Sempatomimetikler Flashcards

1
Q

efektör organları, adrenerjik reseptörler üzerinden direkt/indirekt olarak etkileyen ve sempatik sinir stimülasyonu sonucunda bu organlarda oluşan etkileri taklit eden ilaçlar

A

sempatomimetik ilaçlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

genellikle hem alfa hem de beta adrenerjik reseptörleri aktive ederler

A

fakat ilaçların bu iki reseptör türüne karşı afinitesi az veya çok farklı derecededir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

sempatomimetiklerde oluşan etkinin türü ve derecesi başlıca 2 faktöre bağlıdır

A

1- ilacın alfa1, alfa2, beta1, beta2 ve beta3 reseptörlere karşı afinitesi
2- etkilenen yapıdaki göreceli reseptör dansitesi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

sempatomimetikler iki gruba ayrılır

A

1- indirect etkili sempatomimetikler
2- direkt etkili sempatomimetikler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

indirect etkili sempatomimetikler

A

kiramın
amfetamin
metilamfetamin
kokain
metilfenidat
efedrin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

indirect etkili sempatomimetiklerin özellikleri

A

sitoplazmik mobil havuzdaki noradrenalini salarlar
etkileri Ca’dan bağımsızdır çünkü NA salıverilmesi parsiyel ekzositoz yoluyla değildir
sitoplazmik mobil havuzdaki NA sinirsel impulslardan etkilenmez
bazıları hariç bu ilaçların doğrudan adrenerjik reseptör üzerinde etkisi yoktur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

amfetamin

A

perilerde adrenerjik sinir uçlarından NA salıverilmesini arttırır
beyinde dopaminerjik sinir uçlarından sopamın salgılanmasını arttırır
ayrıca NA ve dopaminin reuptakeini de inhibe eder
dopamine bağlı olarak güçlü SSS uyarıcı ve iştah kesici etkileri de vardır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

tiramin

A

sitoplazmik mobil havuzdan NA salıverir
bir ilaç değildir peynir ve şarap gibi fermantasyona uğramış gıdalarda bulunur
MAO ile inactive olur bu nedenle MAO inhibitorü kullanan kişi beraberinde bu yiyecekleri alırsa hipertansif krize girebilir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

kokain

A

adrenerjik sinir uçlarındaki sitoplazmik amin pompasını inhibe ederek reuptakei inhibe eder

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

indirect etkili sempatomimetikler iki gruba ayrılır

A

katekolaminler ve sempatomimetik aminler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

katekolaminler

A

adrenalin
noradrenalin
izoproterenol
dopamin
dobutamin
levadopa
dopamin analogları
fenoldopam
dipivefrin
etilnoradrenalin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

sempatomimetik aminler (katekolamin olmayanlar) üç grupta incelenirler

A

alfa mimetic ilaçlar
beta mimetic ilaçlar
SSS’ni stimüle edenler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

alfa mimetic ilaçlar iki grupta incelenir

A

antihipotansif olarak kullanılanlar
dekonjestan olarak kullanılanlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

beta mimetik ilaçlar dört grupta incelenir

A

bronkodilatör olarak kullanılanlar
vazodilatör olarak kullanılanlar
uterus gevşetici olarak kullanılanlar
miyokard stimülanı olarak kullanılmakta veya denenmekte olanlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

antihipotansif olarak kullanılan alfa mimetic ilaçlar

A

efedrin
*fenilefrin
metaraminol
*metoksamin
hidroksiamfetamin
etilefrin
norfenedrin
oksedrin
*korbadrin
oktapamin
*heptaminol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

dekonjestan olarak kullanılan alfa mimetic ilaçlar iki gruba ayrılır

A

lokal dekonjestanlar ve Sistemik dekonjestanlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

lokal dekonjestanlar

A

-imidazolin türevleri
-alifatik aminler
-diğerleri (hem lokal hem Sistemik)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Sistemik dekonjestanlar

