSIE

A

Diminuer la dose

Si à risque de blessure, cesser

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26
Q

Comment gère-t-on l’effet indésirable suivant des AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?

OEDÈME MEMBRES INFÉRIEURS

A

Réduire la dose

Pas de diurétiques car risque ⇑ HTO

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27
Q

Comment gère-t-on l’effet indésirable suivant des AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?

HALLUCINATIONS

A

Réduire la dose (causé trop de dopamine)

Cesser

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28
Q

Quel pourcentage des patients ont un TROUBLES DU CONTRÔLE DES IMPULSIONS avec un AGONISTE DOPAMINERGIQUE ?

A

Ad 20% (5% Parkinsoniens sans AD)

Environ 50% après 5 ans

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29
Q

Quels sont les FACTEURS DE RISQUE des TCI avec les AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?

A
  • Sexe masculin
  • Début de maladie de Parkinson à un jeune âge
  • Histoire personnelle ou familiale d’abus de substance
  • Histoire personnelle comportements impulsifs
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30
Q

Quelle est la PRÉSENTATION du TCI ?

*****

A
  • Magasinage compulsif (5-6%)
  • Jeu pathologique (4-5%)
  • Hyperalimentation (4-11%)
  • Hypersexualité (3-9%)
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31
Q

Pourquoi est-il important de parler du TCI à l’entourage du patient lorsqu’il commence un agoniste dopaminergique?

A

Les patients eux-mêmes ne s’en rendent PAS compte.

C’est souvent l’entourage qui s’en rend compte !

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32
Q

Quand peut survenir le TCI avec les AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?

A

Peut survenir à tout moment après initiation AD

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33
Q

VF

Le TCI peut survenir avec TOUS LES ANTIPARKINSONIENS.

A

VRAI

Mais AD ++++

Peut-être dû à sélectivité D3*

Lien avec durée de tx AD

Lien avec dose cumulative AD

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34
Q

Nommez des comportements compulsifs qui sont inclus dans le TCI.

A
  • Syndrome de dysrégulation dopaminergique
    • « dépendance » à la L-Dopa ou apomorphine
  • Punding
    • Exécution répétitive de tâches inutiles
  • Hobbyisme
    • Ex: utilisation compulsive d’Internet
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35
Q

Que faire si TCI avec un AGONISTE DOPAMINERGIQUE ?

A

Cesser AD graduellement ou dose minimale ?

Rotigotine moins pire ?

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36
Q

Quels sont les EI de la ROTIGOTINE (NEUPRO) ?

A
  • Semblables à pramipexole et ropinirole
  • Réactions cutanées au site d’application du timbre
    • 27-46% dose dépendant
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37
Q

Quels sont les EI de l’APOMORPHINE ?

A
  • En plus des autres EI des AD:
    • Réactions au site d’injection
    • Bâillement, somnolence
    • Hypersexualité, érections fréquentes, priapisme
    • Mieux toléré au niveau neuropsychiatrique?
      • Moins d’hallucinations car antagonisme 5HT2A
  • Nausées +++
    • Doit être avec un antiémétique (dompéridone)
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38
Q

Comment GÈRE-T-ON l’effet indésirable de l’APOMORPHINE suivant ?

NAUSÉES ++++

A
  • Doit être avec un antiémétique (dompéridone)
    • Débuter 1 à 3 jours avant 1ère dose
    • Attention antagonistes récepteurs 5HT3 (ex: ondansetron)
      • Contre-indiqué: hypotension sévère avec perte de conscience
39
Q

Qu’est-ce qui doit être surveillé ÉTROITEMENT lorsqu’on initie le tx d’APOMORPHINE ?

A

Surveillance étroite de TA et pouls, debout et couché

0 min, 20 min, 40 min, 60 min

Prudence si utilisation antihypertenseurs

40
Q

QSJ

AD qui peut causer un ALLONGEMENT de l’intervalle QTc si plus de 6mg/dose.

A

APOMORPHINE

41
Q

Quelles sont les INTERACTIONS possibles avec le ROPINIROLE ?

A

Substrat CYP1A2 (majeur) et CYP3A4 (mineur)

Ex: Ciprofloxacine (inh. 1A2)

42
Q

Quelles sont les INDICATIONS des AGONISTES DOPAMINERGIQUES pour le PARKINSON ?

A
  • Monothérapie stade précoce
    • 1er choix si moins de 60-70 ans…
      • sauf si déficit cognitif, comorbidité ou maladie sévère
    • Permettrait de retarder introduction de L-DOPA…
      • ↓ risque de complications motrices
  • Après 5 ans, moins de 20% des patients seront encore sous monothérapie AD
  • Association avec L-Dopa possible en stade avancé
43
Q

Les AGONISTES DOPAMINERGIQUES sont plus efficaces que quels rx ?

A

IMAO-B, Amantadine, AntiAch

44
Q

Les AGONISTES DOPAMINERGIQUES sont moins efficaces que quels rx ?

A

L-DOPA

45
Q

VF

Le TCI est possible même avec de très petites doses de AD.

