Serotonin ve peptit yapılı otokoidler ve ilgili ilaçlar Flashcards

1
Q

Serotonin (5-HT) (5 hidroksit triptamin)

A

vücutta yaygın dağılım gösterir
büyük kısmı GİS mukozasındaki enterokromafin hücrelerde bulunur
trombositlerde; ve mediator olarak SSS & periferik sinir sisteminde önemli birçok fonksiyonu vardır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

5-HT ilaç olarak kullanılmaz

A

agonist ve antagonistleri bulantı, migren, anksiyete, depresyon ve bazı GİS bozukluklarında kullanılır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

serotonin sentezi

A

triptofanın hidroksillenmesi ve oluşan 5-hidroksitriptofanın dekarboksillenmesi ile sentezlenir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

serotonin hücrelerde mitokondriyal MAO A tarafından oksidatif deaminasyonla yıkılır

A

idrlarla 24 saatte çıkarılan metabolitinin 5-HİAA miktarı vücutta serotonin sentez ve yıkımının bir ölçüsüdür

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

karsinoid sendrom gibi durumlarda idrarda 5-HİAA miktarı

A

artar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

serotoninin kardiyovasküler sisteme etkileri

A

direkt etkisiyle iskelet kaslarındaki damarları gevşetir, diğer damar yataklarını kasar (5-HT1 ve/veya 5-HT2 reseptörleri)
alfa1 adrenerjik reseptör aktivasyonu ve endojen vazokonstrüktörlerin etkisini potansiyelize eder
böbrek damar yatakları 5-HT’nin büzücü etkisine çok duyarlıdır
trombositlerde adezyon ve agregasyon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

serotoninin solunuma etkileri

A

solunumu stimuli eder
normalde bronşlar serotonine çok duyarlı değilken astım hastalarında bronkospazm yapars

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

serotoninin GİSe etkileri

A

ince barsak düz kasları 5-HT’ye çok duyarlıdır
spazm ve peristaltik hareketlerde artma yapar
GİS düz kaslarında bulunan 5-HT2 reseptörleri uyarıldığında GİS tonus ve motilitesi artar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

5-HT4 agonistleri mide antrumunu uyarıp mide boşalmasını hızlandırırlar

A

prokinetik etki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

serotoninin diğer etkileri

A

uterus, mesane ve üretrayı kasar
periferik sinir sistemini, primer afferent sinir uçlarını uyarır ve ağrıya neden olur (algojen etki)
Nöronal 5-HT geri alım inhibitörleri antidepresan olarak kullanılırlar (SSRI)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

serotonin reseptörleri

A

5-HT3 reseptörü haricindekiler G proteini kenetli reseptörlerdir
5-HT3 reseptörleri ise iyonotropik

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

5-HT1 reseptörleri

A

genelde beyinde özellikle korteks ve amigdalada bulunurlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

5-HT1A

A

mizaç ve davranışla ilgilidir
atipik bir anksiyolitik olan Buspiron 5-HT1A reseptör parsiyel agonistidir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

5-HT1D

A

beyin kan damarlarında bulunur
uyarıldığında vazokonstrüksiyondan sorumludur
migren fizyopatolojisinde önemlidir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

5-HT1D reseptör agonistleri olan sumatriptan ve diğer triptanlar

A

akut migren ataklarında kullanılırlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

5-HT2 reseptörleri

A

beyin ve daha çok periferde bulunurlar
düz kas ve trombositler üzerinde etkilidirler
SSS’nde sinaptik eksitasyon ve periferde barsak, bronş, uterus ve damar düz kaslarında kasıcı etki diğer bazı damarlarda gevşetici etki gösterirler
SSS’nde halusinojenik etkiden sorumlu (LCD etkisi bu reseptör aracılığı ile)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

5-HT2 reseptör antagonistleri

A

siproheptadin
pizotifen
klozapin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

5-HT3 reseptörleri

A

iyonotropik reseptör
area postrema, peripheral duyusal ve enteric sinirlerde bulunurlar
beyinde kusma, davranış, heyecan, uyku, uyanıklık, duyusal yollar, vücut sıcaklığı kontrolünden sorumludur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

5-HT3 antagonistleri

A

ondansetron, granisetron, tropisetron kanser kemoterapisinde antiemetic olarak kullanılırlar
metoklopramid antiemetic olarak kullanılır

20
Q

5-HT4 reseptörleri

A

SSS, myenteric sinirler ve düz kaslarda bulunur
GİS kanalda bulunur: intestinal motility üzerine önemli rolleri vardır

21
Q

5-HT4 agonistleri

A

metoklopramid GİS hastalıklarında antiemetic ve prokinetik etkileri için kullanılır; kolinomimetik etkilidir (ach salınımını da arttırır)

22
Q

5-HT reseptör agonistleri

A

sumatriptan
zolmitriptan
ergotamin
buspiron
metoklopramid

23
Q

zolmitriptan

A

5-HT1D agonistleri
migren ataklarının akut tedavisinde kullanılır

24
Q

metoklopramid

A

5-HT3 ve dopaminerjik antagonist
5-HT4 agonisttir - ach salınımında artış
antiemetic olarak kullanılır

