Serotonin ve peptit yapılı otokoidler ve ilgili ilaçlar

Question 1

Serotonin (5-HT) (5 hidroksit triptamin)

Answer 1

vücutta yaygın dağılım gösterir
büyük kısmı GİS mukozasındaki enterokromafin hücrelerde bulunur
trombositlerde; ve mediator olarak SSS & periferik sinir sisteminde önemli birçok fonksiyonu vardır

Question 2

5-HT ilaç olarak kullanılmaz

Answer 2

agonist ve antagonistleri bulantı, migren, anksiyete, depresyon ve bazı GİS bozukluklarında kullanılır

Question 3

serotonin sentezi

Answer 3

triptofanın hidroksillenmesi ve oluşan 5-hidroksitriptofanın dekarboksillenmesi ile sentezlenir

Question 4

serotonin hücrelerde mitokondriyal MAO A tarafından oksidatif deaminasyonla yıkılır

Answer 4

idrlarla 24 saatte çıkarılan metabolitinin 5-HİAA miktarı vücutta serotonin sentez ve yıkımının bir ölçüsüdür

Question 5

karsinoid sendrom gibi durumlarda idrarda 5-HİAA miktarı

Answer 5

artar

Question 6

serotoninin kardiyovasküler sisteme etkileri

Answer 6

direkt etkisiyle iskelet kaslarındaki damarları gevşetir, diğer damar yataklarını kasar (5-HT1 ve/veya 5-HT2 reseptörleri)
alfa1 adrenerjik reseptör aktivasyonu ve endojen vazokonstrüktörlerin etkisini potansiyelize eder
böbrek damar yatakları 5-HT’nin büzücü etkisine çok duyarlıdır
trombositlerde adezyon ve agregasyon

Question 7

serotoninin solunuma etkileri

Answer 7

solunumu stimuli eder
normalde bronşlar serotonine çok duyarlı değilken astım hastalarında bronkospazm yapars

Question 8

serotoninin GİSe etkileri

Answer 8

ince barsak düz kasları 5-HT’ye çok duyarlıdır
spazm ve peristaltik hareketlerde artma yapar
GİS düz kaslarında bulunan 5-HT2 reseptörleri uyarıldığında GİS tonus ve motilitesi artar

Question 9

5-HT4 agonistleri mide antrumunu uyarıp mide boşalmasını hızlandırırlar

Answer 9

prokinetik etki

Question 10

serotoninin diğer etkileri

Answer 10

uterus, mesane ve üretrayı kasar
periferik sinir sistemini, primer afferent sinir uçlarını uyarır ve ağrıya neden olur (algojen etki)
Nöronal 5-HT geri alım inhibitörleri antidepresan olarak kullanılırlar (SSRI)

Question 11

serotonin reseptörleri

Answer 11

5-HT3 reseptörü haricindekiler G proteini kenetli reseptörlerdir
5-HT3 reseptörleri ise iyonotropik

Question 12

5-HT1 reseptörleri

Answer 12

genelde beyinde özellikle korteks ve amigdalada bulunurlar

Question 13

5-HT1A

Answer 13

mizaç ve davranışla ilgilidir
atipik bir anksiyolitik olan Buspiron 5-HT1A reseptör parsiyel agonistidir

Question 14

5-HT1D

Answer 14

beyin kan damarlarında bulunur
uyarıldığında vazokonstrüksiyondan sorumludur
migren fizyopatolojisinde önemlidir

Question 15

5-HT1D reseptör agonistleri olan sumatriptan ve diğer triptanlar

Answer 15

akut migren ataklarında kullanılırlar

Question 16

5-HT2 reseptörleri

Answer 16

beyin ve daha çok periferde bulunurlar
düz kas ve trombositler üzerinde etkilidirler
SSS’nde sinaptik eksitasyon ve periferde barsak, bronş, uterus ve damar düz kaslarında kasıcı etki diğer bazı damarlarda gevşetici etki gösterirler
SSS’nde halusinojenik etkiden sorumlu (LCD etkisi bu reseptör aracılığı ile)

Question 17

5-HT2 reseptör antagonistleri

Answer 17

siproheptadin
pizotifen
klozapin

Question 18

5-HT3 reseptörleri

Answer 18

iyonotropik reseptör
area postrema, peripheral duyusal ve enteric sinirlerde bulunurlar
beyinde kusma, davranış, heyecan, uyku, uyanıklık, duyusal yollar, vücut sıcaklığı kontrolünden sorumludur

Question 19

5-HT3 antagonistleri

Answer 19

ondansetron, granisetron, tropisetron kanser kemoterapisinde antiemetic olarak kullanılırlar
metoklopramid antiemetic olarak kullanılır

Question 20

5-HT4 reseptörleri

Answer 20

SSS, myenteric sinirler ve düz kaslarda bulunur
GİS kanalda bulunur: intestinal motility üzerine önemli rolleri vardır

Question 21

5-HT4 agonistleri

Answer 21

metoklopramid GİS hastalıklarında antiemetic ve prokinetik etkileri için kullanılır; kolinomimetik etkilidir (ach salınımını da arttırır)

Question 22

5-HT reseptör agonistleri

Answer 22

sumatriptan
zolmitriptan
ergotamin
buspiron
metoklopramid

Question 23

zolmitriptan

Answer 23

5-HT1D agonistleri
migren ataklarının akut tedavisinde kullanılır

Question 24

metoklopramid

Answer 24

5-HT3 ve dopaminerjik antagonist
5-HT4 agonisttir - ach salınımında artış
antiemetic olarak kullanılır

