Tema 12. Opiáceos Flashcards
Quién consiguió aislar la morfina
Friedrich Wilhelm Adam Sertürner
Cuáles son los receptores opiodes
μ, δ y k
Acoplados a proteínas G, sobre todo Gi o Go
Qué ocurre si se inhiben los receptores opioides
- AMPc
- canales de Ca
+ salida de potasio
Lo opioides no tienen
Techo analgénico
Los opioides no son capaces de aliviar todo tipo de dolor
Dolor neuropático
Efectos de los agonistas μ sobre el organismo
Analgesia, euforia/sedación, depresión respiratoria, miosis, vómito (inhibe), estreñimiento, tos, vasodilatación (prurito), retencióon urinaria, tolerancia, dependencia
Farmacocinética de los opioides
Baja biodisponibilidad (25%), semivida bastante corta (4-6h) No atraviesan BHE Se excreta por vía renal (su metabolito puede provocar dolor)
Agonistas μ
Heroína, metadona, meperidina, oxicodona, fentanilo, codeína, tramadol, tapentadol
Agonistas parciales μ
Brupenorfina
Agonistas mixtos
Pentazozina
Antagonistas μ
Naloxona, naltrexona
Metadona
Se absorbe por vía oral
Desintoxicación
Meperidina
No es absorbido por vía oral
Puede dar lugar a convulsiones y arritmias cardiacas
Oxicodona
Mejor biodisponibilidad, vía oral
Fentanilo
Muy liposoluble, se usa en anestesia
Se usa en dolor neoplásico “dolor irruptivo”
Codeína
Antitusígeno, tto diarreas
Tramadol
Muy poca afinidad
Tapentadol
Muy poco efecto analgésico
Brupenorfina
Mismo efecto analgésico que la morfina
Menor estreñimiento
Se usa poco
Pentozina (agonista mixto)
Agonista kappa y antagonista mu
Tiene techo analgésico
Antagonistas μ
Semivida corta y no se absorben por vía oral
Antagonismo competitivo reversible
Naloxona, naltrexona