A

VRAI **

46
Q

VF

Les AD ont une efficacité similaire.

A

VRAI

47
Q

Concernant les AGONISTES DOPAMINERGIQUES :

Débuter à basse dose et titrer graduellement pour meilleure ___.

A

Concernant les AGONISTES DOPAMINERGIQUES :

Débuter à basse dose et titrer graduellement pour meilleure tolérabilité.

48
Q

Peut-on changer pour un autre AD à dose quotidienne équivalente si EFFET INDÉSIRABLE ?

A

OUI

Pramipexole 1 mg/jr

Ropinirole 5 mg/jr

Rotigotine 3,3 mg/24h

Bromocriptine 10 mg/jr

49
Q

Peut-on cesser un AD de façon BRUSQUE ?

A

NON JAMAIS !!!!

Retour des symptômes parkinsoniens ET symptômes de retrait

50
Q

Quels sont les SYMPTÔMES DE RETRAIT des AD ?

A
  • Survient chez 15%
  • Risque serait plus élevé si TCI, hautes doses
  • Peut même survenir si seulement diminution de doses
  • Anxiété, dépression, attaque de panique, agitation, irritabilité, idées suicidaires, insomnie, fatigue, douleur généralisée, HTO, diaphorèse, nausées, vomissements, « craving »
51
Q

Sur combien de temps fait-on un SEVRAGE ?

A

Sur env. une semaine, mais peut être plus lent si Sx de retrait

52
Q

Pourquoi ne peut-on PAS adminsitrer directement de la DOPAMINE ?

A
  • Dopamine (DA) ne passe pas la BHE
    • Sauf celle du centre des nausées (N, V)
  • Dopamine disponible sous forme injectable au Canada
53
Q

Quel énantiomère du L-DOPA est actif ?

A

Énantiomère S

54
Q

QSJ

Rx qui est un PRÉCURSEUR métabolique de la dopamine.

A

L-DOPA

55
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION du L-DOPA ?

A

Rétablissement des niveaux de dopamine au SNC

Restauration de la transmission dopaminergique au striatum

56
Q

Décrivez l’ABSORPTION du L-DOPA.

A
  • Transport actif duodénum et jéjunum proximal– compétition avec acides aminés (AA)
  • Rapide
  • Irrégulière ***repas riches en protéines peuvent réduire l’absorption de L-Dopa ***
57
Q

Quel NUTRIMENT peut RETARDER l’absorption du L-DOPA ?

A

***repas riches en protéines peuvent réduire l’absorption de L-Dopa ***

58
Q

Décrivez la DISTRIBUTION du L-DOPA.

A
  • Petite portion se rend au cerveau
  • Compétition avec AA pour passage BHE
59
Q

VF

La BIODISPONIBILITÉ du L-DOPA est élevée.

A

FAUX

1%

60
Q

Quel est le DÉLAI D’ACTION du L-DOPA ?

A

Rapide : 20-30 minutes

61
Q

Quels sont les principaux problèmes avec la L-DOPA seule ?

A
  • Fait vomir +++
  • Crée HTO +++
62
Q

VF

Le CARBIDOPA passe la BHE.

A

FAUX

Seulement au niveau PÉRIPHÉRIQUE

63
Q

Quels sont les mécanismes d’action du CARBIDOPA et BENSÉRAZIDE ?

A

Inhibition de la dopa-décarboxylase au niveau périphérique

Empêche la décarboxylation de L-Dopa en dopamine

64
Q

À quoi sert un IDD en association avec la L-DOPA ?

A

↑ biodisponibilité de L-Dopa

↑ [] L-Dopa au cerveau

65
Q

VF

Un IDD est actif si administré sans L-DOPA.

A

FAUX

Inactif

66
Q

Quels sont les AVANTAGES des IDD en association avec la L-DOPA ?

A
  • ↓ EI périphériques dopaminergiques
    • HTO, nausées, vomissements
  • ↓ doses nécessaires de L-Dopa (4-5x)
  • Passage T1/2 L-Dopa de 60 à 90 minutes
67
Q

VF

Le L-DOPA est TOUJOURS en association avec un IDD.

A

VRAI

Au Canada

68
Q

Pourquoi le L-DOPA CR n’est pas une forme qu’on utilise souvent ?

A

Biodispo plus faible

Absorption erratique de CR : Retard de réponse ou absence de réponse

69
Q

VF

La dose CR est équivalente en mg à la dose rég.

A

FAUX

200 mg CR = 150 mg rég.

Tenir compte de biodisponibilité différente

70
Q

VF

On peut écraser les comprimés CR.

A

FAUX

On ne peut PAS écraser.

71
Q

Quelle est la fréquence de prise initiale du L-DOPA ?

A

Début de tx souvent TID (déj, dîner et souper)

Pas besoin HS car peu sx qui dérangent la nuit en début de tx

72
Q

Au cb de jour augmente-t-on le L-DOPA lorsqu’on initie le Tx ?

A

q 3 jours

73
Q

Quelle doit être la dose MINIMUM de CARBIDOPA/BENSERAZIDE pour efficacité du L-DOPA et diminuer EI ?

