Antihipertansif ilaçlar Flashcards
diüretikler genel özellikleri
bütün hipertansiyon şekillerine etkilidirler
sistolik ve diyastolik kan basıncını düşürürler
tiazid grupları
diüretikler renin düzeyi düşük hastalarda
kan basıncında belirgin düşme yaparlar
diüretiklere yüksek reninli hastalar ve renovasküler hipertansiyonlular
daha az yanıt verirler
diüretiklerin başlangıçta oluşturdukları anti hipertansif etki doz bağımlıdır
hipovolemi arttıkça kan basıncı o kadar fazla düşer ancak uzun süreli kullanımda etki artmaz
diüretiklerde dozun arttırılması antihipertansif etkiyi arttırmaz aksine yan etki sıklığını ve şiddetini arttırır
furosemid gibi daha güçlü diüretiklerin geç hipotansif etkisi tiazid türevi ilaçların etkisinden pek fazla değildir
tiazid diüretikleri böbrekte
distal tübüle etki eder
diüretikler kısa süreli uygulamada
hacim deplesyonu
diüretikler uzun süreli uygulamada
vazodilatasyon
sodyum deplesyonuna bağlı olarak damar düz kas içi kalsiyum miktarının azalması
diüretik ilaçlar
hidroklorotiazid ve klortalidon
indapamid
yapıca tiazidlere benzer
kan basıncını düşürücü etkisi diğerlerinden fazladır
subdiüretik dozlarda vasodilator etki yapar
diüretiklerin yan etkisi
hipokalemi
hiponatremi ve hipovolemi
hipomagnezemi
hiperglisemi*
hiperlipidemi
(DDL artar, ÇDDL artar, YDL değişmez)
hiperürisemi
beta blokörler
60 yaşın altındaki hafif hipertansiyon hastalarında tek başına kullanılabilirler
esansiyel hipertansiyonun bütün şekillerinde etkili
orta derecedekilerde tek başına yeterli etkili değil kombine kullanılmalı
beta blokörlerin akut etkisi
debi azalmasına bağlı
beta blokörlerin kronik etkisi: 1-4 haftalık kullanım ile ortaya çıkan TPD azalması
renin salgılanmasının inhibisyonu
baroreseptör duyarlılığının arttırılması
sempatik sinir uçlarından NE salıverilmesinin inhibisyonu
beyin sapındaki sempatik merkezlerin inhibisyonu
prazosin
alfa 1 adrenerjik reseptörleri selektif bloke eder
arteriyel ve venülleri gevşetir, TPD’yi azaltır
ortostatik hipotansiyon yapar
pre ve post şarjı azalttığı için KKY tedavisinde de kullanılır
belirgin refleks taşikardi yapmaz
lipid metabolizmasını olumlu etkiler (ÇDDL düşer, DDL düşer)
selim prostat hiperplazisinde de kullanılır
prozasin yan etkisi
ilk doz senkopu yapabilir
taşikardi
uyuşukluk
baş dönmesi
ödem
dokzasozin ve terazosin
selektif alfa 1 blokajı
prazosine benzer etki - prazosinden uzun etki süresi
günde tek doz;
selim prostat hiperplazisine de kullanılır
rezerpin yan etkiler
ortostatik hipotansiyon
bradikardi
burun tıkanıklığı, yüzde ve boyunda kızarma
diyare
peptik ülser
depresyon
ejakülasyonda inhibisyon
su ve tuz retansiyonu
konvülsiyon eşliğinde düşme
guanetidin ve guanedrel
adrenerjik nöron blokörleri
aşırı iyonize olduklarından SSS’ne geçemezler
belirgin ve sık postural hipotansiyona neden olurlar
orta ve ağır derecede hipertansiyonlularda kullanılırlar
klonidin (yan etkisi çok - pek kullanılmaz)
imidazolin türevidir
yüksek konsantrasyonlarda damarlar üzerindeki alfa 2 adrenerjik reseptörleri uyararak vazokonstrüksiyon oluşturur
düşük konsantrasyonlarda vazomotor merkezi etkileyerek kan basıncını düşürür
klonidin etki mekanizması
rostral ventrolateral medulla oblaingatadaki postsinaptik alfa 2 reseptörleri aktive ederek santral sempatik inhibisyon yapar
vagusun dorsal motor çekirdeğini uyararak bradikardiye neden olur
metildopa
perilerde ve beyinde noradrenerjik sinir uçlarında alfa- metilnoradrenaline dönüştürülür
alfa-metilnoradrenalin alfa-2 adrenerjik reseptörler üzerinde agonist etki gösterir
gebelerde kullanılan anti hipertansif ilaç
metildopa
Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim İnhibitörleri (ADEİ)
Ang 2 oluşumunu engellerler
