Sempatolitikler Flashcards

1
Q

sempatolitik ilaçlar iki gruba ayrılır

A

adrenerjik reseptör blokörleri ve adrenerjik nöron blokörleri

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

adrenerjik reseptör blokörleri

A

nörotransmitterlerin ve/veya diğer sempatomimetik aminlerin reseptörleriyle etkileşmelerini inhibe eden ilaçlara adrenerjik reseptör antagonistleri veya blokörleri denir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

adrenerjik nöron blokörleri

A

sempatik sinir stimülasyonu sonucu noradrenalin salıverilmesini engelleyen ilaçlar
bu ilaçlar etkilerini nörotransmitterlerin sentez, depolanma veya salıverilmesini inhibe ederek oluştururlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

adrenerjik reseptör antagonistleri iki gruba ayrılı

A

alfa reseptör antagonistleri ve beta reseptör antagonistleri

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

alfa adrenerjik reseptör blokörleri 4 ilaç anlatmış aslında daha fazla var

A

fenoksibenzamin
ergot alkaloidleri
fentolamin
prazosin ve benzerleri

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

fenoksibenzamin

A

seçici olmayan alfa blokörlerin tipik örneği
hem postsinaptik alfa1 hem de presinaotik alfa2 reseptörleri bloke eder
irreversible ve nonkompetitif blokaj yapar
tek dozundan sonra etkisi 24 saat sürer, metabolize edilerek aktive olduğundan blokaj oluşuncaya kadar birkaç saat geçer
periferik dirençteki azalma nedeniyle refleks taşikardi gelişebilir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

fenoksibenzamin kalpteki alfa2 reseptörleri de bloke ettiği için

A

kardiyak debiyi arttırır
kan basıncında uzun süreli düşme sağlayamaz ve bu nedenle hipertansiyon tedavisinde artık kullanılmamaktadır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

fenoksibenzaminin tedavide kullanıldığı yerler

A

feokromasitomanın tedavisinde kullanılır
tümörün manipülasyonu hipertansif krize neden olabileceği için cerrahiden önce hastalar fenoksibenzamin ile tedavi edilirler
özellikle katekolamin salgılayan hücrelerin diffüz yerleşimi nedeniyle nonoperable hastaların kronik tedavisinde kullanılır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

fenoksibenzaminin yan tesirleri

A

postural hipotansiyon
burun tıkanıklığı
bulantı
kusma
H, 5-HT, ACh reseptörlerini de bloke eder

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Ergot (Çavdar Mahmuzu) Alkaloidleri

A

hepsinin molekülünde lizerjik asit vardır
serotonerjik, alfa adrenerjik ve dopaminerjik reseptörler üzerinde karmaşık etki gösterirler
doza, koşullara ve etki yerine göre parsiyel agonist veya tam antagonist gibi hareket ederler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

ergot alkoloidleri iki grupta incelenir

A

1- peptidli (veya aminoasitli) alkoloidler
2- aminli alkaloid

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

peptidli alkaloidler

A

ergotoksin
ergotamin

ağızdan alındıklarında karaciğerde önemli ölçüde presistemik eliminasyona uğrarlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

aminli alkaloid

A

ergonobin
GİS’ten tam absorbsiyona uğrar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

ergot alkoloidlerin düz kasları büzücü etkisi

A

damar düz kasları ve uterus düz kasları üzerinde belirgin büzücü etki gösterirler
arterlerde özellikle serotonin reseptörlerini, venlerde ise özellikle alfa-adrenerjik reseptörleri etkilerler
venüllerdeki büzücü etileri arterlerden daha belirgindir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

ergot alkoloidlerinin alfa adrenerjik reseptör blokajı

A

alfa reseptörler üzerinde parsiyel agonist etkinlik gösterirler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

ergotoksin

A

alfa blokör etkisi en güçlü olan ergot alkaloidi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

dihidroergotamin

A

vazokonstrüktör etkisi zayıftır, fakat alfa adrenerjik reseptörler üzerindeki antagonist etkinliği daha güçlüdür

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

ergot alkaloidlerinin sinirsel ve endokrin etkileri

A

vazomotor merkezi inhibe ettiklerinden santral sempatolitik etki yaparlar
(alfa 2)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

ergot alkoloidlerinin CTZ stimülasyonu

A

sonucu yüksek dozda bulantı, kusma yaparlar (D2)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

ergot alkoloidlerinin kardiyovasküler etkileri

A

ergotamin ve ergotoksin belirgin vazokonstrüktör etkinlik gösterirler
uzun süreli kullanımlarında vazokonstrüktör etkinlikleri ve katiller endotelini zedelemeleri nedeniyle ekstremitelerin uçlarında gangrene neden olabilirler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

