Tema 5. Farmacología De La Neurotransmisión Flashcards
F s-m indirectos
Tiramina, anfetaminas, cocaína
F s-m directos agonistas naturales
Norepinefrina, epinefrina
Los fármacos simpático miméticos intentan imitar la acción de
La noradrenalina
Norepinefrina
Estimula α1 (+inotropismo, conotropismo), α2 y, levemente, receptores adrenérgicos ß1
Bradicardia refleja
Usos de la noradrenalina (norepinefrina)
Shock (sobre todo el séptico), hipotensión grave, shock cardiogénico
Epinefrina
Actúa sobre α1 (vasocontricción, +PA), α2, ß1 (efecto ino y crono), ß2.
Efecto cronotrópico
Aumenta la frecuencia cardiaca
Efecto inotrópico
Aumenta contractilidad y excitabilidad del miocardio
Diferencia entre na y adrenalina
La diferencia entre ambos fármacos es que la adrenalina, al actuar sobre receptores ß2, produce efectos vasodilatadores y broncodilatadores, que contrarrestan de alguna forma los efectos de α1 (vasoconstrictores).
Además no produce bradicardia refleja
Usos terapéutico de la adrenalina
Parada cardiaca, shock (sobre todo el anafiláctico)
También es útil su efecto antihemorrágico y en la prolongación de la anestesia local
F s-m directos agonistas ß
Isoprenalina
Isoprenalina
Efectos cardiotónicos y broncodilatación, se usa para el asma, bronquitis y enfisema
Malo: taquicardias
F s-m directos, agonistas α1
Fenilefrina
Para qué se usa la fenilefrina
Descongestivo nasal, antihemorrágico, midriático
Dato: da bradicardia refleja
F s-m directos, agonistas α2
Clonidina, tizanidina
F s-m directos, agonistas selectivos ß2
Salbutamol, ritodrina, clembuterol
El salbutamol se usa de
Antiasmático
Ritodrina se usa en
Partos prematuros (relaja m liso uterino), es un fármaco tocolítico
El clembuterol es
Una sustancia dopante
F s-l α-bloqueantes
Fentolamina, prazosina, tamsulosina
Fentolamina
Es no selectivo. Da lugar a vasodilatación, caída de la PA.
Efecto colateral ß1: produciéndose una gran taquicardia refleja
Prazosina
α1 selectivo, antes se usaba para HTA
Tamsulosina
α1 selectivo. Tto hiperplasia benigna de próstata.
F s-l ß-bloqueantes
Propranolol, carvedilol, celiprolol
Propranolol
Se utiliza en patología cardiaca. Da lugar a bradicardia. Es muy seguro.
Tiene efectos antihipertensivos, efecto antiarrítmico.
Para qué se usa el propranolol
Tto de anginas de pecho y glaucoma de ángulo abierto, disminuye el temblor esencial
En qué se usa el propranolol como sustancia dopante
Deporte de precisión y puntería
El propranolol no se puede administrar a
Los asmáticos
Cuando el propranolol no se puede usar en asmáticos
Se usa atenolol, es selectivo de ß1
El propranolol puede dar lugar a
Insuficiencia cardiaca
Para evitarlo se usan agonistas parciales ß como el oxprenolol
Carvedilol
Antiangioso, antihipertensivo
Vejiga urinaria
Adrenérgico: ß2 relaja detrusor y α1 contrae esfínter vesical
Colinérgico M3: contrae detrusot y relaja trígono y esfínter vesical
De qué depende la midriasis y miosis
Midriasis: sistema adrenérgico α1
Miosis: sistema colinérgico (M3)
Además la acomodación depende del sistema colinérgico
Cuando se contrae el músculo radial, (produciéndose midriasis), se cierra
El canal de Schlemm
Qué enzima degrada la Ach
Butirilcolinesterasa
Cómo actúa Ach sobre el endotelio vascular
De manera indirecta, el ON es el mediador y relaja el vaso sanguíneo
Fármacos donantes de ON
Nitroprusiato (vasodilatadores)
F p-m agonistas naturales
Ach
Acetilcolina
Tiene efecto poco selectivo, efectos variopintos
F p-m: agonistas muscarínicos
Corazón en modo relax, fomentan vasodilatación, aumento de secreción y motilidad. Además dan lugar a broncocontricción y miosis
*Uso terapéutico bastante limitado
Pilocarpina, muscarina, ésteres de colina
Pilocarpina
Difunde muy bien.
Se usa en el glaucoma, xeroftalmia, xerostomía (síndrome de Sjogren)
Muscarina
Es tóxico, tiene efectos alucinógenos si atraviesa BHE
La intoxicación no es tratable
Ésteres de colina
Sintéticos, son más resistentes al ACE, y más selectivos
Fármacos parasimpático-líticos: antimuscarínicos
Atropina, escopolamina, butilescopolamina
La butilescopolamina se para el tratamiento de
El cólico nefrítico
Atropina
Derivado de la belladona y el estramonio
Se usa en cirugía, dilata bronquios y reduce secreciones respiratorias
Además tiene efecto anticinetósico (anti-mareos, anti-vértigo)
Escopolamina
Mareos y vértigo
cuáles son los usos clínicos de los antimuscarínicos?
En anestesia (atropina), espasmolítico (cólico renal, butilescopo), antisialorrea, antiasmático (ipratropio), midriáticos
IACE sirve para
Miastenia gravis
IACE se acción reversible
Fisostigmina, neostigmina
Los inhibidores irreversibles de la acetilcolinesterasa se usan en
Insecticidas como paratión
Produce salivación y sudoración excesiva, náuseas, vómitos y paálisis musculares
Antídoto de inhibidores irreversibles de la ACE
Pralidoxima