Sempatolitikler Flashcards
sempatolitik ilaçlar iki gruba ayrılır
adrenerjik reseptör blokörleri ve adrenerjik nöron blokörleri
adrenerjik reseptör blokörleri
nörotransmitterlerin ve/veya diğer sempatomimetik aminlerin reseptörleriyle etkileşmelerini inhibe eden ilaçlara adrenerjik reseptör antagonistleri veya blokörleri denir
adrenerjik nöron blokörleri
sempatik sinir stimülasyonu sonucu noradrenalin salıverilmesini engelleyen ilaçlar
bu ilaçlar etkilerini nörotransmitterlerin sentez, depolanma veya salıverilmesini inhibe ederek oluştururlar
adrenerjik reseptör antagonistleri iki gruba ayrılı
alfa reseptör antagonistleri ve beta reseptör antagonistleri
alfa adrenerjik reseptör blokörleri 4 ilaç anlatmış aslında daha fazla var
fenoksibenzamin
ergot alkaloidleri
fentolamin
prazosin ve benzerleri
fenoksibenzamin
seçici olmayan alfa blokörlerin tipik örneği
hem postsinaptik alfa1 hem de presinaotik alfa2 reseptörleri bloke eder
irreversible ve nonkompetitif blokaj yapar
tek dozundan sonra etkisi 24 saat sürer, metabolize edilerek aktive olduğundan blokaj oluşuncaya kadar birkaç saat geçer
periferik dirençteki azalma nedeniyle refleks taşikardi gelişebilir
fenoksibenzamin kalpteki alfa2 reseptörleri de bloke ettiği için
kardiyak debiyi arttırır
kan basıncında uzun süreli düşme sağlayamaz ve bu nedenle hipertansiyon tedavisinde artık kullanılmamaktadır
fenoksibenzaminin tedavide kullanıldığı yerler
feokromasitomanın tedavisinde kullanılır
tümörün manipülasyonu hipertansif krize neden olabileceği için cerrahiden önce hastalar fenoksibenzamin ile tedavi edilirler
özellikle katekolamin salgılayan hücrelerin diffüz yerleşimi nedeniyle nonoperable hastaların kronik tedavisinde kullanılır
fenoksibenzaminin yan tesirleri
postural hipotansiyon
burun tıkanıklığı
bulantı
kusma
H, 5-HT, ACh reseptörlerini de bloke eder
Ergot (Çavdar Mahmuzu) Alkaloidleri
hepsinin molekülünde lizerjik asit vardır
serotonerjik, alfa adrenerjik ve dopaminerjik reseptörler üzerinde karmaşık etki gösterirler
doza, koşullara ve etki yerine göre parsiyel agonist veya tam antagonist gibi hareket ederler
ergot alkoloidleri iki grupta incelenir
1- peptidli (veya aminoasitli) alkoloidler
2- aminli alkaloid
peptidli alkaloidler
ergotoksin
ergotamin
ağızdan alındıklarında karaciğerde önemli ölçüde presistemik eliminasyona uğrarlar
aminli alkaloid
ergonobin
GİS’ten tam absorbsiyona uğrar
ergot alkoloidlerin düz kasları büzücü etkisi
damar düz kasları ve uterus düz kasları üzerinde belirgin büzücü etki gösterirler
arterlerde özellikle serotonin reseptörlerini, venlerde ise özellikle alfa-adrenerjik reseptörleri etkilerler
venüllerdeki büzücü etileri arterlerden daha belirgindir
ergot alkoloidlerinin alfa adrenerjik reseptör blokajı
alfa reseptörler üzerinde parsiyel agonist etkinlik gösterirler
ergotoksin
alfa blokör etkisi en güçlü olan ergot alkaloidi
dihidroergotamin
vazokonstrüktör etkisi zayıftır, fakat alfa adrenerjik reseptörler üzerindeki antagonist etkinliği daha güçlüdür
ergot alkaloidlerinin sinirsel ve endokrin etkileri
vazomotor merkezi inhibe ettiklerinden santral sempatolitik etki yaparlar
(alfa 2)
ergot alkoloidlerinin CTZ stimülasyonu
sonucu yüksek dozda bulantı, kusma yaparlar (D2)
ergot alkoloidlerinin kardiyovasküler etkileri
ergotamin ve ergotoksin belirgin vazokonstrüktör etkinlik gösterirler
uzun süreli kullanımlarında vazokonstrüktör etkinlikleri ve katiller endotelini zedelemeleri nedeniyle ekstremitelerin uçlarında gangrene neden olabilirler
ergot alkoloidlerinin uterus düz kası üzerine etkileri
ergonovin oksitosik etki yapar
ergot alkoloidlerinin SSS’ne etkileri
CTZ’u ufak dozlarında bile stimuli ederler
sedasyon oluştururlar
solunum merkezini ve termoregülatör merkezi inhibe ederler
vazomotor merkezi depreme, kalpte vagus çekirdeğini stimüle ederler
bradikardi oluştururlar
migren krizinin tedavisinde en sık kullanılan ilaç
ergotamin
antimigren etkinliği sumatriptanınkine yaklaşık olarak eşittir
ergotamin tartarat ve dihidroergotamin tartarat
güçlü bir vazokonstrüktör ilaçtır
venülleri arteriyollere oranla çok daha fazla büzer
ergonovin maleat ve metilergonovin maleat
oksitosik
damar büzücü etkinliği, alfa blokör ve dopaminerjik etkinliği en düşük alkaloid
ergot alkoloidlerinin yan tesirleri
uzun süre kullanılmaları halinde kronik ergot zehirlenmesi (ergotizm) gelişebilir
Başlıca belirtileri ekstremitelerde uçlardan başlayan kangren ve SSS belirtileridir
ergotizmin tedavisi için antidot olarak
nitrogliserin veya sodyum nitroprusiyat kullanılabilir
fentolamin
alfa1 ve alfa2 reseptörleri kompetitif olarak bloke eder
postural hipotansiyona neden olur
feokromasitomanın tanısında ve katekolaminlerin aşırı salınımı ile karakterize diğer klinik olayların tedavisinde kullanılmıştır
fentolaminin yaptığı refleks kardiyak simülasyon ve taşikardi
baroreseptör refleksler ve kardiyak sempatik sinirlerin alfa2 reseptörlerinin blokajı sonucu ortaya çıkar
fentolamin aritmilere ve göğüs ağrısına yol açabilir
koroner perfüzyonu bozulmuş hastalarda kullanılmamalıdır
prazosin, doksazosin ve indoramin
HT tedavisinde kullanılır
tamsulosin, alfuzosin ve terazosin
BPH tedavisinde kullanılır