Histamin ve antihistaminik ilaçlar Flashcards

1
Q

otokoidler

A

salındıkları yerin yakınındaki dokuları etkilerler
histamin, serotonin, prostaglandinler gibi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

histamin genel özellikleri

A

histidin aminoasidinden dekarboksilasyon yoluyla oluşur
mast hücreleri ve bazofiller histamin sentezlerler ve onu salgı granülleri içinde depolarlar
mast hücresi dışında epidermis, mide mukozası, MSS sinir hücrelerinde bulunur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

histidin
L-histidin dekarboksilaz ile

A

histamine dönüşür

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

histamin
N-metil transferaz ile

A

N-metilhistamine dönüşür

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

histamin
diamin oksidaz ile

A

imidazolasetik asite dönüşür

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

histamin atılım ürünleri

A

N-imidazol asetik asit
imidazole asetik asit ribozid

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

histamin reseptörleri 4 gruba ayrılır

A

H1
H2
H3
H4

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

H1 reseptörleri

A

damar düz kası, mide barsak düz kası ve solunum düz kasında vardır
Damar endotelinde, kalpte AV düğümde ve periferdeki afferent sinir uçlarında

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

H2 reseptörleri

A

mide mukozasının parietal hücrelerinde, kalpte myokard ve SA düğüm hücrelerinde ve solunum yollarının mukus salgılayan hücrelerinde bulunur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

H3 reseptörleri

A

periferde bazı sinir uçlarında var

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

H4 reseptörleri

A

eozinofil hücrelerinde var

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

histaminin farmakolojik etkileri

A

temel etki damar düz kasını gevşetici etkisidir
damar dışı düz kaslarda kasıcı ve tonusu arttırıcı etki
dış salgı bezlerinin uyarılması ile hipersalivasyon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Histaminin KVS etkileri

A

Vazodilatasyon
damarlardaki bu vd etki özellikle yüzde, boyunda ve göğsün üst kısmında belirginleşen kızarıklık şeklinde kendini gösterir
Flushing
Baş ağrısı (beyin damarlarındaki vd nedeniyle)
Ödem
damar düz kasının gevşemesine bağlı olarak permeability artışı ve bunun sonucunda plazmanın ekstra vasküler kısma kaçması ile ödem görülür -> H1’ler sorumlu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Lewisin üçlü yanıtı

A

Histaminin deri içine enjeksiyonu sonucu tipik bir cevap ortaya çıkar:
-Kızarıklık
enjeksiyon yerinde küçük damarların genişlemesiyle
-Kabarıklık
kısa süre içinde enjeksiyon yerinde gelişen ödem
-Kırmızı renkli alan
bu ödemi çevreleyen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

lewisin üçlü yanıtında sırasıyla üç tipte hücre etkilenir

A

küçük damarların düz kası
kapiller ve venöz endotel
duyusal sinir uçları (akson refleksi)
bu 3. olaya aracılık eden şey oluşan ödemdir
tüm olaylar yalnızca H1 reseptörleri üzerinden gerçekleşir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

H1’ler bronkokonstrüktör

A

H2’ler ise bronkodilatör etki yönünde çalışır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

insanda bronşlarda H1 egemen olduğundan net etki

A

bronkokonstrüksiyon yönünde

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

histamin ayrıca insanda indirect yoldan PG-F2 salımını arttırarak

A

Bronkokonstrüksiyona neden olur
normalde pek etki yapmaz ama KOAH’ta ataklara neden olur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

H2 reseptörleri solunum yolu mukus salgısını

A

arttırıcı

20
Q

H3 reseptörleri bronşlara gelen kolinerjik sinir uçlarında tespit edilmiştir

A

bunların asetilkolin salınımı inhibe edici etkisi vardır
(asetilkolin Bronkokonstrüksiyon yapar)
ancak bu durum histaminin net BK etkisini engellemez

21
Q

histamin etkisine en duyarlı hücreler

A

insanda mide mukozasında asit salgılayan hücreler

22
Q

Midedeki H2 reseptörleri aktive ederek midenin asit ve pepsin salgısını arttırır

A

tükrük, göz yaşı, bronş mukoza salgısını da uyarır

23
Q

histaminler opioidlerle karşılaştırılabilecek kadar analjezik etkili

A

mekanizması tam olarak bilinmiyor
burimamid ve improran gibi histamin antagonister yeni analjezik ilaç olarak araştırılmakta

