SNA - Colinérgicos/Parasimpaticomiméticos Flashcards
Los receptores nicotínicos son:
Están en la neurona…
Canales iónicos
Postsináptica
Los receptores muscarínicos son:
¿Dónde están?
Metabotrópicos
Tejidos 🎯
Receptores nicotínicos
Nn(1)
- 📍
- Tipo
- Función
- Ganglios SNA/SNC. ~ gland suprarrenal
- Na+, K+
- Despolariza, provoca PA
Receptores nicotínicos
Nm(2)
- 📍
- Tipo
- Función
- Placa neuromuscular
- Na+, K+
- Despolariza, provoca PA (contracción)
Receptores muscarínicos
M1
- 📍
- Tipo
- Acción
- Terminales nerviosas 🧠 y gang simp
- Gq
- ✅ SNC
Receptores muscarínicos
M2
- 📍
- Tipo
- Acción
- 🫀 y ~ terminales nerviosas
- Gi (⬇️ cAMP, ✅canales K+)
- ⬇️ FC, contractilidad
Receptores muscarínicos
M3
- 📍
- Tipo
- Función
- M. liso digestivo, genitourinario, glándulas, endotelio
- Gq
- ⬆️ peristalsis, secreciones exocrinas, contracción vesical, relaja esfinter vesical
Tipos de fármacos colinérgicos: (2)
- Parasimpaticomiméticos
- Parasimpaticolíticos
Parasimpaticomiméticos
Agonistas muscarínicos (ésteres de colina)
- Ach
- Betanecol
- Carbacol
Ésteres de colina
¿Con qué receptores puede interactuar la Ach y el Carbacol?
- Nicotínicos
- Muscarínicos
Ésteres de colina
¿Con qué receptores puede interactuar el Betanecol?
Muscarínicos
Ésteres de colina
Fármacos utilizados para provocar miosis durante cx oftálmica
- Ach
- Carbacol
Ésteres de colina
Fármaco indicado para íleo paralítico y retención urinaria ❌ obstructiva
Betanecol
Parasimpaticomiméticos
Agonistas muscarínicos (alcaloides)
- Pilocarpina
- Cevimelina
Alcaloide utilizado para el glaucoma de ángulo cerrado
Pilocarpina (2° línea)
Alcaloides
Acción de la Pilocarpina
Contrae pupila → se drena líquido → ⬇️ presión intraocular
Alcaloides
Principal uso de la Cevimelina
- Sx. de Sjogren (autoinmune - se chinga glándulas exocrinas)
- Xerostomía por radioterapia
¿Qué otro medicamentos se puede dar para el sx de Sjogren además de la cevimelina?
Pilocarpina
Alcaloides
La Cevimelina se une a receptores muscarínicos tipo:
M3 (estimula glándulas)
Parasimpáticomiméticos
Agonistas nicotínicos
- Vareniclina
- Nicotina
Agonista nicotínico
Indicaciones para la Vareniclina
Deshabituación tabáquica (sustituto de nicotina)
Comercial → champix
Agonistas nicotínicos
Mecanismo de la Vareniclina
Agonista parcial de R nicotínicos en SN (⬆️dopamina → ✅recompensa)
Agonistas nicotínicos
Desventaja de la nicotina
Es oral (pasa por metabolismo de 1° paso)
Parasimpaticomiméticos
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
- Edrofonio
- Neostigmina
- Piridostigmina
- Fisostigmina
- Donepezil
Parasimpaticomiméticos
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa son de acción …………. y no tienen efectos ………..
- Indirecta
- Vasculares
Inhibidores de acetilcolinesterasa
El Edrofonio y la Neostagmina son de acción…
Corta (10 min)
Inhibidores de acetilcolinesterasa
La Fisostagmina es de acción…
Intermedia
Inhibidores de acetilcolinesterasa
La Piridostagmina es de acción…
¿Ventaja?