A

fenilpropanolamin
psödoefedrin
fenilefedrin, efedrin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

bronkodilatör olarak kullanılan beta mimetic ilaçlar

A

*salbutamol
*terbutalin
orsiprenalin
karbuterol
salmoterol
fenoterol
pirbuterol
protokilol
formoterol
rimeterol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

vasodilator olarak kullanılan beta mimetic ilaçlar

A

nilidrin
izoksipirin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

uterus gevşetici (tokolitik) olarak kullanılan beta mimetic ilaçlar

A

*salbutamol
*terbutalin
ritodrin
izoksuprin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

miyokard stimülanı olarak kullanılan veya denenmekte olan beta mimetikler: beta reseptörleri ve bazıları dopaminerjik reseptörleri stimuli ederek kardiyostimülan ve vasodilator etki yaparlar

A

ksamoterol
ibopamin
prenalterol
butopamin
dopeksamin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

SSSni stimuli eden sempatomimetik aminler

A

amfetamin
mazindol
dekstroamfetamin
metamfetamin
fentermin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

adrenalin, noradrenalin ve izoproterenol

A

sempatomimetik ilaçların prototipidir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

adrenalin

A

adrenal medullada sentez edilir ve oradan salgılanarak hormon görevi yapar
alfa reseptörleri daha güçlü olmakla birlikte beta reseptörlerini de etkiler
ilaç olarak sentez suretiyle elde edilir
ışıktan korunmalıdır
barsak ve kc’de çabuk inactive edildiğinden oral kullanılmaz
sc uygulamada vazokonstrüksiyon nedeniyle etkisi 5dkda başlar im enjeksiyonda etkisi daha çabuk oluşur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

adrenalin damar yatağında alfa veya beta reseptörlerin egemen olmasına göre

A

bazı damar yataklarında vazokonstrüksiyon bazılarında ise vazodilatasyon yapar
adrenalin yüksek dozda verildiğinde vazokonstrüktör egemen duruma gelir ve damar yataklarının çoğunda vc oluşturur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

noradrenalin koroner damar hariç (beta 2 egemen olduğundan) bütün damar yataklarında

A

vc yapar ve kan akımını azaltır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

izopreterenol bütün damar yataklarında

A

güçlü bir vazodilatasyon yapar
kan basıncını düşürmesine rağmen kalp debisini belirgin bir şekilde azalttığı için bütün damar yataklarında kan akımını arttırır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

katekolaminler miyokard ve iletim sistemi hücrelerindeki beta1 reseptörleri aktive etme yoluyla kalp hücrelerini stimuli ederler etki güçleri sıralaması

A

izopreterenol > A > noradrenalin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

katekolaminler miyokardın kasılma hızını ve gücünü arttırırlar

A

+ inotropik etki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

katekolaminler kalp atış hızını arttırırlar

A

+ kronotropik etki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

katekolaminler aritmi oluştururlar

A

ekstrasistol, taşikardi, fibrilasyon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

katekolaminler A-V iletim hızını

A

arttırırlar

34
Q

katekolaminler kalbin O2 tüketimini

A

arttırırlar

35
Q

adrenalinin kan basıncına etkisi

A

diyastolik kan basıncını azaltır (düşük dozda TPR’yi azaltması nedeniyle)
sistolik kan basıncını arttırır
mutad dozda im veya sk enjekte edildiğinde ortalama kan basıncını genellikle arttırır

36
Q

noradrenalinin kan basıncına etkisi

A

hem diyastolik hem de sistolik TA’yı arttırır

37
Q

izopreterenolün kan basıncına etkisi

A

bütün damar yataklarında vazodilatasyon yaptığından diyastolik kan basıncını belirgin azaltır
sonuç olarak ortalama kan basıncı azalır