Arteriyoller ve venüllerde dilatasyon yaparlar
TPD’yi azaltırlar
Birçoğu ön ilaç şeklindedir
ADEİ etkinlikleri
Hastada kan basıncının sürdürülmesi RAA sistemine ne kadar bağımlı ise tedavi başlangıcında yaptıkları kan basıncı düşmesi o derece fazla olur
*yani başlangıçta plazma renin etkinliği fazla ise hipotansif etki o kadar belirgin
Bütün hipertansiyon şekillerinde etkililer
Başlangıçta yeterli yanıt vermeyen hastalarda düşük Na diyeti ya da diüretik eklenmesiyle etkileri artar
ADEİ üstünlükleri
Yan etkileri daha az olması nedeniyle üstünler
Ancak hafif ve orta hipertansiyonda efikasiteleri daha fazla değildir
Kalp debisini düşürmezler
Kalp hızında belirgin değişme yapmazlar
Glomerüler filtrasyon hızını azaltmazlar
Ortostatik hipotansiyon yapmazlar
ADEİ ve diüretik kombinasyonları
Tiazidler ve kıvrım diüretikleri ile kombinasyon yapılabilir
K tutucu diüretiklerden sakınılmalıdır (hiperkalemi riski)
ADEİ ortak yan etkileri
Hipotansiyon
Hiperkalemi
Kuru öksürük
Anjiödem, anaflaktik reaksiyonlar
Ağızda metalik tat, alerjik raşlar, ilaç ateşi
Teratojenite
Proteinüri ve nötropeni
Akut böbrek yetmezliği
ADEİ riskin yüksek olduğu hastalar
**Bilateral renal arter stenozu (kontrendike)
Hipertansif nefroskleroz
Konjestif kalp yetmezliği
Polikistik böbrek hastalığı
Kronik böbrek yetmezliği
ADEİ endikasyonları
Hipertansiyon
Konjestif kalp yetmezliği
Diyabetik nefropati ve ona bağlı proteinüri
(Diyabet varsa ilk tercih)
Akut MI
ARB
AT1 reseptörleri selektif olarak antagonize ederler
Hipertansiyon ve konjestif kalp yetmezliğinde ADEİ kadar etkililer
Yan etkileri ADEİ’lere göre daha az (öksürük ve anjioödem)
ARB etkileri
RAS bloke ettiklerinden kan basıncı sodyuma fazla bağımlı hale gelir
Diüretiklerle kombine edildiklerinde etkinlikleri artar
Uzun süreli etkililer
ARB ve renal stenozlu hastalar
Özellikle bilateralse
Akut böbrek yetmezliği yaparlar
Kontrendike
Direkt etkili vazodilatörler ve K kanal açıcı ilaçlar
Hidralazin
Minoksidil
Hidralazin
Arteriyolleri genişletir, venülleri fazla etkilemez
Yaptığı hipotansiyon Ortostatik nitelikte değildir
Hidralazin etkinliğini arttıran kombinasyonlar
-Beta blokör
Refleks kardiyak stimülasyon azalır
-Diüretik
Su ve tuz tutulması azalır
Hidralazin yan etkilerinden işaretli olanlar
S-T depresyonu
Minoksidil
Damar düz kas hücre membranındali K kanallarını açar, hiperpolarizasyon oluşturur
Arteriyoller üzerinde belirgin etki, venüllerde belirgin etki yapmaz
Refleks sempatik stimülasyon ve su sodyum retansiyonuna neden olduğu için bir beta blokör ve kıvrım diüretiği ile kombine kullanılır
Sadece hipertansif kriz tedavisinde kullanılan ilaçlar
Sodyum nitroprusiat
Trimetafan
Diazoksid
Fenoldopam
Sodyum nitroprusiat etki mekanizması
Molekülden NO salıverilmesi (soluable guanilat siklaz aktivasyonu)
K kanallarının açılması (hiperpolarizasyon)
Hücre içine Ca girişinin inhibisyonu
Sodyum nitroprusiat
Sadece iv uygulanır
Vücutta hızlı bir şekilde siyanüre yıkılır
10 pikogram/kg/dk’dan daha hızlı verilirse siyanür zehirlenmesi riski
Tiyosiyanat tiroid beyine iyot uptakeini bozduğu için nadiren hipotiroidizm yapabilir
Diazoksid
Diüretik etkinliği yok
Yan etkilerinde hiperglisemi var - diyabetlilerde risk
Fenoldopam
Dopamin D1 reseptörlerini uyararak arteriyoler dilatasyon ve natriürezis yapar
Yan etki: flushing işaretledik
Konjestif kalp yetmezliği, kronik böbrek yetmezliği ve osteoporoz birlikte varsa
Diüretik tercih edilmeli
Angina pektoris, geçirilmiş MI, migren, hiperkinetik dolaşım durumu, senil tremor birlikte varsa
Beta blokör
Yaşlı hasta, angina pektoris, migren birlikteyse
Ca kanal blokörleri
Konjestif kalp yetmezliği, diyabet, geçirilmiş MI, hiperlipidemi, genç hasta, ağır proteinüri birlikteyse
ADE inhibitörleri