ergot alkoloidlerinin uterus düz kası üzerine etkileri

A

ergonovin oksitosik etki yapar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

ergot alkoloidlerinin SSS’ne etkileri

A

CTZ’u ufak dozlarında bile stimuli ederler
sedasyon oluştururlar
solunum merkezini ve termoregülatör merkezi inhibe ederler
vazomotor merkezi depreme, kalpte vagus çekirdeğini stimüle ederler
bradikardi oluştururlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

migren krizinin tedavisinde en sık kullanılan ilaç

A

ergotamin
antimigren etkinliği sumatriptanınkine yaklaşık olarak eşittir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

ergotamin tartarat ve dihidroergotamin tartarat

A

güçlü bir vazokonstrüktör ilaçtır
venülleri arteriyollere oranla çok daha fazla büzer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

ergonovin maleat ve metilergonovin maleat

A

oksitosik
damar büzücü etkinliği, alfa blokör ve dopaminerjik etkinliği en düşük alkaloid

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

ergot alkoloidlerinin yan tesirleri

A

uzun süre kullanılmaları halinde kronik ergot zehirlenmesi (ergotizm) gelişebilir
Başlıca belirtileri ekstremitelerde uçlardan başlayan kangren ve SSS belirtileridir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

ergotizmin tedavisi için antidot olarak

A

nitrogliserin veya sodyum nitroprusiyat kullanılabilir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

fentolamin

A

alfa1 ve alfa2 reseptörleri kompetitif olarak bloke eder
postural hipotansiyona neden olur
feokromasitomanın tanısında ve katekolaminlerin aşırı salınımı ile karakterize diğer klinik olayların tedavisinde kullanılmıştır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

fentolaminin yaptığı refleks kardiyak simülasyon ve taşikardi

A

baroreseptör refleksler ve kardiyak sempatik sinirlerin alfa2 reseptörlerinin blokajı sonucu ortaya çıkar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

fentolamin aritmilere ve göğüs ağrısına yol açabilir

A

koroner perfüzyonu bozulmuş hastalarda kullanılmamalıdır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

prazosin, doksazosin ve indoramin

A

HT tedavisinde kullanılır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

tamsulosin, alfuzosin ve terazosin

A

BPH tedavisinde kullanılır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

prazosin ve benzerleri

A

alfa1 reseptörlerinin selektif, kompetitif blokörleridir
LDL ve TG azaltıp HDL’yi yükseltirler

34
Q

prazosin ve terazosin

A

periferik vasküler direnci azaltırlar
arter ve ven düz kaslarını gevşeterek kan basıncını düşürürler

35
Q

prazosin vücutta sodyum ve su tutulumuna neden olduğundan

A

genellikle bir diuretic ile birlikte verilir

36
Q

prazosin ve benzerlerinin metabolizmaları sonucu ortaya çıkan inaktif ürünleri

A

idrarla atılır
sadece doksazosinin metabolitleri feçesle atılır

37
Q

prazosin

A

alfa1A, alfa1B, alfa1D reseptör alt tiplerine karşı aynı seviyede etki gösterir
siklik nükleotid fosfodiesteraz inhibitörüdür
arteriol ve venlerdeki alfa1 reseptörleri bloke edip periferik vasküler direnç ve kalbe venöz dönüşü düşürür

38
Q

tamsulosin

A

benzen sülfonamiddir
alfa1B kıyasla alfa1A daha selektiftir
BPH etkili
HT’da o kadar etkili değildir

39
Q

prazosin ve benzerlerinde ilk doz senkopu oluşabilir

A

(şiddetli hipotansif etki)
ilacın ilk dozu normal dozdan az ve yatmadan önce verilirse hafifletilmiş oluşur

40
Q

prazosin ve benzerlerinin kullanım yerleri

A

semptomatik olarak BPH olan hastalarda cerrahiye alternatif olarak kullanılırlar
alfa blokaj mesane boynu ve prostattaki kas tonusunu azaltır ve idrar akımını kolaylaştırır

41
Q

prazosin ve benzerleri yan tesirleri

A

baş dönmesi
güçsüzlük
nazal konjesyon
baş ağrısı
ortostatik hipotansiyon
uyku hali yapabilirler

42
Q

beta adrenerjik reseptör blokörleri

A

klinikte kullanılan tüm türleri kompetitif antagonistlerdir
selektif olmayanlar beta1 ve beta2’leri bloke ederken kardiyoselektif olanlar sadece beta1’leri bloke eder

43
Q

beta blokörler nerelerde kullanılır

A

anjina pektoris
kardiyak aritmiler
miyokard infarktüsü
glokom tedavisi

44
Q

tüm beta blokörler HT’da kan basıncını düşürmelerine rağmen alfa reseptörleri etkilemedikleri için