38
Q

adrenalin ve izopreterenol bronş düz kaslarında

A

beta2 reseptörleri aktive ederek bronkodilatasyon yaparlar

39
Q

katekolaminlerin uterus düz kaslarına etkisi

A

insanda gebeliğin sonuna doğru ve doğum sırasında uterus adrenalin ve izopreterenole gevşeme ile cevap verir, bu beta2 reseptörlerin aktivasyonuna bağlıdır
bu dönem dışında adrenalin ve noradrenalin alfa 1 reseptörler aracılığıyla uterusta kasılma yaparlar

40
Q

katekolaminlerin mesane düz kaslarına etkisi

A

detrusor kası beta 2 aracılığıyla gevşetirler
alfa1 aracılığıyla trigon ve sfinkter kaslarını büzerler

41
Q

adrenalinin göze etkisi

A

iriste radyal düz kaslarda alfa reseptör aracılı kasılma yapar ve midriyazise neden olur

42
Q

katekolaminlerin cilde etkisi

A

pilomotor düz kasların kasılması sonucu alfa mimetic etkisiyle cilt hindi derisi görünümünü alır

43
Q

katekolaminlerin submaksiller tükrük bezi ve sublingual tükrük bezine etkisi

A

uyararak yapışkan ve koyu salya salgılanmasına neden olurlar
ağızda kuruluk oluşur

44
Q

katekolaminlerin parotis bezine etkisi

A

sadece parasempatik aktivasyona sahiptir**
sempatik innervasyonu yoktur
parasempatik uyarı sulu salya salgılanmasına neden olur

45
Q

katekolaminlerin ekrin ter bezlerine etkileri

A

avuç ve ayak tabanında bulunurlar
sinirsel olarak sempatik uyarı sonucu ekrin ter bezleri boşalır ama bu bezlere giden lifler kolinerjiktir
dışardan verilen katekolaminlerin bu bez üzerinde etkisi yoktur

46
Q

adrenalin ve noradrenalin verildiğinde apokrin ter bezleri

A

içeriklerini boşaltırlar
bu etki pilomotor düz kasların büzülmesine bağlı

47
Q

katekolaminler karaciğerde glikojenolizi

A

arttırırlar
hiperglisemi
beta2 reseptör aracılığı ile olur

48
Q

katekolaminler çizgili kas hücrelerinde glikojenolizi

A

arttırırlar
laktik asit artar
beta2 ve beta3 reseptörlerin aktivasyonuna bağlı

49
Q

katekolaminler yağ dokusunda lipolizi

A

arttırırlar
serbest yağ düzeyi artar
beta1 ve beta3 aktivasyonu cAMP arttırır
bu da hormona duyarlı trigliserit lipaz stimülasyonu yapar

50
Q

katekolaminlerin kalorijenik etkisi

A

vücutta O2 tüketimini arttırırlar

51
Q

katekolaminlerin karaciğer hücrelerinde K etkisi

A

K salıverilmesini arttırırlar başlangıçta kısa süreli hiperkalemi yapar
daha sonra plazmada toplanan potasyumun çizgili kas hücreleri tarafından alınmasını arttırır ve uzun süren bir hipokalemi oluşur
bu çizgili kas beta 2 stimülasyonuna bağlıdır

52
Q

katekolaminlerin SSS’ne etkileri

A

KBB’ni aşıp SSS’ne giremezler
perilerde baroreseptörlerin afferent sinir uçlarını uyararak RAAS uyararak korteksin elektriksel etkinliğini arttırırlar
adrenalin ve izoproterenol; tremor, huzursuzluk, anksiyete, korku oluşturur

53
Q

katekolaminlerin diğer etkileri

A

lokal adrenalin solüsyonu göz içi basıncını düşürür
anafilaktik şok semptomlarını ortadan kaldırabilirler
mast hücrelerinin beta2 reseptörlerini aktive ederek bu hücrelerden hastamın salıverilmesini inhibe ederler
direkt stimülasyon etkileriyle ACTH salgılanmasını arttırıp ADH salgılanmasını azaltırlar

