Tema 12. Opiáceos Flashcards
Quién consiguió aislar la morfina
Friedrich Wilhelm Adam Sertürner
Cuáles son los receptores opiodes
μ, δ y k
Acoplados a proteínas G, sobre todo Gi o Go
Qué ocurre si se inhiben los receptores opioides
- AMPc
- canales de Ca
+ salida de potasio
Lo opioides no tienen
Techo analgénico
Los opioides no son capaces de aliviar todo tipo de dolor
Dolor neuropático
Efectos de los agonistas μ sobre el organismo
Analgesia, euforia/sedación, depresión respiratoria, miosis, vómito (inhibe), estreñimiento, tos, vasodilatación (prurito), retencióon urinaria, tolerancia, dependencia
Farmacocinética de los opioides
Baja biodisponibilidad (25%), semivida bastante corta (4-6h) No atraviesan BHE Se excreta por vía renal (su metabolito puede provocar dolor)
Agonistas μ
Heroína, metadona, meperidina, oxicodona, fentanilo, codeína, tramadol, tapentadol
Agonistas parciales μ
Brupenorfina
Agonistas mixtos
Pentazozina
Antagonistas μ
Naloxona, naltrexona
Metadona
Se absorbe por vía oral
Desintoxicación
Meperidina
No es absorbido por vía oral
Puede dar lugar a convulsiones y arritmias cardiacas
Oxicodona
Mejor biodisponibilidad, vía oral
Fentanilo
Muy liposoluble, se usa en anestesia
Se usa en dolor neoplásico “dolor irruptivo”
