1.11 Pharmaco antimigraineux Flashcards
Qu’est-ce que le TRYPTOPHANE ?
Un acide aminé, est le précurseur métabolique de la sérotonine.
Il traverse la barrière hématoencéphalique via un transporteur.
Le tryptophane est converti en 5-hydroxytryptophane (5- HTP) par l’action de la tryptophane hydroxylase qui est ensuite converti en sérotonine par des décarboxylases abondantes dans le cerveau ou ailleurs dans l’organisme.
Où retrouve-t-on la SÉROTONINE dans l’organisme ?
La sérotonine se retrouve surtout dans le tractus gastro-intestinal (TGI), les plaquettes et le système nerveux central (SNC).
Quelles enzymes sont responsables du métabolismes de la SÉROTONINE ?
MAO-A et MAO-B
Nommez 2 métabolites de la sérotonine.
5-HIAA et MÉLATONINE
VF
Il y a 1 seul récepteur à la sérotonine.
FAUX
Plusieurs
Nommez différentes cibles pharmacologiques qui influencent la SÉROTONINE.
- 5-HT1A Buspirone et certains antipsychotiques (agoniste partiel)
- 5-HT1B et 1D Triptans (agoniste)
- 5-HT2A Certains antipsychotiques (antagoniste)
- 5-HT3 Ondansétron (antagoniste)
- 5-HT4 Prucalopride (agoniste)
- Transporteur de la sérotonine : Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)
D’où proviennent l’essentiel des projections sérotoninergiques à la grandeur du cerveau ?
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Noyaux de Raphé
VF
Les médicaments les plus vendus en pharmacie pour le traitement de maladies du SNC interagissent avec le système sérotoninergique.
VRAI
VF
Une dysfonction de la neurotransmission de la sérotonine survient chez les patients atteints de migraine.
VRAI
Qui est le plus fréquemment atteint de MIGRAINE entre les FEMMES ou les HOMMES ?
FEMMES
VF
La SÉROTONINE est une cible de plusieurs maladies mentales.
VRAI
Dépression, anxiété généralisée, trouble panique, choc post-traumatique et phobie sociale.
Pourquoi les iMAO ne sont pas fréquemment utilisés ?
Risques d’interactions très importants
VF
Il est possible d’administrer du TRYPTOPHANE PO.
VRAI
Notamment dans le Tx de la dépression.
Quels sont les rôles de la SÉROTONINE dans le TGI ?
Rôle essentiel dans la contractilité des muscles lisses du tractus gasto-intestinal et donc de la motricité digestive
Quelle est l’indication des Rx suivants ?
Ondansétron (ZofranMD), le granisétron (Kytril MD), le palonosétron (AloxiMD, iv) et le dolasétron (AnzemetMD)
Nausées et vomissements induits par la chimiothérapie
Pour quelle indication est approuvé le PRUCALOPRIDE (RESOTRAN) ?
Approuvé pour la constipation chronique, mais seulement chez la femme.
Expliquer le mécanisme d’action du PRUCALOPRIDE (RESOTRAN).
Il serait un agoniste beaucoup plus sélectif aux récepteurs 5-HT4 que le cisapride et le tégaserod. Le prucalopride exerce un puissant effet entérocinétique et l’évacuation intestinale commence habituellement dans les deux ou trois heures suivant son administration.
VF
Il est possible de traiter le CÔLON IRRITABLE avec des Rx agissant sur les récepteurs sérotoninergiques.
VRAI
VF
Certains antipsychotiques atypiques sont des antagonistes des récepteurs sérotoninergiques.
VRAI
Cependant, ce ne serait pas le seul neurotransmetteur impliqué chez les Rx les plus efficaces.
VF
Plusieurs Rx agissant sur le système sérotoninergique agissent sur la DOULEUR.
VRAI
Des modulateurs de l’activité sérotoninergique comme le duloxétine (Cymbalta), l’amitriptyline (Elavil), le desipramine, la venlafaxine (Effexor), ou le bupropion (Wellbutrin) peuvent être indiqués dans le traitement de neuropathies périphériques associées au diabète.
La duloxétine a été approuvée par la FDA en 2010 pour le traitement de la douleur musculosquelettique chronique, y compris l’arthrose et la douleur chronique au bas du dos, tout en demeurant approuvée pour le traitement de la neuropathie diabétique périphérique, de la fibromyalgie, ainsi que la dépression majeure, l’anxiété et incontinence urinaire d’effort.
Nommez les principales indications des traitements agissant sur le système sérotoninergique.
- Migraines
- Dépression, anxiété, trouble de panique, choc post-traumatique et phobie sociale
- Système GI
- Schizophrénie/psychose
- Douleur
- Autres : suppresseur de l’appétit
Le SYNDROME SÉROTONINERGIQUE est-il fréquent ?
NON