A

damarların normal sempatik kontrolü devam eder ve postural hipotansiyona neden olmazlar

45
Q

propronalol (nonselektif beta bloker)

A

negatif inotrop ve kronotrop etkileri vardır ve kardiyak debiyi azaltırlar
saf antagonisttir -parsiyel antagonistic etkisi yok
kardiyak debinin azalması, kalbin işini ve oksijen kullanımını azaltır bu özellikler anjina tedavisinde yararlıdır
beta blokörler genellikle supraventriküler aritmileri durdurmakta etkili fakat ventriküler aritmilere karşı etkisizdir

46
Q

beta blokörler astımlılarda kontrendikedir

A

duyarlı hastalarda akciğerlerdeki beta2 reseptörlerin blokajı bronş düz kaslarında kasılmaya neden olarak akut atak başlatabilir

47
Q

beta blokörler diüretiklerle kombine edilirler

A

kan basıncının azalması böbrek kan akımını azaltır
bu da Na ve suyun tutulmasına ve plazma hacminin artışına neden olur
bazı hastalarda bu kompensatuar mekanizma nedeniyle kan basıncında artışlar gözükebilir
bu hastalarda Na tutulumunu engellemek amacıyla kombine edilirler

48
Q

beta reseptör blokajı glikojenolizi ve glucagon salınımını azaltır

A

bu nedenle insüline bağımlı diyabeti olanlarda propranolol kullanılırken glukoz konsantrasyonu iyi izlenmelidir
çünkü insülin enjeksiyonu sırasında ağır hipoglisemiler ortaya çıkabilir

49
Q

beta adrenerjik reseptör blokörlerinin tedavide kullanımları

A

hipertansiyon
glokom
migren
hipertiroidizm
anjina pektoris
MI
anksiyolitik

50
Q

beta blokerların hipertansiyonda kullanımı

A

propranolol HT hastalarda kalp debisini azaltır
kan basıncını azaltır

51
Q

beta blokörlerin glokomda kullanımları

A

siliyer işimden Aköz humor salgısını azaltırlar
göz içi basıncı azaltırlar
sadece kronik tedavide kullanılırlar
kolinerjik ilaçlar gibi gözün akodomasyonunu engellemezler, pupil büyüklüğünü değiştirmezler

52
Q

beta blokörlerin migrende kullanımı

A

propranolol migren baş ağrısı ataklarının sayısını düşürür
esas kullanımları hastalığın kronik dönem tedavisinde atakların sıklığını ve şiddetini azaltma amacıyladır

53
Q

beta blokörlerin hipertiroidizmde kullanımı

A

hipertiroidide ortaya çıkan yaygın sempatik stimülasyonun etkilerini (ciddi kardiyak aritmiler vs) ortadan kaldırmada etkilidir

54
Q

beta blokörlerin anjina pektoriste kullanımı

A

propranolol egzersiz sonrası ortaya çıkan göğüs ağrısını azaltır
bu nedenle stabil anjina pektorisin kronik dönem tedavisinde yararlıdır
akut tedavide kullanılmaz

55
Q

beta blokörlerin MI tedavisinde kullanımı

A

bir MI geçirmiş hastayı 2. MI’dan korumak için kullanılır
aynı zamanda beta blokörlerin MI’nün hemen ardından verilmeleri enfarkt alanını küçültmekte ve iyileşmeyi kolaylaştırmaktadır
aynı zamanda MI sonrası aritmiye bağlı ani ölüm sıklığını da azaltır

56
Q

beta blokörlerin yan tesirleri

A

bronkokonstrüksiyon
aritmiler
seksüel disfonksiyon bozuklukları
metabolizma bozuklukları
ilaç etkileşmeleri

57
Q

beta blokörlerin bronkokonstrüksiyonu

A

propranolol astımlı hastalarda ölüme neden olabilecek kadar ağır bronkokonstrüksiyon yapabilir
bronş damarlarındaki ani kontraksiyon akciğerlere hava girişini önler
propranolol ASLA KOAH’lılarda kullanılmamalı

58
Q

beta blokörlerin aritmi yan tesiri

A

beta blokör tedavisi hızla kesilmemelidir, ciddi kardiyak aritmilere neden olabilir

59
Q

beta blokörlerin metabolizma bozuklukları yan tesirleri

A

beta reseptör blokajı glikojenolizi ve glucagon sekresyonunu azaltır
açlık hipoglisemisi ortaya çıkabilir

60
Q

beta blokörlerin ilaç etkileşmeleri

A

propranololün metabolizmasını yavaşlatan simetidin, furosemid ve klorpomazit gibi ilaçlar antihipertansif etkisini arttırabilirler
verapamil ile birlikte kullanımı ciddi bradikardi, kalp yetmezliği, hipotansiyon ve iletim bozukluklarına neden olur