54
Q

adrenalinin endikasyonları

A

akut allerjik reaksiyonlar
anafdaktik şok ve yaşamı tehdit eden anjioödem
kalp durması
açık açılı glokom
lokal anestezi ve diğer endikasyonları

55
Q

adrenalinin yan etkileri

A

HT ve kalp aritmileri**
tremor, halsizlik, terleme, anksiyete, korku duygusu, taşikardi, palpitasyon, ektopik atışlar, prekordiyal ağrı, baş ağrısı
ciltte solukluk ve soğuma
dolaşan plazma hacminde ve doku perfüzyonunda ciddi azalmalar
göze lokal uygulandığında reaktif konjuktiva hiperemisi, allerjik konjuktivit ve temas dermatiti yapabilir

56
Q

adrenalinin kontrendikasyonları

A

koroner KH
kronik KKY
HT ve hipertiroidizm
taşiaritmiler
gebelik
diyabet
raşitizm

57
Q

bazı ilaçlarla tedavilerde adrenaline duyarlılık artmıştır

A

MAO inhibitörleri
trisiklik antidepresanlar ve kokain
adrenerjik nöron blokörleri
glukokortikoidler

58
Q

dipivefrin

A

adrenalinin diester türevi
gözde hidrolize edilerek aktif adrenaline dönüşür
gözde daha yavaş parçalandığından adrenalinden kitlesine göre 10 kez daha güçlüdür
kronik açılı glokom tedavisi
lokal ve Sistemik yan etkileri adrenalinden daha az

59
Q

noradrenalin

A

aritmi yapıcı etkisi adrenalin ve izoproterenole göre daha zayıf
KVS dışındaki etkileri fazla değil
adrenalinden farklı olarak gebe uterusta ve doğum sırasında uterus kasılmalarını güçlendirir ve sıklaştırır
metabolik SSS’ne etkileri adrenaline oranla zayıftır
**vc etkisi nedeniyle akut hipotansiyon ve şok hallerinde iv infüzyonla kullanılır
eğer cilt altına kaçarsa ciltte nekroz, dökülme ve ülserasyon yapabilir

60
Q

izoproterenol

A

beta reseptörleri etkileyen en güçlü sempatomimetik ilaç
belirgin vazodilatör ve bronkodilatör etkisi vardır

61
Q

izoproterenol endikasyonları

A

kalp bloğunun ve ağır bradikardinin kısa süreli acil tedavisi
şok tedavisi
beta blokör ilaçların yaptığı zehirlemeler

62
Q

en basit yapılı katekolamin

A

dopamin

63
Q

dopamin reseptörleri

A

DA1:
renal, mezenterik, koroner ve intraserebral damar yataklarında (böbrek kan akımı ve GFR artar)
DA2:
adrenerjik sinir uçlarında bulunurlar

64
Q

dopamin

A

yüksek dozda adrenerjik reseptörleri etkiler
beta reseptörlerin esas olarak B1 tipi üzerinde etkilidir, beta2 reseptörler üzerinde hemen hiç etkisi yoktur
daha yüksek dozlarda adrenerjik sinir uçlarından NA salıverilmesine neden olarak vc oluşturur

65
Q

dopaminin en önemli endikasyonları

A

özellikle oliguria ile seyreden akut kalp yetmezliği tedavisi
kardiyojenik şok ve septik şok tedavisi
ayrıca dijitale ve diüretiklere cevap vermeyen düşük debili KKY tedavisinde de kullanılır

66
Q

dopamin yan etkileri

A

taşiaritmiler
uzun süreli kullanımda ekstremitelerde kangren
dispne

67
Q

dopeksamin

A

sentetik dopamin analog
kalp kasını beta2 adrenerjik reseptörleri aracılığıyla stimuli ederek kasılma gücünü arttırır
ayrıca damarlarda beta2 ve dopaminerjik reseptörleri aktive ederek vazodilatör etki yapar
kronik kalp yetmezliğinin ağırlaşması halinde ve kalp cerrahisi sırasında ortaya çıkan akut kalp yetmezliğinde geçici olarak inotropic ve vazodilatör destek vermek için iv infüzyonla kullanılır