A

75 mg

74
Q

Combien de temps dure l’effet du L-DOPA ?

A

MP stade précoce : 6-8 heures

MP stade avancé ⇒ Moins de 4 heures et parfois beaucoup moins

** Peut devoir être donné ad environ 10 prises par jour **

75
Q

Pourquoi est-il IMPORTANT de respecter les HEURES précises de prise de L-DOPA ?

A

Si on change de seulement 15 min, risques que le patient tombe OFF ou fasse de la dykinésie.

76
Q

Quels sont les principaux EFFETS SECONDAIRES à COURT terme du L-DOPA ?

A
  • Nausées
  • HTO, étourdissements
  • Constipation
77
Q

Comment gère-t-on l’EI suivant du L-DOPA ?

NAUSÉES

A
  • Prendre avec nourriture
  • ↑ doses graduellement
  • S’assurer minimum 75 mg carbidopa ou benserazide
  • Ajout de dompéridone?
78
Q

Comment gère-t-on l’EI suivant du L-DOPA ?

HTO, étourdissements

A
  • S’assurer minimum 75 mg carbidopa ou benserazide
  • Ajout de dompéridone?
  • Voir symptômes non moteurs
79
Q

Quels sont les EI à long terme du L-DOPA ?

A
  • Somnolence
  • Complications motrices
  • Hallucinations, confusion
  • Trouble du contrôle des impulsions (rare)
  • Syndrome de dysrégulation dopaminergique (rare)
80
Q

Décrivez l’EI à long terme suivant du L-DOPA.

SOMNOLENCE

A

1 à 2 h post prise

Moins que AD

81
Q

Quel ANTIPARKINSONIEN donne le plus de COMPLICATIONS MOTRICES ?

A

L-DOPA

82
Q

Quel ANTIPARKINSONIEN donne MOINS de hallucinations, confusion ?

A

L-DOPA

83
Q

Nommez 2 INTERACTIONS avec le L-DOPA et d’autres Rx.

A
  • Antiacides
    • Dissolution incomplète possible des cos de L-Dopa
      • Absorption incomplète
  • Fer
    • Chélation de L-Dopa
      • 2h avant ou après L-Dopa
84
Q

Décrivez l’INTERACTION suivante avec le L-DOPA.

NOURRITURE

A
  • Éviter si possible de prendre L-Dopa avec repas hautement protéinés
    • Pertinent surtout en stade plus avancé
    • Au moins 40 minutes d’écart
  • Attention à dénutrition chez les parkinsoniens!

Surtout en stade avancé, au début ne pas se casser la tête.

85
Q

QSJ

Gold standard en maladie de Parkinson.

A

L-DOPA

86
Q

QSJ

Agent antiparkinsonien le PLUS efficace.

A

L-DOPA

87
Q

Le L-DOPA peut-il aider au diagnostic du PARKINSON ?

A

OUI

88
Q

Quels sont les EFFETS du L-DOPA sur la maladie de PARKINSON ?

A
  • Améliore la rigidité et la bradykinésie
  • Effet moindre sur tremblements
  • Amélioration initiale (parole, déglutition, instabilité posturale)
89
Q

Quel Rx est le 1ER CHOIX de Rx si stade PRÉCOCE et >60-70 ans ?

A

L-DOPA

90
Q

Quel Rx est le 1ER CHOIX en STADE PRÉCOCE et patient < 60-70 ans avec troubles cognitifs, comorbidité ou symptômes avec impact sur qualité de vie ?

A

L-DOPA

91
Q

Pendant combien de temps dure habituellement la LUNE DE MIEL avec le L-DOPA ?

A

Bonne réponse pendant 2 à 5 ans

Après 5 ans : Environ 50 % ont complications motrices

92
Q

Quels sont les AVANTAGES du L-DOPA vs AD ?

A
  • AD :
    • Pas besoin d’être converti pour être efficace
    • Administration moins fréquente (T ½ plus longue)
    • Stimulation plus uniforme au niveau des récepteurs dopaminergiques (moins pulsatile)
    • Moins de complications motrices que L-Dopa
  • L-DOPA :
    • Le plus efficace
    • Gold standard
    • Titration de dose plus rapide = réponse initiale plus rapide
    • Mieux toléré
      • surtout chez patients âgés
93
Q

Comment cesse-t-on le L-DOPA ?

A
  • Ne pas cesser de façon abrupte : PEUT CAUSER UN DÉCÈS
    • Retour des symptômes parkinsoniens
    • Risque syndrome parkinsonisme-hyperthermie
      • Fièvre
      • Rigidité
      • Confusion
  • Cesser de façon progressive
    • 1/2-1 co q3-7jours
  • Attention si ajout simultané de bloquant dopaminergique
    • Ex: antipsychotiques, métoclopramide
94
Q

Qu’est-ce qui MÉTABOLISE LA DOPAMINE ?

A
  • Méthylation par COMT → dérivé méthoxylé
  • Désamination par la MAO-B → dérivé acide

Système nerveux et musculo II (32 decks)

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