Histamin ve antihistaminik ilaçlar Flashcards
otokoidler
salındıkları yerin yakınındaki dokuları etkilerler
histamin, serotonin, prostaglandinler gibi
histamin genel özellikleri
histidin aminoasidinden dekarboksilasyon yoluyla oluşur
mast hücreleri ve bazofiller histamin sentezlerler ve onu salgı granülleri içinde depolarlar
mast hücresi dışında epidermis, mide mukozası, MSS sinir hücrelerinde bulunur
histidin
L-histidin dekarboksilaz ile
histamine dönüşür
histamin
N-metil transferaz ile
N-metilhistamine dönüşür
histamin
diamin oksidaz ile
imidazolasetik asite dönüşür
histamin atılım ürünleri
N-imidazol asetik asit
imidazole asetik asit ribozid
histamin reseptörleri 4 gruba ayrılır
H1
H2
H3
H4
H1 reseptörleri
damar düz kası, mide barsak düz kası ve solunum düz kasında vardır
Damar endotelinde, kalpte AV düğümde ve periferdeki afferent sinir uçlarında
H2 reseptörleri
mide mukozasının parietal hücrelerinde, kalpte myokard ve SA düğüm hücrelerinde ve solunum yollarının mukus salgılayan hücrelerinde bulunur
H3 reseptörleri
periferde bazı sinir uçlarında var
H4 reseptörleri
eozinofil hücrelerinde var
histaminin farmakolojik etkileri
temel etki damar düz kasını gevşetici etkisidir
damar dışı düz kaslarda kasıcı ve tonusu arttırıcı etki
dış salgı bezlerinin uyarılması ile hipersalivasyon
Histaminin KVS etkileri
Vazodilatasyon
damarlardaki bu vd etki özellikle yüzde, boyunda ve göğsün üst kısmında belirginleşen kızarıklık şeklinde kendini gösterir
Flushing
Baş ağrısı (beyin damarlarındaki vd nedeniyle)
Ödem
damar düz kasının gevşemesine bağlı olarak permeability artışı ve bunun sonucunda plazmanın ekstra vasküler kısma kaçması ile ödem görülür -> H1’ler sorumlu
Lewisin üçlü yanıtı
Histaminin deri içine enjeksiyonu sonucu tipik bir cevap ortaya çıkar:
-Kızarıklık
enjeksiyon yerinde küçük damarların genişlemesiyle
-Kabarıklık
kısa süre içinde enjeksiyon yerinde gelişen ödem
-Kırmızı renkli alan
bu ödemi çevreleyen
lewisin üçlü yanıtında sırasıyla üç tipte hücre etkilenir
küçük damarların düz kası
kapiller ve venöz endotel
duyusal sinir uçları (akson refleksi)
bu 3. olaya aracılık eden şey oluşan ödemdir
tüm olaylar yalnızca H1 reseptörleri üzerinden gerçekleşir
H1’ler bronkokonstrüktör
H2’ler ise bronkodilatör etki yönünde çalışır
insanda bronşlarda H1 egemen olduğundan net etki
bronkokonstrüksiyon yönünde
histamin ayrıca insanda indirect yoldan PG-F2 salımını arttırarak
Bronkokonstrüksiyona neden olur
normalde pek etki yapmaz ama KOAH’ta ataklara neden olur