25
Q

5-HT reseptör antagonistleri

A

siproheptadin
pizotifen
klozapin
ondansetron, granisetron, tropisetron

26
Q

siproheptadin

A

histamin H1 ve 5-HT2 antagonistidir
allerjik kaşıntılarda ve migren profilaksisinde kullanılır
iştahı arttırır, kilo almaya neden olur
anoreksiya nervosada etkili bulunmuştur
en sık yan etkisi sedasyon

27
Q

pizotifen

A

nonselektif 5HT2 blokör, antihistaminik etkili
zayıf antimuskarinik
migren profilaksisinde kullanılır
iştahı arttırır, anoreksiya nervosada etkili

28
Q

klozapin

A

antipsikotik
5-HT2A ve 5-HT2C reseptör antagonisti
dopaminerjik D1-4 reseptör antagonizmasına sahip
atipik nöroleptik olarak şizofreni tedavisinde kullanılmakta

29
Q

ondansetron
granisetron
tropisetron

A

CTZ üzerinde etkili 5-HT3 antagonistleri
kemoterapi ve radyoterapinin neden olduğu bulantı, kusmada ve postoperative bulantıda kullanılır

30
Q

peptit yapılı otokoidler

A

anjiotensinler
endotelinler
plazma kininleri

31
Q

vazokonstrüktör olan peptit yapılı otokoidler

A

anjiotensin 2
endotelin
nöropeptid Y

32
Q

vasodilator olan peptit yapılı otokoidler

A

kinin peptidler
ANP
VİP
nörotensin
CGRP

33
Q

anijiotensinlerin kardiyovasküler etkilerine

A

AT1 reseptörleri aracılık eder

34
Q

bosentan

A

oral kullanılabilen non-peptic ET-A ve ET-B antagonists
PAH tedavisinde kullanılır

35
Q

plazma kininlerinin ortak farmakolojik özellikleri

A

arteriyoller üzerinde güçlü vasodilator etkileri var
damar permeabilitesini özellikle postkapiller venüller düzeyinde arttırırlar
dokularda algojen reseptörlerini uyarırlar
deney hayvanlarının izole jejunumile ileumunu güçlü şekilde kasarlar

36
Q

kininler barsak üzerindeki kasıcı etkisine göre ikiye ayrılırlar

A

bradikininler ve taşikininler

37
Q

bradikininler

A

bradikinin
kallidin (lizil bradykinin)
metionil-lizil bradikinin

38
Q

taşikininler

A

substans P
nörokinin A
nörokinin B

39
Q

kininojenler

A

ya dokuda ya da plazmada bulunan kallikreinler vasıtasıyla dokularda kallidine plazmada ise bradikinine dönüşür

40
Q

kininlerin etkileri

A

bradykinin ve kallidin etkileri benzerdir
en güçlü vazodilatör maddelerdir
esas olarak arteriyolleri genişletirler
endotelden NO salınımı, PGE2 ve mast hücrelerinden histamin salınımına yol açabilir
damar dışı düz kaslarda kasılmaya neden olur
klinikte kullanılan agonist ya da antagonistleri yoktur

41
Q

bradikinin

A

periferdeki afferent duyu sinirlerini uyararak ağrı oluşturur
proinflamasyon (prostaglandin aktivasyonu)
damar permeabilitesinde artış
lökosit migrasyon ve fagositoz artışı
intrinsic koagülasyon yolak aktivasyonu (Hageman faktör aktivasyonu)

42
Q

aprotinin

A

kallikreinleri inhibe eden bir protein
akut pankreatit ve karsinoid sendrom gibi aşırı kallikrein salgılanmasının eşlik ettiği hastalıkların tedavisinde kullanılır

43
Q

subtans P

A

vazodilatör etkili nörokinin
özellikle NO salgılanmasını uyarır
histamin ve PG’lerin de açığa çıkmasına neden olur
SSS’nde primer afferent nöronların uçlarında yüksek yoğunlukta bulunur (nörotransmitter)
ağrının taşınmasında önemli
nöron düzeyinde genelde eksitatördür
SSS’nde davranış, anksiyete, bulantı ve kusmanın fizyopatolojisinde yer alır

44
Q

aprepitant

A

substans p’nin uyardığı NK1 reseptör antagonists
kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmayı önlemek için kullanılır

45
Q

natriüretik peptitlerin bilinen ilk üyesi:
ANP

A

başlıca sentez yeri atriyum
vazodilatör
natritüretik
diüretik
aldosteron sentezini inhibe edici etkili

46
Q

Sakubitril:
bir nötral endopeptidaz olan neprilisini inhibe etmektedir

A

neprilisin inhbisyonu sonucu bu enzimle yıkılan endojen vazoaktif peptitlerin düzeyleri artmaktadır
sakubitril/valsartan kronik kalp yetersizliği hastalarında FDA onaylı ilk neprilisin inhibitorü/anjiotensin reseptör blokörüdür

47
Q

endojen vazoaktif peptidler

A

natriüretik peptidler
bradikinin
vaoaktif intestinal peptid