Tüberküloz tedavisinde kullanılan ilaçlar Flashcards
tüberküloz tedavisinde kullanılan 1. sıra ilaçalr
izoniazid
rifampisin
etambutol
streptomisin
pirazinamid ve onun türevi morfozinamid
tüberküloz tedavisinde kullanılan 2. sıra ilaçlar
etionamid
paraminosalisilik asit
tiasetazon
sikloserin
siprofloksasin
ofloksalsin
streptomisin dışı aminoglikozidler (viomisin, kapreomisin, kanamisin ve amikasin)
- sınıfta bulunan ilaçlar
rifabutin
makrolid antibiyotikler olan klaritromisin ve azitromisin
fluorokinolon türevleri olan siprofloksasin ve ofloksalsin
aminoglikozidlerden amikasin
bir lepra ilacı olan klofazimin
izoniazid
halen mevcut olan antitüberküloz ilaçların en güçlüsü
dormant basiller üzerinde bakteriyostatik, hızlı çoğalanlar üzerinde bakterisid etki yapar
makrofajlar ve kazeöz lezyonlar içine girebilir, iyi absorbe edilir, kolay alınır ve ucuz
hücre içine kolayca girebildiğinden makrofajlar içindeki mikobakteriler üzerinde kültür ortamındakiler kadar etkilidir
izoniazid mycobacterium tuberculosis ten başka bakteriler üzerinde antibakteriyel etki yapmaz
bu nedenle çok dar spektrumlu bir ilaçtır
izoniazik karaciğerde birçok mikrozomal oksidaz enzimini inhibe eder
CYP1A2, CYP2C9 ve CYP3A4
bunlarla yıkılan ilaçların plazma düzeyini arttırabilir
izoniazik kullanımında periferik nöropati
risk
izoniazidin toksik etkileri azaltılabilir
profilaktik piridoksin tedavisi ve hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi
piridoksin profilaktik olarak verilmeli!!
özellikle malnütre hastalara ve nöropati predispoziyonu olan kişilere
rifampisin
tüberküloz tedavisinde 2. önemli ilaç
hem hızlı çoğalan hem de dormant duruma geçmiş mikobakterilere etkilidir
bakterisid etkili
mikobakterilerin RNA polimeraz enzimini inhibe eder
izoniazid neredeyse proteine bağlanmaz
rifampicin ise %80 oranında bağlanır
rifampicin karaciğerde bazı mikrozomal enzimleri (CYP2C9 ve CYP3A4) güçlü ve selektif bir şekilde indükler
buna bağlı olarak varfarinin yıkımını arttırır, etkinliğini azaltır
rifampisin etkileşmeleri
östrojenlerin yıkımını arttırır (oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltır)
oral antidiyabetiklerin, prednisolone ve diğer glukokortikoid ilaçların da yıkımını arttırarak etkinliklerini azaltır
kinidin ve digoksinin metabolizmasını hızlandırır ve serum düzeylerini düşürür
tüm antitüberküloz ilaçlar içinde en uzun postantibiyotik etkiye sahip olan
rifampisin
pirazinamid
güçlü tüberkülisid
Monositler ve makrofajlar içindeki yavaş çoğalan mikobakteriler üzerinde en etkili tüberkülisid
tüberküloz tedavisinin kısaltılmasında çok önemli: asidik ortamdaki yarı dormant basil popülasyonunu öldürür
pirazinamid eliminasyonu
esas olarak böbreklerden atılarak elimine edilir
morfozinamid
çocuklarda kullanılmaz
etambutol
tüberkülostatik
etkinliği izoniazid ve rifampisine göre düşüktür ancak kendisine karşı yavaş direnç gelişmesi terapötik değerini arttırır
vücutta çoğunlukla biyotransformasyona uğramaz
proteinlere az bağlanır
streptomisin
m. tuberculosis etkin olduğu gösterilen ilk ilaç
kaviteler içine (fakat kazeöz lezyonlara değil) iyi nüfuz eder
paraaminosalisilik asid
sadece m. tuberculosise etkili çok dar spektrumlu
para aminobenzoik asidin folik aside konversiyonunu kompetititif olarak bloke ederek bakteriostatik etki yapar
direnç gelişmesi daha geç ve güç olur
2 yaşın altındaki çocuklarda tüberkülozun kombine tedavisinde kullanılır
tiasetazon
en önemli yan etkileri öldürücü eritema multiforme ve toksik epidermal nekrozis
kanamisin, amikasin, kapreomisin, viomisin
potansiyel olarak ototoksik ve nefrotoksik olduklarından bu gruptan iki ilaç bir arada kullanılmamalı
streptomisinle kombine edilmemeleri gerekir
izoniazidin yan etkileri
karaciğer enzimlerinde yükselme
periferik nöropati
hepatit
aşırı duyarlılık
seyrek olarak: konvülsiyon, mental semptomlar, hemolitik ve aplastik anemi, jinekomasti
rifampisin yan etkileri
idrar ve diğer sekresyonlarda turuncu renk
deri reaksiyonları
bulantı
kusma,
hepatit
febril reaksiyonlar
seyrek olarak: purpura, nefes darlığı, şok, hemolitik anemi, üremi
pirazinamid yan etkileri
iştahsızlık
kusma
kızarma
hepatotoksisite
hiperürisemi
aşırı duyarlılık
bulantı
seyrek olarak: sideroblastik anemi, ışığa duyarlılık
streptomisin yan etkileri
deride aşırı duyarlılık
ototoksisite (baş dönmesi, kulakta çınlama, vertigo, ataksi, sağırlık)
nefrotoksisite
seyrek olarak: aplastik anemi, agranülositozis
etambutol yan etkileri
optik nörit: kırmızı- yeşil ayrımında güçlük, görüş keskinliğinde azalma
deri döküntüsü
artralji
seyrek olarak: periferik nöropati
