Antiastmatikler Ve Ekspektoran İlaçlar Flashcards
Bronşial astım tedavisinde kullanılan ilaçlar iki gruba ayrılır
1- bronkodilatörler
2- antiinflamatuarlar
Bronkodilatörler dört gruba ayrılır
Betamimetikler
Antimuskarinikler
Teofilin
Magnezyum
Antiinflamatuarlar dört gruba ayrılır
Glukokortikoidler
Kromoglikat
Lökotrien antagonistleri
Anti IgE
Astım tedavisinde profilaktik ilaçlar
Hafif astımda ilk seçenek düşük doz inhaler steroidler
Tek başına yetmiyorsa: inhale steroid + uzun etkili inhale Beta 2 agonistler
Semptom giderici ilaçlar
Hızlı etkili inhaler beta 2 agonistler
Sistemik steroidler
Inhaler kısa etkili antikolinerjik ilaçlar
Patolojik olaylarda mast hücrelerinden ve iltihap dokusu hücrelerinden lokal olarak salınan histamin ve PGF 2 Alfa gibi otokoidler
Bronkokonstrüktör etki yapar
Beta mimetikler (beta Adrenerjik reseptör agonistleri)
Profilaktik tedavi için ve nöbetlerin tedavisi için kullanılırlar
Selektif ve non selektif olarak ikiye ayrılırlar
Selektif olmayan beta mimetik ilaçlar
Adrenalin
İzoprenalin
Adrenalin
Beta 1, beta 2 ve Alfa reseptörleri etkiler
Bronş ve bronşiollerin düz kaslarını gevşetir ayrıca vazokonstrüktör etkisi ile mukoza ödemini azaltır
Anafilaksi ve anjioödemle ilgili akut astım atak tedavisinde im adrenalin endike
İzoprenalin
Güçlü bronkodilatör etkili
Beta 1 ve beta 2 reseptörleri etkiler, Alfa reseptörleri etkilemez
Selektif etkili betamimetikler
Kısa etkili ve uzun etkili olarak ikiye ayrılırlar
Kısa etkili selektif betamimetikler
Salbutamol
Terbutalin
Levalbuterol
Uzun etkili selektif beta mimetikler
Salmeterol
Formoterol
Vilanterol (ultra uzun etkili)
Astımın alevlenmelerinde, egzersiz sırasında oluşacak bronkospazmda vs kullanılan hızlı etkili inhaler beta 2 agonistler
Salbutamol
Terbutalin
Levalbuterol
Formoterol
Salmeterol
Başlamış olan astım ataklarının tedavisi için kullanılmaz, semptomları iyileştirmek için yeteri kadar hızlı çalışmaz
Rutin tedavide tercih edilir
Formoterol istisnadır
Hızlı başlangıçlı olduğundan semptom giderici olarak da kullanılabilir
Etki mekanizmaları
Beta 2 aktivasyonu (GPCR)- adenilat siklaz - cAMP artışı
Sürekli olarak uzun süre kullanıldıklarında bronkodilatör etkilerine karşı kısmen tolerans gelişir
En önemli yan tesirleri kalbi stimüle ederek taşikardi ve aritmi yapabilmeleri
antimuskarinikler
Solunum yollarındaki muskarinik M3 reseptörlerini bloke ederler
Kısa etkili ve uzun etkilileri var
Kısa etkili Antimuskarinikler
İpratropium bromür
Uzun etkili Antimuskarinikler
Tiotropium bromür
Glikopironyum
İpratropium bromür
GİSten çok az absorbe edildiği için oral kullanılmaz, inhalation yoluyla uygulanır
Kuvaterner yapısından dolayı inhalasyonşa bronşlara uygulandığında çok az absorbe edilir ve dolaşıma geçen kısım beyine giremez
Inhale antikolinerjiklerin en sık yan etkisi
Ağız kuruluğu ve ağızda acı tat
Beta mimetik ile yeterli derecede etki elde edilememişse
İpratropium bromürle kombine verilmesi daha fazla bronkodilatasyon oluşturabilir
Teofilin
Fosfodiesteraz inhibitörü (PDE 3 ve 4) bir metilksantin türevi
Adenozin antagonistidir
Düşük dozlarda hafif antiinflamatuar etkisi olan bir bronkodilatördür
Teofilin kullanım etkileri vs
Oral veya iv
Ancak biyoyararlanımı bireyler arasında fazla değişkenlik gösterir
Terapötik penceresi dar
Karaciğerde metabolize edilir; CYP1A2
Sık ve önemli yan etkileri var
İlaçlarla sık etkileşime girer
Magnezyum
Acil durumlarda kullanılır
