Tema 8. Histamina Flashcards
¿Dónde se sintetiza?
Pues también a diversos niveles: en neuronas, piel, mucosa gástrica e intestinal, en el tejido conjuntivo, en los gránulos de los basófilos, mastocitos (sobre todo), etc.
Planta que sintetiza mucha histamina
Ortigas
Dónde se encuentra la histina decarboxilasa
Mastocitos
Qué fármacos son capaces de inducir la liberación de histamina
Morfina y tubocurarina
Qué elimina la histamina
Histaminasa, imidazol-N-metiltransferasa
Receptores histamínicos
Acoplados a proteinas G: H1, H2, H3, H4
Efectos del receptor histamínico H1 (Gq)
Vasodilatación de vasos pequeños (eccema), contracción de fibras musculares lisas (rinorrea), prurito, vigilia, disminuye la conducción A-V
Receptores H2, H3, H4 (Gs)
Cronotropismo, inotropismo y aumento de la secreción gástrica ácida
* sobre H2
Antihistamínicos H1
1a generación: difenhidramina, prometazina, hidroxizina, dimenhidrato y clorfeniramina
2a generación: ebastina, loratadina
3 generación
Para qué se usan antihistamínicos H1 de 1a generación
Tto de reacciones alergicas
Producen: broncodilatación, disminución de la rinorrea, disminución de la dermatitis, disminución de sensación de picor, urticaria, angioedema
Problema de los antihistamínicos H1 de 1a generación
Son poco selectivos
Producen somnolencia, sedación incluso efecto anticinetósico
En niños y ancianos puede ser lo contrario
No son ni antiinflamatorios ni antiasmáticos
Antihistamínicos H1 de 2a generación
Son más selectivos, menos efectos a nivel central
Ebastina, loratadina
Reacciones adversas de los antihistamínicos H1
Menor grado de vigilia, sedación, fatiga
Cierta tolerancia farmacológica
Efectos anticolinérgicos (sequedad boca, visión borrosa, estreñimiento, midriasis…) y aumento del apetito
Antihistaminicos H1 con toxicidad cardiaca potencialmente mortal
Terfenadina, astemizol
Aumento del intervalo Q-T por bloqueo de los canales de K+, se producen arritmias y taquicardias ventriculares
Antihistamínicos H1 con efectos anticinetósicos
Prometazina, dimenhidrato