24
Q

histamin tedavide kullanılmıyor

A

bazı hastalıkların teşhisinde kullanılabilir

25
Q

feokromasitoma tanısında histamin

A

histamin adrenal medulla dan katekolaminlerin salgılanmasına neden olur
feokromasitomalı hastalarda bu salgı masif olur

26
Q

histaminin yan tesirleri

A

Hipotansiyon
Refleks taşikardi
Bronkospazm ve dispne
Baş ağrısı
Bulantı - kusma - diyare
Barsak peristaltizminin artışı

27
Q

bronşial hiperaktiviteyi ölçmek için histamin kullanımı

A

histamin aerosolers pulmoner fonksiyon laboratuarlarında provokatif testlerde kullanılır

28
Q

antihistaminik ilaç deyince akla gelmeli

A

H1 antagonistleri

29
Q

H1 antagonistleri

A

mide asit salgısını engelleyici özellikleri yoktur
kimyasal yapı olarak antikolinerjiklerle benzerlik gösterirler
yüksek dozlarda antikolinerjik etkileri vardır
düşük dozlarda ise selektif olarak H1 blokajı yaparlar

30
Q

H1 antagonistleri
H1 reseptör aracılığıyla

A

Hipotansiyonu ortadan kaldırırlar
Kapiller permeability artışını geri çevirirler
Bronkospazmı önlerler
Barsak tonusunu azaltırlar
motilite artışını önlerler

31
Q

H1 antagonistleri yüksek doz histaminin H2 reseptörleri üzerinden oluşturduğu vazodilatasyonla ortaya çıkan hipotansiyonda yetersizdirler

A

bu durumda H1 ve H2 antagonistler beraber kullanılmalı

32
Q

H1 antagonistlerin ortak yan tesirleri

A

neredeyse tamamında sedatif etki potansiyeli vardır
bunun mekanizması beyinde uyanık kalma halinin sürdürülebilmesinde önemli olan H1 reseptörlerinin blokajı ile ilgilidir

33
Q

H1 reseptör blokajı ile ilgisi olmayan tesirleri

A

taşıt tutması
bahar alerjileri
antiemetik
antiparkinson
antiaritmik
lokal anestezik

34
Q

bazı türevleri beyinde kusma merkezini baskılayarak antiemetic etki gösterir

A

doksilamin
dimenhidrinat
siklizin
sinnarizin

35
Q

prometazin ve difenhidramin lokal anestesia etki açısından prokainden daha potenttir

A

uterus düz kası üzerine: kasılmayı azaltır

36
Q
  1. kuşak H1 anti histaminikler
A

difenhidramin
dimenhidrat
doksilamin
antazolin
mepiramin
klorfeniramin

37
Q

difenhidramin

A

lokal anestezik

38
Q

dimenhidrat

A

hareket hastalığında

39
Q

doksilamin

A

**belirgin sedasyon

40
Q

antazolin

A

lokal anestezik etkisi kuvvetli

41
Q

mepiramin

A

sedatif
lokal anestezik

42
Q

klorfeniramin

A

sedasyon

43
Q
  1. kuşak H1 antihistaminikler
    lipofilik özellikleri azaltıldığından KBB’ni geçemezler ya da çok az geçerler
    sedatif etkileri oldukça azdır ya da yoktur
A

feksofenadin
loratadine
akrivastatin
azolastin

44
Q

antihistaminiklerin en belirgin kullanılış yerleri alerjik reaksiyonlardır

A

özellikle tip 1 lokal alerjik reaksiyonlarda çok etkilidirler

45
Q

Sistemik alerjik reaksiyonlarda özellikle anjioödem gibi hayati reaksiyonlar ortaya çıkmış ise antihistaminikler çok yetersizdir

A

beraberlerinde glukokortikoidler gerekir

46
Q

lokal göz damlası olarak kullanılan antihistaminikler

A

emedastin
levokabastin
olopatadin

47
Q

H2 reseptör blokörleri

A

klinik bakımdan en önemli özellikleri mide asit sekresyonunu inhibe etmeleri
antiasitler ve antikolinerjiklere göre daha güçlü ilaçlardır