Question 25

5-HT reseptör antagonistleri

Answer 25

siproheptadin pizotifen klozapin ondansetron, granisetron, tropisetron

Question 26

siproheptadin

Answer 26

histamin H1 ve 5-HT2 antagonistidir allerjik kaşıntılarda ve migren profilaksisinde kullanılır iştahı arttırır, kilo almaya neden olur anoreksiya nervosada etkili bulunmuştur en sık yan etkisi sedasyon

Question 27

pizotifen

Answer 27

nonselektif 5HT2 blokör, antihistaminik etkili zayıf antimuskarinik migren profilaksisinde kullanılır iştahı arttırır, anoreksiya nervosada etkili

Question 28

klozapin

Answer 28

antipsikotik 5-HT2A ve 5-HT2C reseptör antagonisti dopaminerjik D1-4 reseptör antagonizmasına sahip atipik nöroleptik olarak şizofreni tedavisinde kullanılmakta

Question 29

ondansetron granisetron tropisetron

Answer 29

CTZ üzerinde etkili 5-HT3 antagonistleri kemoterapi ve radyoterapinin neden olduğu bulantı, kusmada ve postoperative bulantıda kullanılır

Question 30

peptit yapılı otokoidler

Answer 30

anjiotensinler endotelinler plazma kininleri

Question 31

vazokonstrüktör olan peptit yapılı otokoidler

Answer 31

anjiotensin 2 endotelin nöropeptid Y

Question 32

vasodilator olan peptit yapılı otokoidler

Answer 32

kinin peptidler ANP VİP nörotensin CGRP

Question 33

anijiotensinlerin kardiyovasküler etkilerine

Answer 33

AT1 reseptörleri aracılık eder

Question 34

bosentan

Answer 34

oral kullanılabilen non-peptic ET-A ve ET-B antagonists PAH tedavisinde kullanılır

Question 35

plazma kininlerinin ortak farmakolojik özellikleri

Answer 35

arteriyoller üzerinde güçlü vasodilator etkileri var damar permeabilitesini özellikle postkapiller venüller düzeyinde arttırırlar dokularda algojen reseptörlerini uyarırlar deney hayvanlarının izole jejunumile ileumunu güçlü şekilde kasarlar

Question 36

kininler barsak üzerindeki kasıcı etkisine göre ikiye ayrılırlar

Answer 36

bradikininler ve taşikininler

Question 37

bradikininler

Answer 37

bradikinin kallidin (lizil bradykinin) metionil-lizil bradikinin

Question 38

taşikininler

Answer 38

substans P nörokinin A nörokinin B

Question 39

kininojenler

Answer 39

ya dokuda ya da plazmada bulunan kallikreinler vasıtasıyla dokularda kallidine plazmada ise bradikinine dönüşür

Question 40

kininlerin etkileri

Answer 40

bradykinin ve kallidin etkileri benzerdir en güçlü vazodilatör maddelerdir esas olarak arteriyolleri genişletirler endotelden NO salınımı, PGE2 ve mast hücrelerinden histamin salınımına yol açabilir damar dışı düz kaslarda kasılmaya neden olur klinikte kullanılan agonist ya da antagonistleri yoktur

Question 41

bradikinin

Answer 41

periferdeki afferent duyu sinirlerini uyararak ağrı oluşturur proinflamasyon (prostaglandin aktivasyonu) damar permeabilitesinde artış lökosit migrasyon ve fagositoz artışı intrinsic koagülasyon yolak aktivasyonu (Hageman faktör aktivasyonu)

Question 42

aprotinin

Answer 42

kallikreinleri inhibe eden bir protein akut pankreatit ve karsinoid sendrom gibi aşırı kallikrein salgılanmasının eşlik ettiği hastalıkların tedavisinde kullanılır

Question 43

subtans P

Answer 43

vazodilatör etkili nörokinin özellikle NO salgılanmasını uyarır histamin ve PG'lerin de açığa çıkmasına neden olur SSS'nde primer afferent nöronların uçlarında yüksek yoğunlukta bulunur (nörotransmitter) ağrının taşınmasında önemli nöron düzeyinde genelde eksitatördür SSS'nde davranış, anksiyete, bulantı ve kusmanın fizyopatolojisinde yer alır

Question 44

aprepitant

Answer 44

substans p'nin uyardığı NK1 reseptör antagonists kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmayı önlemek için kullanılır

Question 45

natriüretik peptitlerin bilinen ilk üyesi: ANP

Answer 45

başlıca sentez yeri atriyum vazodilatör natritüretik diüretik aldosteron sentezini inhibe edici etkili

Question 46

Sakubitril: bir nötral endopeptidaz olan neprilisini inhibe etmektedir

Answer 46

neprilisin inhbisyonu sonucu bu enzimle yıkılan endojen vazoaktif peptitlerin düzeyleri artmaktadır sakubitril/valsartan kronik kalp yetersizliği hastalarında FDA onaylı ilk neprilisin inhibitorü/anjiotensin reseptör blokörüdür

Question 47

endojen vazoaktif peptidler

Answer 47

natriüretik peptidler bradikinin vaoaktif intestinal peptid