Magnezyum sülfat düz kaslarda Ca kanallarını bloke ederek kas kasılmasını engeller ve kas spazmını çözer
Akut ve ciddi astım atağında başlangıç tedavisine yanıt vermeyen hastada kullanılabilir
Inhale steroidler
Astım tedavisinde kullanılan en etkili antiinflamatuar ilaçlar
Astımda sürekli kullanım gerektirir
Inhale steroidlerin etkisi
Güçlü antiinflamatuar etki +
Antikor oluşumunu inhibe ederek, mukozadaki ödemi azaltarak ve beta Adrenerjik reseptörlerin nörotransmitterlere duyarlılığını arttırır, reseptör desensitizasyonunu önler, akut astma nöbetini önlerler
Sinerjistik etki*
Inhale şekilde kullanılan steroidler
Beklometazon
Flutikazon
Budesonid
Mometazon
Siklosenid
Eşit derecede etkilidirler
Inhale steroidler akut nöbet sırasında
Beta mimetiklerle kombine edilerek uygulanırlar
Gebelikte kullanılan
Budesonid
Inhale steroidlerin lokal yan etkileri
Orofaringeal kandidiyazis
ses kısıklığı (disfoni)
Üst solunum yolu irritasyonuna bağlı oluşan öksürük
Ağır astım ataklarının tedavisinde sistemik glukokortikoidlerden
Metilprednizolon
Prednizolon verilebilir
Mast hücre stabilizatörleri:
-kromolin sodyum
-nedokromil sodyum
Solunum yolları mukozasındaki mast hücrelerinin sitoplazma membranlarını stabilize ederler
Mast hücrelerinden histamin, lökotrienler vb otokoidlerin salıverilmesini engellerler
Eozinofil ve epitel hücre aktivasyonunu engellerler, erken ve geç allerjik reaksiyonu önlerler
Mast hücre stabilizatörlerinin etkileri
Bronkodilatör etkileri yoktur
Lokal antiinflamatuar etki yaparlar
Profilaktik tedavide kullanılırlar
Egzersiz, soğuk hava ya da alerjik kaynaklı bronşiyal astma nöbetlerini önlemede etkilidir
Etkilerinin zayıf olması nedeniyle beta mimetikler veya glukokortikoidlerle yapılan esas tedaviye yardımcı olarak kullanılırlar
Lökotrien antagonistleri:
Montelukast ve zafirlukast
CysLT1 reseptör antagonistleri
Antiinflamatuar etkilerinin yanı sıra çeşitli uyarılara bağlı olarak gelişen bronkokonstrüksiyonu da engellerler
Allerjik rinitte ve astım ataklarının önlenmesi için oral kullanılırlar
Başlamış astım atağı tedavisi için kullanılmaz!!!
Zileuton
5-lipooksijenazı selektif olarak inhibe ederler
Hem egzersiz hem de antijen ile uyarılan bronkospazm profilaksisinde etkilidir
Anti IgE
Omalizumab
Şiddetli alerjik astım tedavisinde kullanımı onaylanmış bir monoklonal anti IgE antikoru
Serum IgE seviyesi yüksek hastalarda sc olarak 2-4 haftada uygulanır
Ekspektoran ilaçlar
Branşlarda biriken balgamın atılmasını kolaylaştırmak için kullanılan ilaçlar
Etkili olabilmeleri için hastanın bol su veya sulu yiyecek alması gerekir
-ipeka
-tuz ekspektoranlat
-bromheksin klorür
-mukolitikler
Mukokinetik ilaçlar
Balgamı sulandırıp viskozitesini azaltırlar
Mukolitikler
Proteolitik etkileri ile balgamı parçalayıp atılmasını kolaylaştırırlar
İpeka
Ufak dozlarda ekspektoran, yüksek dozda kusturucu etki yaparlar
6 yaşından küçük çocuklarda kardiyotoksik
Tuz ekspektoranlar
En fazla kullanılanları NaI ve KI
İyot oranları çok yüksek
Tiroid fonksiyon bozuklukları ve dipeptik şikayetlerden dolayı pek tercih edilmezler
Bromheksin ve Ambroksol
Bronş salgısını doğrudan azaltarak balgamın sulu kalmasını sağlar
Güçlü ekspektoran
Mide barsak kanalında ülser yapabilir
Mukolitikler
NAC ve karbosistein
N asetil sistein = NAC
Yaygın kullanılır
Bronkopulmoner hastalıklarda oral, parenteral veya inhalasyonla kullanılır
Yüksek doz parasetamol hepatotoksisitesinin önlenmesinde kullanılır
Nispeten düşük toksisiteye sahiptir
Gebelikte b grubu