Larga
⬇️ efectos adversos
Inhibidores de acetilcolinesterasa
El Edrofonio se usa únicamente para para efectos diagnósticos de la enfermedad:
Miastenia gravis
Ocurre cuando hay muy poca Ach disponible en la unión neuromuscular debido a la destrucción de algunos receptores nicotínicos, lo que impide la correcta estimulación del músculo
Crisis miasténica
Ocurre cuando hay demasiada ACh, lo que provoca desensibilización (sobreactivación) de los receptores nicotínicos en la unión neuromuscular. La cx ❌ repolariza → ❌ se puede volver activar
Crisis colinérgica
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Si un px con debilidad muscular, que le administraron Edrofonio, empeora, el posible dx es:
Crisis colinérgica
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Si un px con debilidad muscular, que le administraron Edrofonio, mejora, el posible dx es:
Crisis miasténica
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Principal uso de la Piridostigmina
Miastenia Gravis
(uso crónico)
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
La Piridostigmina no es útil en situaciones de…
Emergencia
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Indicaciones de la Neostigmina
- 🔄🚫 neuromuscular
- Íleo y retención urinaria
- Crisis miasténica
(postop)
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
La Neostigmina no es útil para un manejo…
Crónico
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Riesgo del uso de Fisostigmina
Crisis colinérgica severa
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Fármaco indicado en intoxicaciones por anticolinérgicos, como atropina y escopolamina
Fisostigmina
Una intoxicación colinérgica puede ser provocada por ………. y …………. El tx para revertirlo es ………… + …………
- Organofosforados y 🚫AchE
- Atropina + Pralidoxima (regenera AchE)
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
¿Cuál de los siguientes fármacos puede cruzar la BHE?
- Fisostigmina
- Piridostigmina
- Neostigmina
Fisostigmina
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Tx de 1° línea para Alzheimer
Otros
Donepezil
Rivastigmina, Galantamina
Parasimpaticomiméticos
Inhibidores de la fosfodiesterasa-5
¿Qué efecto tienen?
- Sildenafil
- Tadalafil
Vasodilatador
¿Qué hace la fosfodiesterasa?
Degrada al GMPc
Receptores que la Ach activa para aumentar la producción y liberación de óxido nítrico
M3
Inhibidores de fosofdiesterasa-5
Usos de Sildenafil (Viagra)
- Disfunción eréctil (venas cuerpo cavernoso pene)
- HTA pulmonar
Causas psicológicas de la disfunción eréctil
- Estrés
- Ansiedad
- Depresión
Causas vasculares de la disfunción eréctil
- Arterosclerosis
- Hipertensión
- DM
Causas neurológicas de la disfunción eréctil
- Infartos SN
- Esclerosis múltiple
- Daño a nervios en trauma pélvico
Causas hormonales de la disfunción eréctil
- Disf. endocrinas (hipogonadismo)
- Efectos adversos de meds (diuréticos, antidep)
- ⬇️ producción de testo
Inhibidores de fosofdiesterasa-5
Efectos adversos del Sildenafil
- Cefaleas (dilata vasos meningeos)
- Dilata coronarias
- Enrojecimiento
- Dispepsia
- Alt visuales transitorias
- Diarrea
- Hipotensión
V o F
Para que funcione apropiadamente el Sildenafil, se necesita una señal parasimpatica primero, es un potenciador
Verdadero
Inhibidores de fosofdiesterasa-5
Px blanco para sildenafil
- Adultos mayores (colesterolemia, ❌ ejercicio, gordito)
- Personas con ansiedad/estrés
Inhibidores de fosofdiesterasa-5
Mecanismo de acción del Sildenafil
Agonista funcional
Cx endotelial → producen NO → pasa a cx musc de vs → ✅ guanilato ciclasa → GMPc → Sildenafil 🚫 a FDE-5 → ❌ se degrada GMPc → ⬇️Ca+2 → vasodilatación → ⬆️ flujo sang → ⬆️ erección o relaja HTA pulmonar
Inhibidores de fosfodiesterasa-5
Fármaco que además de utilizarse para disfunción eréctil e hipertensión pulmonar, se utiliza también como tx de hiperplasia prostática benigna
Tadalafil
¿Qué pasa si a consecuencia del Sildenafil hay una hipervasodilatación?
Hiperperfusión = Hipotensión → ⬆️FC
Los inhibidores de la fosfodiesterasa no actúan directo sobre receptores, si no que su efecto es:
Intracelular
Contraindicaciones de los fármacos parasimpaticomiméticos (colinérgicos)
- Asma/EPOC
- Bradicardia severa
- Úlceras gástricas
Fármacos colinérgicos de acción directa
- Pilocrapina
- Betanecol
- Metacolina
- Carbacol
Fármaco utilizado para dx de asma (provoca broncoespasmo tras inhalacióin)
Metacolina
Fármacos colinérgicos indirectos
- Edrofonio
- Neostigmina
- Piridostigmina
- Fisostigmina
- Donepezilo, rivastigmina y galantamina
Nombre del test del edrofonio
Prueba de Tensilon
