Sempatomimetikler Flashcards
efektör organları, adrenerjik reseptörler üzerinden direkt/indirekt olarak etkileyen ve sempatik sinir stimülasyonu sonucunda bu organlarda oluşan etkileri taklit eden ilaçlar
sempatomimetik ilaçlar
genellikle hem alfa hem de beta adrenerjik reseptörleri aktive ederler
fakat ilaçların bu iki reseptör türüne karşı afinitesi az veya çok farklı derecededir
sempatomimetiklerde oluşan etkinin türü ve derecesi başlıca 2 faktöre bağlıdır
1- ilacın alfa1, alfa2, beta1, beta2 ve beta3 reseptörlere karşı afinitesi
2- etkilenen yapıdaki göreceli reseptör dansitesi
sempatomimetikler iki gruba ayrılır
1- indirect etkili sempatomimetikler
2- direkt etkili sempatomimetikler
indirect etkili sempatomimetikler
kiramın
amfetamin
metilamfetamin
kokain
metilfenidat
efedrin
indirect etkili sempatomimetiklerin özellikleri
sitoplazmik mobil havuzdaki noradrenalini salarlar
etkileri Ca’dan bağımsızdır çünkü NA salıverilmesi parsiyel ekzositoz yoluyla değildir
sitoplazmik mobil havuzdaki NA sinirsel impulslardan etkilenmez
bazıları hariç bu ilaçların doğrudan adrenerjik reseptör üzerinde etkisi yoktur
amfetamin
perilerde adrenerjik sinir uçlarından NA salıverilmesini arttırır
beyinde dopaminerjik sinir uçlarından sopamın salgılanmasını arttırır
ayrıca NA ve dopaminin reuptakeini de inhibe eder
dopamine bağlı olarak güçlü SSS uyarıcı ve iştah kesici etkileri de vardır
tiramin
sitoplazmik mobil havuzdan NA salıverir
bir ilaç değildir peynir ve şarap gibi fermantasyona uğramış gıdalarda bulunur
MAO ile inactive olur bu nedenle MAO inhibitorü kullanan kişi beraberinde bu yiyecekleri alırsa hipertansif krize girebilir
kokain
adrenerjik sinir uçlarındaki sitoplazmik amin pompasını inhibe ederek reuptakei inhibe eder
indirect etkili sempatomimetikler iki gruba ayrılır
katekolaminler ve sempatomimetik aminler
katekolaminler
adrenalin
noradrenalin
izoproterenol
dopamin
dobutamin
levadopa
dopamin analogları
fenoldopam
dipivefrin
etilnoradrenalin
sempatomimetik aminler (katekolamin olmayanlar) üç grupta incelenirler
alfa mimetic ilaçlar
beta mimetic ilaçlar
SSS’ni stimüle edenler
alfa mimetic ilaçlar iki grupta incelenir
antihipotansif olarak kullanılanlar
dekonjestan olarak kullanılanlar
beta mimetik ilaçlar dört grupta incelenir
bronkodilatör olarak kullanılanlar
vazodilatör olarak kullanılanlar
uterus gevşetici olarak kullanılanlar
miyokard stimülanı olarak kullanılmakta veya denenmekte olanlar
antihipotansif olarak kullanılan alfa mimetic ilaçlar
efedrin
*fenilefrin
metaraminol
*metoksamin
hidroksiamfetamin
etilefrin
norfenedrin
oksedrin
*korbadrin
oktapamin
*heptaminol
dekonjestan olarak kullanılan alfa mimetic ilaçlar iki gruba ayrılır
lokal dekonjestanlar ve Sistemik dekonjestanlar
lokal dekonjestanlar
-imidazolin türevleri
-alifatik aminler
-diğerleri (hem lokal hem Sistemik)
Sistemik dekonjestanlar
fenilpropanolamin
psödoefedrin
fenilefedrin, efedrin
bronkodilatör olarak kullanılan beta mimetic ilaçlar
*salbutamol
*terbutalin
orsiprenalin
karbuterol
salmoterol
fenoterol
pirbuterol
protokilol
formoterol
rimeterol
vasodilator olarak kullanılan beta mimetic ilaçlar
nilidrin
izoksipirin
uterus gevşetici (tokolitik) olarak kullanılan beta mimetic ilaçlar
*salbutamol
*terbutalin
ritodrin
izoksuprin
miyokard stimülanı olarak kullanılan veya denenmekte olan beta mimetikler: beta reseptörleri ve bazıları dopaminerjik reseptörleri stimuli ederek kardiyostimülan ve vasodilator etki yaparlar
ksamoterol
ibopamin
prenalterol
butopamin
dopeksamin
SSSni stimuli eden sempatomimetik aminler
amfetamin
mazindol
dekstroamfetamin
metamfetamin
fentermin
adrenalin, noradrenalin ve izoproterenol
sempatomimetik ilaçların prototipidir
adrenalin
adrenal medullada sentez edilir ve oradan salgılanarak hormon görevi yapar
alfa reseptörleri daha güçlü olmakla birlikte beta reseptörlerini de etkiler
ilaç olarak sentez suretiyle elde edilir
ışıktan korunmalıdır
barsak ve kc’de çabuk inactive edildiğinden oral kullanılmaz
sc uygulamada vazokonstrüksiyon nedeniyle etkisi 5dkda başlar im enjeksiyonda etkisi daha çabuk oluşur
adrenalin damar yatağında alfa veya beta reseptörlerin egemen olmasına göre
bazı damar yataklarında vazokonstrüksiyon bazılarında ise vazodilatasyon yapar
adrenalin yüksek dozda verildiğinde vazokonstrüktör egemen duruma gelir ve damar yataklarının çoğunda vc oluşturur
noradrenalin koroner damar hariç (beta 2 egemen olduğundan) bütün damar yataklarında
vc yapar ve kan akımını azaltır
izopreterenol bütün damar yataklarında
güçlü bir vazodilatasyon yapar
kan basıncını düşürmesine rağmen kalp debisini belirgin bir şekilde azalttığı için bütün damar yataklarında kan akımını arttırır
katekolaminler miyokard ve iletim sistemi hücrelerindeki beta1 reseptörleri aktive etme yoluyla kalp hücrelerini stimuli ederler etki güçleri sıralaması
izopreterenol > A > noradrenalin
katekolaminler miyokardın kasılma hızını ve gücünü arttırırlar
+ inotropik etki
katekolaminler kalp atış hızını arttırırlar
+ kronotropik etki
katekolaminler aritmi oluştururlar
ekstrasistol, taşikardi, fibrilasyon