61
Q

timolol ve nadolol
selektif olmayan beta blokörler

A

beta1 ve beta2 reseptörleri bloke ederler
propranololden daha potenttirler
nadololün etkisi çok uzundur

62
Q

timolol

A

gözde Aköz humor sentezini azaltır ve tropikal formları kronik açık açılı glokom tedavisinde kullanılır
HT tedavisinde nadiren Sistemik olarak kullanılır

63
Q

asebutolol, atenolol, metoprolol, bisoprolol ve esmolol
selektif beta1 blokörler

A

propranololün astımlı hastalardaki istenmeyen etkisinden kurtulmak için geliştirilmişlerdir
kardiyoselektif özellikleri düşük dozlarda daha belirgindir, yüksek dozlarda kaybolur
hepsi hipertansif hastalarda kan basıncını düşürürler ve anjinada egzersiz toleransını arttırırlar
el ve ayaklarda soğukluk gibi yakınmalar görülmez
insülin bağımlı diyabetiklerde de kullanılabilirler

64
Q

esmolol

A

bir ester bağının hidroliz edilmesi nedeniyle çok kısa yarılanma ömrüne sahiptir
tanısal veya cerrahi girişimlerde sadece iv olarak kullanılır

65
Q

propranololün aksine kardiyoselektif beta blokörlerin

A

pulmoner fonksiyon, periferik direnç ve karbonhidrat metabolizması üzerinde belirgin etkileri yoktur

66
Q

pindolol ve asebutolol
parsiyel agonist aktivitesi olan antagonistler

A

etkileri saf bir blokaj şeklinde değildir
aynı zamanda beta1 ve beta2 reseptörleri zayıf olarak uyarabilirler bu nedenle intrinsic sempatomimetic aktiviteye sahip oldukları söylenir
orta derecede bradikardisi olan hipertansif hastaların tedavisinde tercih edilirler
diyabetik hastaların tedavisinde tercih edilirler

67
Q

labetolol
hem alfa hem de beta blokör

A

periferik damar direncini arttırmaz
serum lipid ve kan glukoz konsantrasyonlarını etkilemez
HT tedavisinde periferik direncin artmasının istenmediği ileri yaşlardaki HT hastaların tedavisinde yararlıdır

68
Q

hamilelikte ortaya çıkan hipertansiyon tedavisinde hydralazine alternatif olarak kullanılır

A

labetolol

69
Q

labetolol yan tesir

A

alfa1 blokaj ile ortostatik hipotansiyon ve baş dönmesi

70
Q

beta1 selektifler

A

asebutolol
atenolol
betaxolol
bisoprolol
celiprolol
esmolol
metoprolol

71
Q

parsiyel agonist aktivitesi olan beta1 selektifler

A

asebutolol
celiprolol

72
Q

rezerpin

A

bitkisel bir alkaloid
biyojenik aminler olan NE, doğamın ve 5-HT; vücuttaki tüm dokuların adrenerjik sinirlerinde Mg/ATP bağımlı aktif transportlarını bloke ederek sitoplazmadan depo veziküllere taşınmalarını engeller
bunun sonucunda adrenerjik sinirin NE depoları tamamen boşalır çünkü sitoplazma içindeki NE, MAO tarafından tamamen parçalanır
sonuç farmakolojik sempatektomidir
etkisi yavaş ortaya çıkar ve etki süresi uzundur

73
Q

guanetidin

A

etkisini depolardaki norepinefrinin salıverilmesini engelleyerek sağlar
sonucunda kan basıncında giderek artan bir düşüş sağlanır ve kalp atım hızı düşer

74
Q

metitirozin

A

adrenalin ve noradrenalin sentezinde hız kısıtlayıcı basamak olan tirozin hidroksilaz enzimini inhibe eder
adrenal medulla ve adrenerjik sinir uçlarında katekolamin düzeylerini düşürür
feokromasitomanın tedavisinde veya hastayı ameliyata hazırlamada kullanılır
kristalüri ve metitirozin taşına neden olabilir

75
Q

alfa1 ve alfa 2 blokaj

A

fenoksibenzamin (nonkompetitif)
fentolamin (kompetitif)

76
Q

alfa 1 blokaj

A

prazosin
terazisin
doksazosin (en uzun süre etkili)
alfuzosin
tamsulosin

77
Q

beta 1 ve beta 2 reseptör blokerler

A

timolol
nadolol

78
Q

selektif beta 1 blokerler

A

asebutolol
atenolol
metoprolol
esmolol

79
Q

parsiyel agonist aktivitesi olan antagonistler

A

pindolol
asebutolol

80
Q

hem alfa hem de beta bloker

A

labetolol