68
Q

dobutamin dopaminerjik reseptörleri

A

etkilemez

69
Q

dobutamin

A

sentetik katekolamik, rasemik karışım
-dekstro izomeri kalpteki beta1 reseptörleri selektif olarak etkileyerek + inotropic etki yapar, damarlar üzerindeki etkisi çok azdır
-levo izomeri güçlü alfa1 reseptör agonisti etkisi gösterir
KKY’nin ileri döneminde myokarda beta reseptör dansitesi azaldığında bu ilacın alfa reseptörler üzerindende + inotropic etki yapabilmesi bir avantaj oluşturur

70
Q

dobutaminin endikasyonları

A

kronik KKY
kardiyojenik şok ve septik şok
çeşitli kardiyomiyopatiler
sadece iv infüzyonla uygulanır!!!

71
Q

efedrin

A

adrenerjik sinir uçlarından NA salıvererek indirect etki yapar
ayrıca alfa ve beta reseptörleri doğrudan uyarabilir
periferik etkileri adrenaline benzer
SSS’ni stimuli eder
belirgin bronkodilatör etkisi vardır

72
Q

efedrin endikasyonları

A

spinal ve epidural anesteziye bağlı hipotansiyonun düzeltilmesi
nazal dekonjesyon sağlamak
narkolepsi tedavisinde
enürezis nokturna
akut bronşit ve hafif astma

73
Q

fenilefrin

A

alfa1 reseptörleri direkt olarak güçlü bir şekilde uyarır
vc etkisi nedeniyle TPR’yi arttırarak kan basıncını yükseltir ve refleks bradikardiye neden olur

74
Q

fenilefrin endikasyonları

A

nazal dekonjestan
hipotansif durumda
midriyazis amacıyla oftalmik solüsyonlar içinde

75
Q

metaraminol

A

kan basıncını arttırır
myokardın kontraktilitesini ve kalbin atış hacmini yükseltir
akut hipotansif durumlarda özellikle MI’ne bağlı hipotansiyonda iv infüzyonla kullanılır

76
Q

metaraminol iv enjeksiyonu

A

ailesel akdeniz ateşinde (FMF) nöbet oluşturduğu ve teşhis testi için kullanılabileceği bildirilmiştir

77
Q

metoksamin

A

direkt etkinlik gösteren selektif bir alfa agonist ilaçtır
etki kalıbı yönünden fenilefrine çok benzer
daha uzun etkilidir SSS’ne girmez

78
Q

metoksamin endikasyonları

A

hipotansif durumlar
paroksismal supraventriküler taşikardi (ventrikül kasının aksiyon potansiyelinin süresini ve refrakter periyodu uzatır ve AV iletimi yavaşlatır)

79
Q

lokal dekonjestanların yan etkileri

A

lokal yan tesirleri:
ilaç uygulandıktan sonra burun mukozasında yanma ve kuruma yaparlar mukozada büzülme geçtikten sonra rebound konjesyon oluşur bu nedenle 5 günden fazla kullanılmamalıdır!!!
Sistemik yan tesirleri:
aşırı dozda ilaç uygulandığında özellikle bebek ve çocuklarda ortaya çıkar
palpitasyon, taşikardi, solukluk, sinirlilik bazen eksitasyon

80
Q

ritodrin hidroklorür

A

erken doğumu durdurmak için kullanılır

81
Q

sempatomimetiklerin yan etkileri

A

taşiaritmiler, palpitasyonlar ve beta1 aktiviteli ajanlarla ventriküler fibrilasyon
HT (alfa1 etkili ajanlarla)
lokal iskemi (alfa1 agonist infüzyonu ile nekroza kadar gider)
rebound hipotansiyon (alfa1 agonist infüzyonu ani kesilirse oluşur)
SSS stimülasyonu